藥品簡介
通用名鹽酸妥拉唑啉注射液
英文名TOLAZOLINEHYDROCHLORIDEINJECTION
拼音名YANSUANTUOLAZUOLINZHUSHEYE
藥品類別其他
包裝遮光、密封保存。
主要成分
鹽酸妥拉唑啉結構式通用名鹽酸妥拉唑啉
化學名4,5-二氫-2-苯甲基-1H-咪唑鹽酸鹽
拼音名YANSUANTUOLAZUOLIN
英文名TOLAZOLINEHYDROCHLORIDE
CASNo.59-97-2
分子式C10H12N2·HCl
分子量193.67
藥理毒理
品為短效阻製劑。對體的阻斷作用比酚妥拉明弱，通過擴張外周血管而降壓，但降壓作用不穩定。本品通常降低肺動脈壓及血管阻力。本品具有擬交感活性（心臟興奮，變力與變時作用），也有罌粟鹼樣直接鬆弛血管平滑肌的作用，還有膽鹼能樣作用，能增強消化器官的蠕動、增進唾液和膽汁分泌，及組胺樣促進胃液分泌作用。
藥代動力學
本品肌內注射後吸收迅速，可於30～60分鐘達最大作用，持續數小時。在新生兒體內的半衰期為3～10小時，也有報導長達40小時，並與尿量成反比。本品主要以原型經腎臟排出。
適應症
用於治療經給氧和/或機械呼吸，系統動脈血氧濃度仍達不到理想水平的新生兒持續性肺動脈高壓症。
用法用量
肺動脈高壓的新生兒：初始劑量為每公斤體重1～2mg，10分鐘內靜脈推注。維持劑量為每小時每公斤體重0.2mg。靜脈滴注，負荷量每公斤體重1mg，動脈血氣穩定後逐漸減量，必要時在維持輸注中可重複初始劑量。通過頭皮靜脈或回流至上腔靜脈的其他靜脈注射，使本品最大量到達肺動脈；腎功能不全和少尿病人應適當降低維持量，＜0.9mg/（kg·小時），且減慢輸液速度。
不良反應
（1）常見的不良反應為①胃腸道出血該反應可能致命。可通過對胃內容物化驗得到證實。低氯性鹼中毒。②體循環低血壓新生兒中常見，可突然發生，此時患兒應取頭低位及靜脈補液。不宜用腎上腺素或去甲腎上腺素，以免血壓過度下降引起隨後血壓過度反跳。如果擴容不能維持血壓，給予多巴胺（可能需要大劑量）與本品同時靜脈滴注。③急性腎功能不全少尿、血尿。④血小板減少。
（2）較少見的不良反應為①噁心、嘔吐、腹瀉和上腹痛。②麻刺感、寒冷、發抖、出汗；豎毛活動增加，引起雞皮現象。③周圍血管擴張，皮膚潮紅。④反射性心動過速，曾有發生心律失常和心肌梗死的報導。
（3）罕見的不良反應：瞳孔擴大。動脈內注射時，注射肢體有燒灼感。
禁忌症
下列情況者禁用：（1）缺血性心臟病。（2）低血壓。（3）腦血管意外。（4）對本品過敏者。
注意事項
（1）本品應在嬰幼兒監護病房中使用，監護病房應具備受過嬰幼兒重症監護專門培訓的醫護人員及完善的搶救設施。
（2）為理想地控制用量，應使用微量泵。
（3）慎用於二尖瓣狹窄、酸中毒、消化性潰瘍的患者。
（4）由於本品主要通過腎臟排泄，腎功能障礙時應減量。
（5）使用本品期間需隨訪全血細胞計數、動脈血氣、血壓、心電圖、血電解質、胃抽吸物的潛血試驗、腎功能包括尿量。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥嬰兒使用本品後曾有發生低氯性鹼中毒、急性腎功能衰竭和十二指腸穿孔的報導。適當減少劑量能增加使用本品的安全性。嬰兒預先使用抗酸劑可能會防止胃腸道出血的發生。對新生兒不應該使用含有苯甲醇的稀釋液，因一種致命的中毒綜合徵包括代謝性酸中毒、中樞性神經系統抑制、呼吸障礙、腎功能衰竭、低血壓、癲癇及顱內出血，與苯甲醇的使用有關。
老年患者用藥尚不明確。
藥物相互作用
（1）本品可拮抗大劑量多巴胺所致的外周血管收縮作用。
（2）本品可降低麻黃鹼的升壓作用。
（3）大劑量的本品與腎上腺素或去甲腎上腺素合用可導致反常性的血壓下降隨後發生反跳性的劇烈升高。
（4）與間羥胺合用，降低其升壓作用。
（5）套用本品後，再套用甲氧明或去甲腎上腺素將阻滯後者的升壓作用，可能出現嚴重的低血壓。
藥物過量
給藥過量會發生低血壓。應讓患者取頭低位平躺休息，必要時輸注電解質溶液，並用其他升壓藥對症治療。
