藥品簡介
通用名鹽酸左旋咪唑顆粒
英文名LEVAMISOLEHYDROCHLORIDEGRANULES
拼音名YANSUANZUOXUANMIZUOKELI
藥品類別驅腸蟲藥
性狀本品為彩色可溶顆粒,味香甜。
貯藏密封,在陰涼乾燥處保存。
主要成分
通用名鹽酸左旋咪唑
化學名(S)-(-)-6-苯基-2,3,5,6-四氫咪唑並[2,1-b]噻唑鹽酸鹽
拼音名YANSUANZUOXUANMIZUO
英文名LEVAMISOLEHYDROCHLORIDE
CASNo.16595-80-5
分子式C11H12N2S.HCl
分子量240.75
規格10g:50mg
藥理毒理
本品為四咪唑的左旋體,可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,使延胡索酸不能還原為琥珀酸從而影響蟲體肌肉的無氧代謝,減少能量產生。當蟲體與之接觸時,能使神經肌肉去極化,肌肉發生持續收縮而致麻痹;藥物的擬膽鹼作用有利於蟲體的排出。其活性約為四咪唑(消旋體)的1~2倍,但毒副作用則較低。另外,藥物對蟲體的微管結構可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調節和免疫興奮功能。
藥代動力學
口服後迅速吸收,服用150mg後2小時內,血藥濃度達峰值(500mg/L),T1/2為4小時。在肝內代謝,本品及其代謝產物可自尿(大部分)、糞和呼吸道排出,乳汁中亦可測得。
適應症
對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和糞類圓線蟲病有較好療效。由於本品單劑量有效率較高,故適於集體治療。對班氏絲蟲、馬來絲蟲和盤尾絲蟲成蟲及微絲蚴的活性較乙胺嗪為高,但遠期療效較差。
用法用量
①驅蛔蟲:口服,成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前頓服、小兒劑量為2~3mg/kg。
②驅鉤蟲:口服,1.5~2.5mg/kg,每晚1次,連服3日。
③治療絲蟲病:4~6mg/kg,分2~3次服,連服3日。
不良反應
一般輕微。有噁心、嘔吐、腹痛等,少數可出現味覺障礙、疲憊、頭暈、頭痛、關節酸痛、神志混亂、失眠、發熱、流感樣症群、血壓降低、脈管炎、皮疹、光敏性皮炎等,偶見蛋白尿,個別可見粒細胞減少、血小板減少,少數甚至發生粒細胞缺乏症(常為可逆性),常發生於風濕病或腫瘤患者。另尚可引起即刻型和Arthus氏過敏反應,可能系通過刺激T細胞而引起的特應性反應。個體病例可出現共濟失調,感覺異常或視力模糊。
禁忌症
肝腎功能、肝炎活動期、妊娠早期或原有血吸蟲病者禁用。
注意事項
①類風濕性關節炎患者服用本品後易誘發粒細胞缺乏症;
②乾燥綜合徵患者慎用;
③類風濕性關節炎和乾燥綜合徵患者接受本品治療,第一周每日50mg、第二周每日100mg、第三周每日150mg後,多數發生副作用,如紅斑丘疹、關節痛加重伴腫脹、肌痛、流感樣症群、失眠、神志混亂等,再予以攻擊量後,上述症狀又可重現。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
(1)與噻嘧啶合用可治療嚴重的鉤蟲感染,並可提高驅除美洲鉤蟲的效果。
(2)與噻苯噠唑合用可治療腸道線蟲混合感染。
(3)與枸櫞酸乙胺嗪先後順序套用可治療絲蟲感染。
(4)不宜與四氯乙烯合用,以免增加其毒性。
鑑別
(1)取本品適量(約相當於鹽酸左旋咪唑0.1g),置分液漏斗中,加水25ml,振搖使鹽酸左旋咪唑溶解,加氫氧化鈉試液3ml 與氯仿10ml,振搖提取,分取氯仿液置水浴上蒸乾,殘渣加稀鹽酸2ml 使溶解,加水20ml與氫氧化鈉試液3ml ,煮沸10分鐘,放泠,加亞硝基鐵氰化鈉試液數滴,即顯紅色,放置後,色漸變淺。
(1)取本品1g,加水10ml溶解,水溶液顯氯化物的鑑別反應。
檢查
乾燥失重 取本品在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過2.0 %。
其他 應符合顆粒劑項下有關的各項規定。
含量測定
取裝量差異或最低裝量項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當於鹽酸左旋咪唑0.2g),置分液漏斗中,加水50ml,振搖使鹽酸左旋咪唑溶解,照鹽酸左旋咪唑片項下的方法,自“加氫氧化鈉試液5ml”起,依法測定。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於24.08mg 的C11H12N2S.HCl。