鹽酸馬普替林片用於各型抑鬱症。對精神分裂症後抑鬱也有效。
【注意事項】
肝、腎功能嚴重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期間應監測心電圖。鹽酸馬普替林片不得與單胺氧化酶抑制劑合用,應在停用單胺氧化酶抑制劑後14天,才能使用鹽酸馬普替林片。使用鹽酸馬普替林片初期,對有自殺傾向患者應密切監護。患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。
【用法與用量】
口服 成人常用量:開始一次25mg,一日2~3次,根據病情需要隔日增加25~50mg。有效治療量一般為一日75~200mg,高量不超過一日225mg,需注意不良反應的發生。維持劑量一日50~150mg,分1~2次口服。
【禁忌症】
癲癇、青光眼、尿瀦留、近期有心肌梗死發作史,對鹽酸馬普替林片過敏者。
【兒童用藥注意事項】
6歲以下兒童禁用,6歲以上兒童參考成人劑量酌情減量。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
禁用。
【老年人用藥注意事項】
從小劑量開始,緩慢增加至適宜劑量。
【不良反應】
以口乾、便秘、排尿困難、眩暈、視力模糊與心動過速等抗膽鹼能症狀為常見,程度較輕,多發生於服藥的早期。中樞神經系統不良反應可出現嗜睡,失眠或激動,用藥早期可能增加患者自殺的危險性。其它有皮疹,體位性低血壓及心電圖異常改變,以傳導阻滯為主。偶見癲癇發作及中毒性肝損害。
【藥物相互作用】
1、鹽酸馬普替林片與抗組胺藥合用,可加強抗膽鹼能作用。
2、西咪替丁可使鹽酸馬普替林片的血藥濃度增加。
3、鹽酸馬普替林片與可樂定、胍乙啶合用,可使後者的降壓作用減弱。
4、鹽酸馬普替林片與甲狀腺激素合用,可增加心律失常。
5、鹽酸馬普替林片與氟西汀合用,兩者血藥濃度均增高,不宜合用。
【藥理】
鹽酸馬普替林片為四環類抗抑鬱藥。主要作用在於選擇性抑制外周和中樞神經去甲腎上腺素再攝取,而對5-羥色胺再攝取無影響。由於去甲腎上腺素再攝取減少,突觸間隙中去甲腎上腺素濃度增高,使突觸前膜?2受體下調,後膜?1受體作用加強,產生抗抑鬱作用。鹽酸馬普替林片兼有抗焦慮作用,鎮靜、抗膽鹼、降低血壓作用較輕。
【藥物代謝動力學】
口服吸收緩慢。生物利用度為65%,體內廣泛分布,總清除率為(CL)63.5L/h,蛋白結合率為88%。口服後8~16小時血藥濃度達峰值。半衰期(t1/2)為27~58小時,活性代謝產物半衰期(t1/2)為60~90小時。主要經肝臟代謝,大部分自尿中排出,其中原型物約2~4%,少部分由糞便排出。動物實驗表明鹽酸馬普替林片可泌入乳汁,其濃度與血液中濃度相當。
【用藥過量】
中毒症狀: 窒息、心跳加快、共濟失調、嘔吐、發紺、低血壓、休克、不安、激動、高熱、肌肉僵直、手足徐動、瞳孔散大、心律失常。嚴重者可見神志模糊,並有躁狂、心衰等。
處理: 洗胃,保持呼吸道通暢,採取增加排泄措施,並依病情進行相應對症治療和支持療法。
【拼音名】: YANSUAN MAPUTILIN PIAN
【性狀】: 鹽酸馬普替林片為白色或類白色片。
【貯藏】: 密封保存。