成份
本品主要成份為：佐匹克隆。其化學名稱為：6-（5-氯吡啶-2-基）-7-[（4-甲基哌嗪-1-基） 羰氧基]-5，6-二氫吡咯[3，4-b]吡嗪-5-酮。
化學結構式：
佐匹克隆片分子式：CHClNO
分子量：388.81
性狀
本品為薄膜衣片， 除去薄膜衣後顯白色或類白色。
適應症
用於各種失眠症。
規格
3.75mg，7.5mg
用法用量
口服，7.5mg，臨睡時服；老年人最初臨睡時服3.75mg，必要時7.5mg；肝功能不全者，服3.75mg為宜。
不良反應
與劑量及患者的敏感性有關。偶見思睡、口苦、口乾、肌無力、遺忘、醉態，有些人出現異常的易恐、好鬥、易受刺激或精神錯亂、頭痛、乏力。長期服藥後突然停藥會出現戒斷症狀(因藥物半衰期短故出現較快)，可能有較輕的激動、焦慮、肌痛、震顫、反跳性失眠及惡夢、噁心及嘔吐，罕見較重的痙攣，肌肉顫抖，神志模糊(往往繼發於較輕的症狀)。
禁忌
禁用於對本品過敏者，失代償的呼吸功能不全患者，重症肌無力、重症睡眠呼吸暫停綜合症患者。
注意事項
1. 肌無力患者用藥時需注意醫療監護，呼吸功能不全者和肝、腎功能不全者應適當調整劑量。
2. 使用本品時應絕對禁止攝入酒精飲料。
3. 連續用藥時間不宜過長，突然停藥可引起停藥綜合徵應謹慎，服藥後不宜操作機械及駕車。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕期婦女慎用。因本品在乳汁中濃度高，授乳期婦女不宜使用。
兒童用藥
15歲以下兒童不宜使用本品。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
1.與神經肌肉阻滯藥(筒箭毒，肌松藥)或其他中樞神經抑制藥同服可增強鎮靜作用。
2.與苯二氮䓬類抗焦慮藥和催眠藥同服，戒斷綜合徵的出現可增加。
藥物過量
服用過量的藥物可出現熟睡甚至昏迷，應對症治療。
藥理毒理
本品常規劑量具有鎮靜催眠和肌肉鬆弛作用。其作用於苯二氮䓬受體，但結合方式不同於苯二氮䓬類藥物。本品為速效催眠藥，能延長睡眠時間，提高睡眠質量，減少夜間覺醒和早醒次數。本品的特點為次晨殘餘作用低。
藥代動力學
據資料報導，健康人口服本品生物利用度為80%，口服吸收迅速，1.5～2.0小時後可達血藥濃度峰值，給藥3.75、7.5和15mg後，分別為30、60和115ng/ml。藥物吸收不受患者性別、給藥時間和重複給藥影響。藥物迅速由血管分布至全身，分布容積為100L。血漿蛋白結合率均為45%，消除半衰期約5小時。連續多次給藥無蓄積作用。
本品在體內廣泛代謝(主要是經P酶系統生物轉化)，主要代謝產物為N-氧化物(對動物有藥理活性)和N-脫甲基物(無活性)。代謝物主要經肺臟排出(約占劑量50%)，其餘由尿液排出。僅劑量的4～5%以原料隨尿排出。老年人半衰期約7小時。肝硬變者因脫甲基作用減慢，血漿消除能力明顯降低，應調整劑量。本品能通過透析膜。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
鋁塑包裝，3.75mg：6片/盒，12片/盒；7.5mg：6片/盒，12片/盒，24片/盒。
有效期
24個月。
執行標準
WS-(X-164)-2004Z
