成份
本品主要成份為鹽酸丙哌維林，化學名為1-甲基-4-哌啶基二苯基丙氧乙酸酯鹽酸鹽。
分子式：CHNO·HCl
分子量：403.95
性狀
本品為白色片。
適應症
解痙藥物。用於治療合併有急（緊）迫性尿失禁、尿急、尿頻等症狀的膀胱過度活動症（OAB）。
規格
10mg/片
用法用量
口服。成人一般每日一次，每次20mg（2片），飯後服用。每日最高服用量不得超過40mg。
不良反應
(1)嚴重的不良反應
①本藥的不良反應
A.青光眼急性發作：偶見眼內壓增高，引起青光眼急性發作，眼痛、視力低下並伴有噁心、頭痛，應注意觀察。出現以上症狀要及時停藥，給以適當處置。
B.尿閉：有時可引起尿閉，應注意觀察，及時停藥並給以適當處置。
C.麻痹性腸梗阻：偶見麻痹性腸梗阻，注意觀察，出現明顯便秘、腹部脹滿應停藥，進行適當處置。
D.幻覺、譫妄：偶引起幻覺、譫妄，注意觀察，並及時停藥。
②類似藥的不良反應
房室傳導阻滯、室性心動過速：服用類似藥鹽酸雙苯丁胺，有引起心動過緩、QT間期延長、房室傳導阻滯的報導。
(2)其它不良反應
①過敏反應：偶有瘙癢，蕁麻疹、藥疹發生，注意及時停藥。
②循環系統：有時可引起心悸、偶見心動過緩、心律不齊、胸部不適，應注意觀察，若發現異常，及時停藥，並進行適當處理。
③神經系統：有時可引起眩暈、頭痛、睏倦、麻木等症狀。此外，偶見帕金森氏症的下肢僵直，小碎步行走，以及振顫等症狀，若發現，應停藥，進行適當處理。
④泌尿系統：有時可引起排尿困難、無尿意、尿液殘留等現象。
⑤眼：有時可引起眼調節障礙。
⑥消化系統：口渴，有時可引起便秘、腹痛、噁心、腹瀉、消化不良、嘔吐、食欲不振。
⑦肝臟：有時可引起AST、ALT、ALP值升高。
⑧腎臟：有時可引起BUN、Cr值升高。
⑨血液：有時可引起白細胞減少。
⑩其他：有時可引起浮腫、倦怠、無力、腰痛、聲音嘶啞、痰液粘稠。
禁忌
(1)尿瀦留、胃瀦留、腸梗阻、未能控制的閉角型青光眼患者禁用。
(2)嚴重的心臟病患者（文獻報導該藥可引起心臟期外收縮，使病症加劇）。
(3)對本品過敏者。
注意事項
以下情況慎用本品。
1．本藥可引起眼調節障礙、睏倦及眩暈。服藥者不可駕駛汽車及進行有危險性的機械操作。
2．肝功能、腎功能不全者慎用。
3．排尿困難患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦使用本品的有效性和安全性尚未確立；動物試驗觀察本品可以從乳汁中檢出，哺乳期婦女使用時，應停止哺乳。
兒童用藥
兒童使用的有效性和安全性尚未確立，不推薦臨床使用。
老年用藥
高齡患者多有肝、腎功能低下，為安全起見，應以10mg/日開始。
藥物相互作用
本品應防止與下列藥物合用：
抗膽鹼藥、三環類抑鬱藥、吩噻嗪類藥、單胺氧化酶抑制劑（可能增強抗膽鹼作用）。
藥物過量
本品使用過量所引起的不良反應與其抗膽鹼能作用有關。對嚴重的中樞抗膽鹼能作用（如幻覺、嚴重的興奮）可用毒扁豆鹼治療；對呼吸功能不全可用人工呼吸支持治療；對心動過速可用β受體阻滯劑治療；尿瀦留可導尿治療。
藥理毒理
藥理作用
本品對毒蕈鹼受體有親和性，對膀胱平滑肌有直接作用，可抑制由乙醯膽鹼和氯化鈣所致的膀胱收縮，對阿托品不能抑制的電刺激所致的膀胱收縮也有抑制作用。動物試驗顯示，本品對模型動物具有增大膀胱有效容量的作用，並降低膀胱的節律性收縮頻率。本品口服後的主要代謝產物1-甲基-4-哌啶基-二苯丙氧基乙酸-N-氧化物（本藥品N-氧化物，以下簡稱M-1）具有直接的膀胱平滑肌作用，1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物（M-1的脫丙基誘導體，以下簡稱M-2）有抗膽鹼作用。
本品及其代謝產物通過直接的平滑肌作用和抗膽鹼作用，抑制膀胱平滑肌的過度興奮，從而達到減少排尿頻率的作用。
毒理研究
大鼠50mg/kg/天連續給藥52周，出現體重增加抑制，血液尿素氮水平增加，血脂下降，肝臟重量增加，組織學檢查見肝臟脂肪沉著、滑面內質網增加。犬口服本品3mg/kg以上劑量出現肝臟重量增加。
藥代動力學
據文獻資料：健康成年男子口服鹽酸丙哌維林20mg，測定血漿及尿中藥物原形和代謝物。
(1)單次給藥
藥物原形、M-1、M-2和2-苯基-1-（2-羥基）丙氧基乙酸（脫哌啶基，氫氧化誘導體，以下簡稱為M-3）的Tmax分別為0.8±0.6小時、0.6±0.2小時、2.3±1.5小時、3.0±1.1小時，Cmax分別為104.0±20.2ng/ml、576.3±157.0ng/ml、20.5±9.3ng/ml、3.7±0.4ng/ml。
另外，0～48小時尿中排泄主要代謝物為M-1、M-2和2,2-二苯基-5-甲基-1,4-二氧六烷-3酮（M-3的脫水誘導體），它們的總排泄量約為給藥量的16%。
(2)連續給藥
每日一次，連續給藥7天，測血漿中藥物原形的濃度（Cmax、Cmin），第1～3日其值逐漸上升，第4～7日其值達穩態，給藥結束後半衰期約為25小時。
此外，主要代謝物M-1的血藥濃度（Cmin）呈現同樣變化，給藥結束後半衰期約為14小時。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
鋁塑包裝，10片/板，每盒1板，每盒2板。
有效期
暫定24個月
