成份
化學名稱:本品主要成份為鹽酸西替利嗪,其化學名為(±)-2-{2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基}乙酸二鹽酸鹽。
化學結構式:
分子式:CHClNO·2HCl
分子量:461.85
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
治療季節性或常年性過敏性鼻炎,以及由過敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢。
規格
10mg。
用法用量
成人和12歲及12歲以上兒童:口服,每次10mg)(一片),每日一次。若出現不良反應,可改為早晚各服一次,每次5mg。或遵醫囑。
6~11歲兒童,根據症狀的嚴重程度不同,推薦起始劑量為5mg或10mg,每日一次,或遵醫囑。
2~5歲兒童,推薦起始劑量為2.5mg每日一次,最大劑量可增至5mg每日一次,或2.5mg每12小時1次,或遵醫囑。
不良反應
不良反應輕微且為一過性,有睏倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動、口乾及胃腸道不適等。偶有天門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.腎功能損害者用量應減半。
2.酒後避免使用。
3.司機、操作機器或高空作業人員慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物致畸試驗顯示無致畸作用。妊娠期及哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥
在6-12歲兒童血漿中半衰期為6小時,在2-6歲兒童中為5小時,所以血漿代謝兒童要高於正常成人。2-12歲兒童用藥劑量見【用法用量】,2歲以下兒童用藥的安全有效性尚未確證。
兒童在有肝、腎功能損害時,6-11歲用量應減量,6歲以下不推薦使用。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
至今尚未發現有與其他藥物相互作用的報導,但同時服用鎮靜藥時應慎重。
藥物過量
過量尚無特效拮抗劑,在過量服用的情況下應立即洗胃,採用支持療法,並長期嚴密觀察病情變化。
藥理毒理
藥理作用
本品為口服選擇性組胺H受體拮抗製劑。無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺作用,中樞抑制作用較小。
毒理研究
遺傳毒性:本品Ames試驗、人淋巴細胞染色畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性:
小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示,西替利嗪經口給藥劑量達 64mg/kg(按體表面積折算,約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時,對生育力無損傷。
小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和 135mg/kg(按體表面積折算,分別約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時,均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響,所以只有當確實需要時,才可以在懷孕期間服用本品。
哺乳期小鼠(母鼠)經口給藥劑量達 96mg/Kg(按體表面積折算,約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍)時,可引起仔鼠體得增長延遲。Beagler犬的研究表明,給藥量的大約 3%經乳汁排泄。
致癌性:大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中,劑量達20mg/kg(按體表面積折算,約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍,或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍)時,未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中,劑量達16mg/Kg(按體表面積折算,約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍,或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍)時,可引起雄性動物良性腫瘤的發生率增加;劑量為4mg/Kg(按體表面積折算,約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍,或兒童臨床推薦最大日劑量)時,未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨床意義尚不明顯。
藥代動力學
據文獻報導,本品吸收快,口服10mg後30~60分鐘血藥濃度可達峰值,其峰濃度約為257ng/ml,血藥濃度時間曲線下的面積為2.87mg/Lh,穩態時分布容積為30~40L,蛋白結合率為93%。本品半衰期為7~10小時,約70%以原形藥從尿中排除,約10%從糞便中排除,食物可使本品血藥濃度達峰時間延遲1.7小時,血藥濃度降低23%。
貯藏
遮光,密封,在陰涼處(不超過20℃)保存
包裝
雙鋁箔包裝,6片/板×1板/盒,6片/板×2板/盒,6片/板×4板/盒.
有效期
24個月。
執行標準
YBH02742004