基本介紹
中文名稱:阿莫西林鈉
中文別名:羥氨苄青黴素鈉;(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉
英文名稱:Amoxicillin Sodium
英文別名:sodium [2s-[2alpha,5alpha,6beta(s*)]]-6-[[amino(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate; sodium (2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate; sodium 6-{[amino(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
CAS:34642-77-8
EINECS:252-124-1
分子式:C16H18N3NaO5S
分子量:387.386
阿莫西林鈉
產品類別: 醫藥原料和中間體
產品含量: 99%
分子式 C16H18N3NaO5S
分子量 387.38 CAS
化學式: C16H18N3NaO5S
CAS編號: 34642-77-8
阿莫西林鈉質量標準: EP5，BP2002 和CP2005包裝規格: 25kg/桶
產品說明: 保質期 24（月）
用途:
一種最常用的青黴素類廣譜抗生素
性狀
本品為白色或類白色粉末或結晶；無臭或微臭，味微苦；有引濕性。本品在水或乙醇中易溶，在乙醚中不溶。比鏇度 取本品，精密稱定，加水溶解製成每1ml中含2.5mg的溶液，依法測定(附錄 Ⅵ E)，比鏇度為＋240°至＋290°。
藥理毒理學
藥理作用:本複方是由阿莫西林鈉和舒巴坦鈉組成。阿莫西林系殺菌性廣譜抗生素，舒巴坦鈉系不可逆的廣譜β—內醯胺酶抑制劑，可有效地抑制耐藥菌產生的β—內醯胺酶。臨床上許多革蘭陽性和革蘭陰性細菌產生β—內醯胺酶，此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由於舒巴坦鈉的存在，可使阿莫西林免遭p—內醯胺酶的破壞，從而
阿莫西林鈉使已對阿莫西林耐藥並產生β—內醯胺酶的細菌，仍然對阿莫西林敏感。本品為殺菌性抗生素，在臨床上能殺滅多種革蘭陽性和革蘭陰性細菌，特別是對產生β—內醯胺酶的耐藥菌有療效，這些細菌包括：革蘭陽性菌：需氧菌：金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌、表皮葡萄球菌、單核細胞增多性李司特菌、化膿性鏈球菌、棒狀桿菌屬、草綠色鏈球菌、肺炎雙球菌。厭氧菌：梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌、消化球菌屬。革蘭陰性菌：需氧菌：大腸桿菌、布魯桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、普通變性桿菌、腦膜炎雙球菌、克雷白菌屬、淋球菌、沙門菌屬、杜克雷嗜血桿菌、志賀菌屬、布蘭漢球菌、百日咳菌屬、出血敗血性巴斯德菌。厭氧菌：擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌。
藥代動力學
阿莫西林:阿莫西林鈉快速靜脈滴注0.5g後1分鐘血藥濃度為83-112mg/L，阿莫西林的蛋白結合率為17%，本品在多數組織和體液中分布良好。靜脈注射本品各2g後1.5小時腦脊液中的藥物濃度為2.9-40.0mg/L。本品可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4-l/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。本品血漿消除半衰期(T1/2)為1.08小時，60%以上以原型藥自尿中排出，約24%藥物在肝內代謝，尚有少量經膽道排泄。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品，腹膜透析則無清除本品的作用。舒巴坦鈉: 舒巴坦鈉靜脈滴注0.5g和1.0g後，血藥峰濃度為30mg/L和68mg/L，血清半衰期為1小時，70%-80%經腎排泄，組織間液和腹膜分泌物的舒巴坦鈉濃度和血中的濃度相當，腦脊液中的濃度可達到0.1-lmg/L。
不良反應
不良反應少，大多輕微。1、局部不良反應，包括注射部位疼痛、血栓性靜脈炎。2、全身不良反應常見的有腹瀉和面部潮紅，少見的不良反應有皮疹（紅斑性斑丘疹損作、蕁麻疹）、搔癢、噁心、嘔吐、念球菌感染、疲勞、不適、頭痛、胸痛、腹脹、舌炎、尿瀦留、排尿困難、浮腫、面部腫脹、紅斑、寒戰、咽部發緊、胸骨
阿莫西林鈉痛、鼻衄和黏膜出血。3、血清轉氨酶升高等。
鑑別
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與阿莫西林對照品主峰的保留時間一致。(2)本品顯鈉鹽的火焰反應(附錄 Ⅲ)。
鹼度 取本品適量，加水溶解並製成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定(附錄 Ⅵ H)，pH值應為8.0～10.0。溶液的澄清度與顏色 取本品5份，各0.6g,分別加水5ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液(附錄 Ⅸ B)比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色7號標準比色液(附錄 ⅨA)比較，均不得更深。有關物質 取本品適量，精密稱定，加流動相製成每1ml中含0.55mg的供試品溶液；精密量取適量，加流動相製成每1ml中含50μg的對照溶液。照含量測定項下的色譜條件進行試驗，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峰高約為滿量程的10%；再取上述兩種溶液各20μl分別進樣，記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍，供試品溶液如顯雜質峰，各雜質峰面積之和，不得大於對照溶液主峰的峰面積。水分 取本品，照水分測定法(附錄 Ⅷ M第一法A)測定，含水分不得過4.0%。熱原 取本品，加滅菌注射用水製成每1ml中含25mg的溶液，依法檢查(附錄Ⅺ D)，劑量按家兔體重每1kg注射1ml，應符合規定。無菌 取本品，分別加入100ml 0.9%無菌氯化鈉溶液中，使溶解，用薄膜過濾法處理後，依法檢查(附錄Ⅺ H)，應符合規定。
測定方法
方法名稱： 阿莫西林鈉原料藥－阿莫西林－高效液相色譜法
套用範圍： 本方法採用高效液相色譜法測定阿莫西林鈉原料藥中阿莫西林的含量。
本方法適用於阿莫西林鈉原料藥。
方法原理： 供試品經流動相溶解並定量稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長254nm處檢測阿莫西林的峰面積，計算出其含量。
試劑： 1. 乙腈
2. 磷酸二氫鉀溶(0.05mol/L)
阿莫西林鈉3. 氫氧化鉀溶液(2mol/L)
儀器設備： 1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論塔板數按阿莫西林峰計算應不低於2000。
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相：0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用2mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至5.0） 乙腈=97.5 2.5
2.2 檢測波長：254nm
2.3 柱溫：室溫
2.4 流速：1mL/min
試樣製備： 1. 對照品溶液的製備
精密稱取阿莫西林對照品適量，用流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液，即為對照品溶液。
2. 供試品溶液的製備
精密稱取供試品適量，用流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液，即為供試品溶液。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟： 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各20mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長254nm處測定阿莫西林（C16H19N3O5S）的峰面積，計算出其含量。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005版，二部，p.297。
