基本信息
【性狀】本品為白色片。
【藥理毒理】1．對在體膀胱排尿運動的抑制作用（1）增加膀胱容量膀胱內壓測定表明，本藥可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量，以及除腦狗的最大膀胱容量和有效膀胱容量，但未觀察到殘留尿量的顯著性增加。（2）抑制排尿運動本藥可減少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈時的節律性收縮（排尿運動）次數。（3）抑制電刺激引起的膀胱收縮不論是否切斷盆神經，本藥均可降低電刺激狗盆神經引起的膀胱的收縮力。2．對離體膀胱的作用可劑量相關性的抑制膀胱平滑肌因乙醯膽鹼、氯化鈣（大鼠、狗、豚鼠）、電刺激（大鼠、狗、家兔）引起的收縮。3．作用機制可抑制乙醯膽鹼、氯化鈣對離體膀胱的收縮作用，對肌蛋白受體有親和性，可抑制阿托品無法抑制的因電刺激引起的收縮。而且可抑制刺激切斷的盆神經末梢引起的膀胱收縮，表明本藥可直接作用於膀胱平滑肌。另外，本藥主要代謝產物1-甲基-4-哌啶基-二苯基丙氧基乙酸-N-氧化物（本藥的N-氧化物，以下簡稱為M-1）直接作用於平滑肌，1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物（M-1的脫丙基誘導體，以下簡稱為M-2）有抗膽鹼作用。由此，本藥可直接作用於平滑肌，並有抗膽鹼作用，但主要是因為其直接抑制平滑肌而抑制排尿運動。
藥代動力學
健康成年男子經口給以本藥20mg，測定血漿及尿中藥物原形和代謝物。（1）單次給藥藥物原形、M-1、M-2和2-苯基-1-（2-羥基）丙氧基乙酸（脫哌啶基，氫氧化誘導體，以下簡稱為M-3）的Tmax分別為0.8(0.6小時、0.6(0.2小時、2.3(1.5小時、3.0(1.1小時，Cmax分別為104.0(20.2ng/ml、576.3(157.0ng/ml、20.5(9.3ng/ml、3.7(0.4ng/ml。另外，0～48小時尿中排泄主要代謝物為M-1、M-2和2，2-二苯基-5-甲基-1，4-二氧六烷-3酮（M-3的脫水誘導體），它們的總排泄量約為給藥量的16%。（2）連續給藥1日1次，連續給藥7天，測血漿中藥物原形的濃度（Cmax、Cmin），第1～3日其值逐漸上升，第4～7日其值達穩態，給藥結束後半衰期約為25小時。此外，主要代謝物M-1的血藥濃度（Cmin）呈現同樣變化，給藥結束後半衰期約為14小時。
不良反應
偶見：指0.1%以下發生率。有時：0.1～5%以下發生率。無副詞：5%以上或頻度不明。（1）嚴重的不良反應①本藥的不良反應A．急性青光眼發作：偶見眼內壓增高，引起青光眼急性發作，眼痛、視力低下並伴有噁心、頭痛，應注意觀察。出現以上症狀要及時停藥，給以適當處置。B．尿閉：有時可引起尿閉，應注意觀察，及時停藥並給以適當處置。C．麻痹性腸梗阻：偶見麻痹性腸梗阻，注意觀察，出現明顯便秘、腹部脹滿應停藥，進行適當處置。D．幻覺、譫妄：偶引起幻覺、譫妄，注意觀察，並及時停藥。②類似藥的不良反應房室傳導阻滯、室性心動過速：服用類似藥鹽酸雙苯丁胺，有引起心動過緩、QT間期延長、房室傳導阻滯的報導。（2）其它不良反應①過敏反應：偶有瘙癢，蕁麻疹、藥疹發生，注意及時停藥。②循環系統：有時可引起心悸、偶見心動過緩、心律不齊、胸部不適，應注意觀察，若發現異常，及時停藥，並進行適當處理。③神經系統：有時可引起眩暈、頭痛、睏倦、麻木等症狀。此外，偶見帕金森氏症的下肢僵直，小碎步行走，以及振顫等症狀，若發現，應停藥，進行適當處理。④泌尿系統：有時可引起排尿困難、無尿意、尿液殘留等現象。⑤眼：有時可引起眼調節障礙。⑥消化系統：口渴，有時可引起便秘、腹痛、噁心、腹瀉、消化不良、嘔吐、食欲不振。⑦肝臟：有時可引起GOT、GPT、AI-P值升高。⑧腎臟：有時可引起BUN、肌酸值升高。⑨血液：有時可引起白細胞減少。⑩其他：有時可引起浮腫、倦怠、無力、腰痛、聲音嘶啞、痰液粘稠。
禁忌
以下情況禁用本品：（1）幽門、十二指腸及腸管閉塞的患者（抑制胃腸平滑肌收縮及蠕動，可能使病症加劇）。（2）下部尿路閉塞的患者（鬆弛逼尿肌，使症狀加重）。（3）青光眼患者（抗膽鹼作用使眼壓增高，症狀加重）。（4）嚴重的心臟病患者（文獻報導該藥可引起心臟期外收縮，使病症加劇）。（5）對本品過敏者.
注意事項
以下情況慎用本品。1．本藥可引起眼調節障礙、睏倦及眩暈。服藥者不可駕駛汽車及進行有危險性的機械操作。2．孕婦、哺乳期婦女及小兒未進行安全性評價，最好不要給藥。3．因高齡者肝、腎功能多低下，為安全期間，應以10mg/日開始。4．藥物相互作用抗膽鹼藥、三環類抑鬱藥、吩噻嗪類藥、單胺氧化酶抑制劑（可能增強抗膽鹼作用）。
作用與貯藏
【藥物相互作用】 尚不明確。
【貯藏】密閉，避光，於陰涼乾燥處保存。
