下述疾病或狀態引起的尿頻及尿失禁:神經性膀胱、神經性尿失禁、不安定膀胱、膀胱刺激狀態(慢性膀胱炎、慢性前列腺炎)。
【注意事項】
以下情況慎用鹽酸苯丙哌林片。
1.鹽酸苯丙哌林片可引起眼調節障礙、睏倦及眩暈。服藥者不可駕駛汽車及進行有危險性的機械操作。
2.孕婦、哺乳期婦女及小兒未進行安全性評價,最好不要給藥。
3.因高齡者肝、腎功能多低下,為安全期間,應以10mg/日開始。
4.藥物相互作用抗膽鹼藥、三環類抑鬱藥、吩噻嗪類藥、單胺氧化酶抑制劑(可能增強抗膽鹼作用)。
【用法與用量】
成人一般一日一次,飯後口服20mg(10mg片2片)。
【禁忌症】
以下情況禁用鹽酸苯丙哌林片:(1)幽門、十二指腸及腸管閉塞的患者(抑制胃腸平滑肌收縮及蠕動,可能使病症加劇)。
(2)下部尿路閉塞的患者(鬆弛逼尿肌,使症狀加重)。
(3)青光眼患者(抗膽鹼作用使眼壓增高,症狀加重)。
(4)嚴重的心臟病患者(文獻報導: 鹽酸苯丙哌林片可引起心臟期外收縮,使病症加劇)。
(5)對鹽酸苯丙哌林片過敏者。
【不良反應】
偶見:指0.1%以下發生率。
有時:0.1~5%以下發生率。
無副詞:5%以上或頻度不明。
(1)嚴重的不良反應①鹽酸苯丙哌林片的不良反應A.急性青光眼發作:偶見眼內壓增高,引起青光眼急性發作,眼痛、視力低下並伴有噁心、頭痛,應注意觀察。出現以上症狀要及時停藥,給以適當處置。
B.尿閉:有時可引起尿閉,應注意觀察,及時停藥並給以適當處置。
C.麻痹性腸梗阻:偶見麻痹性腸梗阻,注意觀察,出現明顯便秘、腹部脹滿應停藥,進行適當處置。
D.幻覺、譫妄:偶引起幻覺、譫妄,注意觀察,並及時停藥。
②類似藥的不良反應房室傳導阻滯、室性心動過速:服用類似藥鹽酸雙苯丁胺,有引起心動過緩、QT間期延長、房室傳導阻滯的報導。
(2)其它不良反應①過敏反應:偶有瘙癢,蕁麻疹、藥疹發生,注意及時停藥。 ②循環系統:有時可引起心悸、偶見心動過緩、心律不齊、胸部不適,應注意觀察,若發現異常,及時停藥,並進行適當處理。
③神經系統:有時可引起眩暈、頭痛、睏倦、麻木等症狀。此外,偶見帕金森氏症的下肢僵直,小碎步行走,以及振顫等症狀,若發現,應停藥,進行適當處理。
④泌尿系統:有時可引起排尿困難、無尿意、尿液殘留等現象。
⑤眼:有時可引起眼調節障礙。
⑥消化系統:口渴,有時可引起便秘、腹痛、噁心、腹瀉、消化不良、嘔吐、食欲不振。
⑦肝臟:有時可引起GOT、GPT、AI-P值升高。
⑧腎臟:有時可引起BUN、肌酸值升高。
⑨血液:有時可引起白細胞減少。
⑩其他:有時可引起浮腫、倦怠、無力、腰痛、聲音嘶啞、痰液粘稠。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理】
1.對在體膀胱排尿運動的抑制作用(1)增加膀胱容量膀胱內壓測定表明,鹽酸苯丙哌林片可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量,以及除腦狗的最大膀胱容量和有效膀胱容量,但未觀察到殘留尿量的顯著性增加。
(2)抑制排尿運動鹽酸苯丙哌林片可減少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈時的節律性收縮(排尿運動)次數。
(3)抑制電刺激引起的膀胱收縮不論是否切斷盆神經,鹽酸苯丙哌林片均可降低電刺激狗盆神經引起的膀胱的收縮力。
2.對離體膀胱的作用可劑量相關性的抑制膀胱平滑肌因乙醯膽鹼、氯化鈣(大鼠、狗、豚鼠)、電刺激(大鼠、狗、家兔)引起的收縮。
3.作用機制可抑制乙醯膽鹼、氯化鈣對離體膀胱的收縮作用,對肌蛋白受體有親和性,可抑制阿托品無法抑制的因電刺激引起的收縮。而且可抑制刺激切斷的盆神經末梢引起的膀胱收縮,表明鹽酸苯丙哌林片可直接作用於膀胱平滑肌。
另外,鹽酸苯丙哌林片主要代謝產物1-甲基-4-哌啶基-二苯基丙氧基乙酸-N-氧化物(鹽酸苯丙哌林片的N-氧化物,以下簡稱為M-1)直接作用於平滑肌,1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物(M-1的脫丙基誘導體,以下簡稱為M-2)有抗膽鹼作用。
由此,鹽酸苯丙哌林片可直接作用於平滑肌,並有抗膽鹼作用,但主要是因為其直接抑制平滑肌而抑制排尿運動。
【藥物代謝動力學】
健康成年男子經口給以鹽酸苯丙哌林片20mg,測定血漿及尿中藥物原形和代謝物。
(1)單次給藥藥物原形、M-1、M-2和2-苯基-1-(2-羥基)丙氧基乙酸(脫哌啶基,氫氧化誘導體,以下簡稱為M-3)的Tmax分別為0.8(0.6小時、0.6(0.2小時、2.3(1.5小時、3.0(1.1小時,Cmax分別為104.0(20.2 ng/ml、576.3(157.0ng/ml、20.5(9.3ng/ml、3.7(0.4ng/ml。
另外,0~48小時尿中排泄主要代謝物為M-1、M-2和2,2-二苯基-5-甲基-1,4-二氧六烷-3酮(M-3的脫水誘導體),它們的總排泄量約為給藥量的16%。
(2)連續給藥1日1次,連續給藥7天,測血漿中藥物原形的濃度(Cmax、Cmin),第1~3日其值逐漸上升,第4~7日其值達穩態,給藥結束後半衰期約為25小時。
此外,主要代謝物M-1的血藥濃度(Cmin)呈現同樣變化,給藥結束後半衰期約為14小時。
【拼音名】: YANSUAN BENBINGPAILIN PIAN
【性狀】: 鹽酸苯丙哌林片為白色片。
【貯藏】: 密閉,避光,於陰涼乾燥處保存。