成份
佐匹克隆
化學名稱:6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氫吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。
化學結構式:
分子式:CHCINO
分子量:388.81
性狀
本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色顆粒或粉末。
適應症
失眠症。尤其適用於不能耐受次晨殘餘作用的患者。
規格
(1)7.5mg (2)3.75mg
用法用量
口服,7.5mg,臨睡時服。老年人最初用量為3.75mg,臨唾時服,僅在必要時服用7.5mg。
不良反應
與劑量及患者的敏感性有關。偶見思睡、口乾、肌無力、遺忘、醉態,易受刺激或精神混亂、易激惹,頭痛、乏力。長期服藥後突然停藥會出現戒斷症狀。可能有較輕的激動、焦慮,肌痛,震顫,反跳性失眠及惡夢、噁心及嘔吐,罕見較重的痙攣、肌肉顫抖、神志模糊。
禁忌
禁用於對本品過敏者,失代償的呼吸功能不全患者,重症肌無力、重症睡眠呼吸暫停綜合症患者。
注意事項
肌無力患者用藥時需注意醫療監護,呼吸功能不全者和肝、腎功能不全者適當調整劑量。使用本品時應絕對禁止攝入酒精飲料。用藥時間不宜過長,突然停藥應小心監護,服藥後不宜操作機械或駕車。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕期婦女慎用。因本品在乳汁中濃度高,埔乳期婦女不宜套用。
兒童用藥
15歲以下兒童不宜使用本品。
老年用藥
老年人最初用量為3.75mg,臨睡時服,必要時服用7.5mg。
藥物相互作用
與神經肌肉阻滯藥(筒箭毒、肌松藥)或其他中樞神經抑制藥同服可增強中樞抑制作用,與苯二氮卓類抗焦慮藥和催眠藥同服,戒斷綜合症的出現可增加。
藥物過量
服用過量的藥物可出現熟睡甚至昏迷,應對症治療。
藥理毒理
本品為環咯酮類催眠藥,本品作用於苯二氮卓受體,但結合方式不同於苯二氮※類藥物。
藥代動力學
口服吸收迅速,1.5~2.0小時後可達血藥濃度峰值,血漿蛋白結合率均為45%,消除半衰期約5小時。連續多次給藥無蓄積作用。
本品在肝臟代謝,主要代謝產物為N-氧化物(有活性)和N-脫甲基物(無活性)。代謝物主要經肺臟排出約占50%,其餘由尿液排出。4~5%以原藥隨尿排出。老年人半衰期約7小時。肝硬化患者因脫甲基作用減慢,血漿消除能力明顯降低,應遵醫囑調整劑量。
貯藏
遮光,密封保存。
包裝
鋁塑泡罩裝。6粒×1板;6粒×2板;12粒×1板。
有效期
24個月
執行標準
WS-(X-252)-2004Z-2011