藥品簡介
通用名 單鹽酸氟西泮膠囊
英文名 FLURAZEPAM MONOHYDROCHLORIDE CAPSULES
拼音名 DANYANSUAN FUXIPAN JIAONANG
藥品類別 鎮靜催眠藥
性狀 本品內容物為白色或類白色結晶性粉末。
主要成分
通用名 氟西泮
化學名 1-[α-(二乙基氨基)乙基]-5-(α-氟苯基)-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯並二氮雜卓-2-酮鹽酸鹽
英文名 FLURAZEPAM
CAS No. 17617-23-1
分子式 C21H23ClFN3O·HCL
分子量 424.35
規 格 (1)15mg (2) 30mg
藥理毒理
本品為長效苯二氮卓類催眠鎮靜藥,具有抗驚厥、抗癲癎、抗焦慮、鎮靜催眠、中樞性骨骼肌鬆弛和暫時性記憶缺失(或稱遺忘)作用。該藥作用於中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR),加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合,增強GABA系統的活性。BZR分為I型和II型,據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用,而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。本品經電生理學實驗證明,對腦幹網狀結構激活系統的直接抑制作用較弱,主要作用部位是在邊緣系統中與情緒和焦慮有關的腦結構,抑制邊緣系統對網狀結構的激活作用,因而對焦慮所致的失眠症具有特殊的價值。動物實驗還表明,本品可減輕因電刺激下丘腦所致的升壓反應,同時可提高刺激杏仁核和下丘腦的覺醒閾值。本品能明顯縮短睡眠誘導時間和延長睡眠時間。
藥代動力學
口服吸收迅速而充分,口服20~45分鐘作用開始,維持7~8小時,廣泛分布於各個組織,易通過血腦屏障,進入腦組織。經肝臟代謝,活性代謝物去烷基氟西泮,其具有藥理活性,服藥7日達穩態血濃度。T1/2為30~100小時。屬長效藥,經腎排泄,較慢,代謝產物可滯留在血液中數天。有蓄積作用。本藥可通過胎盤,可分泌入乳汁。
適應症
用於治療各種失眠,如入睡困難,夜間多夢,和早醒。對反覆發作的失眠或睡眠障礙以及需睡眠休息的急慢性疾病均有效。
用法用量
按氟西泮計算 成人 口服15~30mg,睡前服。老年或體弱者一次15mg。
不良反應
1.最常見的不良反應是醒後有思睡的後遺症狀,較常見的不良反應是嗜睡,頭昏、乏力等,大劑量可有共濟失調、震顫。此外尚有嚴重鎮靜、嗜睡、定向障礙、昏迷、頭痛、神經過敏多語、易激動、胃腸不適、心悸、胸痛,肢體和關節及泌尿生殖道反應。
3.個別病人發生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥後,上述症狀很快消失。
4.有成癮性,長期套用後,停藥可能發生撤藥症狀,表現為激動或憂鬱。
禁忌症
對其它苯二氮卓藥物過敏者,可能對本藥過敏,禁用。
注意事項
1.為防止依賴性的發生,本品不易反覆、多次套用。
2.肝腎功能損害者能延長本品清除半衰期。需反覆套用者應定期檢查肝、腎功能。
3.嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向,應採取預防措施。
4.如長期使用應逐漸減量,不宜驟停。
5.服藥期間忌酒,服藥前4小時避免喝茶和含咖啡因的飲料及過多的抽菸,以免減弱本品效果。
6.服藥後應避免立即駕駛車輛、操縱機器或高空作業等。
7.對本類藥耐受量小的患者初用量易小,逐漸增加劑量。
8.本藥在連續用藥第2天或第3天效果增大,停藥後第1~2天仍維持藥效。
9.慎用者:(1)中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。(2)肝腎功能損害。(3)重症肌無力。(4)急性或易於發生的閉角型青光眼發作。(5)嚴重慢性阻塞性肺部病變。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 1.在妊娠三個月內,本藥有增加胎兒致畸的危險,除特殊需要應儘量不用。2.孕婦長期服用可成癮,使新生兒呈現撤藥症狀;妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動,應慎用。3.分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱,應慎用。4.哺乳期婦女慎用。
兒童用藥 15歲以下兒童的效果和安全性尚未確定。不宜使用。
老年患者用藥 老年人較敏感,更易發生過度鎮靜、眩暈、精神錯亂或共濟失調,應從小劑量開始,以後按需調整。
藥物相互作用
1.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。
2.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時,可彼此增效,應調整用量。
3.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。
4.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血藥濃度升高。
5.與撲米酮合用由於減慢後者代謝,需調整撲米酮的用量。
6.與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。
7.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。
8.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。
9.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
藥物過量
超劑量時可出現嗜睡、精神紊亂及昏迷。超量或中毒宜及早對症處理,包括催吐或洗胃以及呼吸、循環方面的支持療法。如有興奮異常,不能用巴比妥類藥,以免產生過度抑制。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。