藥品名稱
商品名：
英文名：SpectinomycinHydrochloride for Injection
漢語拼音：Zhusheyong YansuanDaguanmeisu
該品主要成分為大觀黴素，化學名稱為[2 R－（2 α,4 αβ,5 αβ,6 β,7 β,8 β,9 a,9 a a,10 aβ）]十氫－4 a，7，9－三羥基－2－甲基－6，8－雙甲氨基－4 H－吡喃並[2,3－ b][1,4]苯並二氧六環-4-酮二鹽酸鹽五水合物。按無水物計算，每1mg的效價不得少於779大觀黴素單位。
類別
抗生素類藥。
性狀
該品為白色或類白色結晶性粉末。該品在水中易溶，在乙醇、氯仿或乙醚中幾乎不溶。比鏇度 取該品，精密稱定，加水溶解並稀釋製成每1ml中含100mg的溶液。依法測定（附錄Ⅵ E），比鏇度為+15°至+21°。
藥理毒理
該品為鏈黴菌Streptomycesspectabilis 產生的氨基糖苷類抗生素。主要對淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，對產生β內醯胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；對許多腸桿菌科細菌具中度抗菌活性。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌通常對該品耐藥；對該品耐藥的菌株往往對鏈黴素、慶大黴素、妥布黴素等仍敏感。該品對溶脲支原體有良好作用，對沙眼衣原體和梅毒螺鏇體無活性。
藥動力學
該品肌內注射吸收良好。一次肌內注射該品2g後，1小時達血藥峰濃度（Cmax），約為100mg/L，8小時血藥濃度為15mg/L，劑量加倍則血藥濃度亦約增加1倍。與血清蛋白不結合。血消除半衰期（t1/2b）為1～3小時，腎功能減退者（肌酐清除率<20ml/分鐘）可延長至10～30小時。該品主要以原型經腎排出，一次給藥後48 小時內尿中以原型排出約100%。
血液透析可使該品的血藥濃度降低約50%。
該品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。
鑑別
⑴該品的紅外光吸收圖譜應與大觀黴素標準品的圖譜一致。⑵該品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
化學實驗
結晶性 取該品，依法檢查（附錄Ⅸ D），應符合規定。酸度 取該品，加水製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為3.8～5.6。溶液的澄清度與顏色 取該品5份，各0.75g，分別加水5ml，溶解後。溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色6號標準比色液（附錄Ⅸ A 第一法）比較，均不得更深。有關物質 取該品，加水製成每1ml中含20mg的溶液⑴與含0.2mg的溶液⑵。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠G薄層板（薄層板預先以展開劑展開約12cm）上，以正丙醇-水-冰醋酸-吡啶（50:40:5:5）為展開劑，展開後，晾乾，噴以0.5%高錳酸鉀溶液，放置使顯色，溶液⑴如顯雜質斑點，與溶液⑵所顯主斑點比較，不得更深。水分 取該品，照水分測定法（附錄Ⅷ M 第一法 A）測定，含水分應為16.0%～20.0%。熾灼殘渣 不得過1.0%（附錄Ⅷ N）。抽針試驗 取該品2g，加苯甲醇注射液3.2ml，使成混懸液，用裝有7號針頭的注射器抽取，應能順利通過、不得阻塞。細菌內毒素 取該品，依法檢查（附錄Ⅺ E），每1000大觀黴素單位中含內毒素的量應小於0.09EU。降壓物質 取該品，依法檢查（附錄Ⅺ G），劑量按貓體重每1kg注射15000單位，應符合規定。無菌 取該品，分別加入100ml0.9%無菌氯化鈉溶液中使溶解，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（附錄Ⅺ H），應符合規定。
含量測定
精密稱取該品適量，加滅菌磷酸鹽緩衝液（pH7.0）製成每1ml中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（附錄Ⅺ A）測定。1000大觀黴素單位相當於1mg的C14H24N2O7。
用法用量
僅供肌內注射。
成人 用於宮頸、直腸或尿道淋病奈瑟菌感染，單劑一次肌內注射2g ；用於播散性淋病，一次肌內注射2g，每12小時1次，共3日。一次最大劑量4g，於左右兩側臀部肌內注射。
小兒 新生兒禁用。小兒體重45kg以下者，按體重單劑一次肌內注射40mg/kg；45 kg以上者，單劑一次肌內注射2g。
臨用前，每2g 該品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振搖，使呈混懸液。
不良反應
個別患者偶可出現注射部位疼痛、短暫眩暈、噁心、嘔吐及失眠等；偶見發熱、皮疹等過敏反應和血紅蛋白、紅細胞壓積減少、肌酐清除率降低，以及鹼性磷酸酶、尿素氮和血清氨基轉移酶等升高。也有尿量減少的病例發生。
禁忌症
對該品及氨基糖苷類抗生素過敏史者及腎病患者禁用。
注意事項
1．該品不得靜脈給藥。應在臀部肌肉外上方作深部肌內注射，注射部位一次注射量不超過2g（5ml）。
2．該品與青黴素類無交叉過敏性。
3．發生不良反應時，對嚴重過敏反應者可給予腎上腺素、皮質激素及（或）抗組胺藥物，保持氣道通暢，給氧等。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．孕婦禁用。
2．哺乳期婦女用藥尚不明確。若使用該品，應暫停哺乳。
兒童用藥
1．由於該品的稀釋液中含0.9%的苯甲醇，可能引起新生兒產生致命性喘息綜合徵，故新生兒禁用。
2．小兒淋病患者對青黴素類或頭胞菌素類過敏者可套用該品。
相互作用
據文獻資料報導，該品與碳酸鋰合用，可使碳酸鋰在個別患者身上出現毒性作用。
規格
2g （200萬單位）
貯藏
密封，在乾燥處保存。
