鹽酸左旋咪唑顆粒

鹽酸左旋咪唑顆粒

鹽酸左旋咪唑顆粒(Levamisole Hydrochloride Granules),本品為彩色可溶顆粒;味香甜。密封,在陰涼乾燥處保存。對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和糞類圓線蟲病有較好療效。由於本品單劑量有效率較高,故適於集體治療。對班氏絲蟲、馬來絲蟲和盤尾絲蟲成蟲及微絲蚴的活性較乙胺嗪為高,但遠期療效較差。肝腎功能、肝炎活動期、妊娠早期或原有血吸蟲病者禁用。

基本信息

藥品簡介

通用名鹽酸左旋咪唑顆粒

英文名LEVAMISOLEHYDROCHLORIDEGRANULES

拼音名YANSUANZUOXUANMIZUOKELI

藥品類別驅腸蟲藥

性狀本品為彩色可溶顆粒,味香甜。

貯藏密封,在陰涼乾燥處保存。

主要成分

鹽酸左旋咪唑結構式鹽酸左旋咪唑結構式

通用名鹽酸左旋咪唑

化學名(S)-(-)-6-苯基-2,3,5,6-四氫咪唑並[2,1-b]噻唑鹽酸鹽

拼音名YANSUANZUOXUANMIZUO

英文名LEVAMISOLEHYDROCHLORIDE

CASNo.16595-80-5

分子式C11H12N2S.HCl

分子量240.75

規格10g:50mg

藥理毒理

本品為四咪唑的左旋體,可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,使延胡索酸不能還原為琥珀酸從而影響蟲體肌肉的無氧代謝,減少能量產生。當蟲體與之接觸時,能使神經肌肉去極化,肌肉發生持續收縮而致麻痹;藥物的擬膽鹼作用有利於蟲體的排出。其活性約為四咪唑(消旋體)的1~2倍,但毒副作用則較低。另外,藥物對蟲體的微管結構可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調節和免疫興奮功能。

藥代動力學

口服後迅速吸收,服用150mg後2小時內,血藥濃度達峰值(500mg/L),T1/2為4小時。在肝內代謝,本品及其代謝產物可自尿(大部分)、糞和呼吸道排出,乳汁中亦可測得。

適應症

蛔蟲鉤蟲蟯蟲糞類圓線蟲病有較好療效。由於本品單劑量有效率較高,故適於集體治療。對班氏絲蟲馬來絲蟲盤尾絲蟲成蟲及微絲蚴的活性較乙胺嗪為高,但遠期療效較差。

用法用量

①驅蛔蟲:口服,成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前頓服、小兒劑量為2~3mg/kg。

②驅鉤蟲:口服,1.5~2.5mg/kg,每晚1次,連服3日。

③治療絲蟲病:4~6mg/kg,分2~3次服,連服3日。

不良反應

一般輕微。有噁心、嘔吐、腹痛等,少數可出現味覺障礙、疲憊、頭暈頭痛關節酸痛、神志混亂、失眠、發熱、流感樣症群、血壓降低、脈管炎皮疹、光敏性皮炎等,偶見蛋白尿,個別可見粒細胞減少、血小板減少,少數甚至發生粒細胞缺乏症(常為可逆性),常發生於風濕病或腫瘤患者。另尚可引起即刻型和Arthus氏過敏反應,可能系通過刺激T細胞而引起的特應性反應。個體病例可出現共濟失調,感覺異常或視力模糊。

禁忌症

肝腎功能、肝炎活動期、妊娠早期或原有血吸蟲病者禁用。

注意事項

①類風濕性關節炎患者服用本品後易誘發粒細胞缺乏症;

②乾燥綜合徵患者慎用;

③類風濕性關節炎和乾燥綜合徵患者接受本品治療,第一周每日50mg、第二周每日100mg、第三周每日150mg後,多數發生副作用,如紅斑丘疹、關節痛加重伴腫脹、肌痛、流感樣症群、失眠、神志混亂等,再予以攻擊量後,上述症狀又可重現。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。

兒童用藥

老年患者用藥

藥物相互作用

(1)與噻嘧啶合用可治療嚴重的鉤蟲感染,並可提高驅除美洲鉤蟲的效果。

(2)與噻苯噠唑合用可治療腸道線蟲混合感染。

(3)與枸櫞酸乙胺嗪先後順序套用可治療絲蟲感染。

(4)不宜與四氯乙烯合用,以免增加其毒性。

鑑別

(1)取本品適量(約相當於鹽酸左旋咪唑0.1g),置分液漏斗中,加水25ml,振搖使鹽酸左旋咪唑溶解,加氫氧化鈉試液3ml 與氯仿10ml,振搖提取,分取氯仿液置水浴上蒸乾,殘渣加稀鹽酸2ml 使溶解,加水20ml與氫氧化鈉試液3ml ,煮沸10分鐘,放泠,加亞硝基鐵氰化鈉試液數滴,即顯紅色,放置後,色漸變淺。

(1)取本品1g,加水10ml溶解,水溶液顯氯化物的鑑別反應。

檢查

乾燥失重 取本品在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過2.0 %。

其他 應符合顆粒劑項下有關的各項規定。

含量測定

取裝量差異或最低裝量項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當於鹽酸左旋咪唑0.2g),置分液漏斗中,加水50ml,振搖使鹽酸左旋咪唑溶解,照鹽酸左旋咪唑片項下的方法,自“加氫氧化鈉試液5ml”起,依法測定。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於24.08mg 的C11H12N2S.HCl。

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