注射用鹽酸大觀黴素為淋病奈瑟菌所致尿道、宮頸和直腸感染的二線用藥,主要用於對青黴素、四環素等耐藥菌株引起的感染。
由於多數淋病患者同時合併沙眼衣原體感染,因此套用注射用鹽酸大觀黴素治療後應繼以7日療程的四環素或多西環素或紅黴素治療。
【注意事項】
1.注射用鹽酸大觀黴素不得靜脈給藥。應在臀部肌肉外上方作深部肌內注射,注射部位一次注射量不超過2g(5ml)。
2.注射用鹽酸大觀黴素與青黴素類無交叉過敏性。
3.發生不良反應時,對嚴重過敏反應者可給予腎上腺素、皮質激素及(或)抗組胺藥物,保持氣道通暢,給氧等。
【用法與用量】
僅供肌內注射。
成人 用於宮頸、直腸或尿道淋病奈瑟菌感染,單劑一次肌內注射 2g ;用於播散性淋病,一次肌內注射 2g,每12小時1次,共3日。一次最大劑量4g,於左右兩側臀部肌內注射。
小兒 新生兒禁用。小兒體重45kg以下者,按體重單劑一次肌內注射40mg/kg;45 kg以上者,單劑一次肌內注射 2g。
臨用前,每2g 注射用鹽酸大觀黴素加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml,振搖,使呈混懸液。
【禁忌症】
對注射用鹽酸大觀黴素及氨基糖苷類抗生素過敏史者及腎病患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
1.由於注射用鹽酸大觀黴素的稀釋液中含0.9%的苯甲醇,可能引起新生兒產生致命性喘息綜合徵,故新生兒禁用。
2.小兒淋病患者對青黴素類或頭胞菌素類過敏者可套用注射用鹽酸大觀黴素。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1.孕婦禁用。
2.哺乳期婦女用藥尚不明確。若使用注射用鹽酸大觀黴素,應暫停哺乳。
【不良反應】
個別患者偶可出現注射部位疼痛、短暫眩暈、噁心、嘔吐及失眠等;偶見發熱、皮疹等過敏反應和血紅蛋白、紅細胞壓積減少、肌酐清除率降低,以及鹼性磷酸酶、尿素氮和血清氨基轉移酶等升高。也有尿量減少的病例發生。
【藥物相互作用】
據文獻資料報導,注射用鹽酸大觀黴素與碳酸鋰合用,可使碳酸鋰在個別患者身上出現毒性作用。
【藥理】
注射用鹽酸大觀黴素為鏈黴菌Streptomyces spectabilis 產生的氨基糖苷類抗生素。主要對淋病奈瑟菌有高度抗菌活性,對產生β內醯胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;對許多腸桿菌科細菌具中度抗菌活性。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌通常對注射用鹽酸大觀黴素耐藥;對注射用鹽酸大觀黴素耐藥的菌株往往對鏈黴素、慶大黴素、妥布黴素等仍敏感。注射用鹽酸大觀黴素對溶脲支原體有良好作用,對沙眼衣原體和梅毒螺旋體無活性。
注射用鹽酸大觀黴素的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。
【藥物代謝動力學】
注射用鹽酸大觀黴素肌內注射吸收良好。一次肌內注射注射用鹽酸大觀黴素2g後,1小時達血藥峰濃度(Cmax),約為100mg/L,8小時血藥濃度為15mg/L,劑量加倍則血藥濃度亦約增加1倍。與血清蛋白不結合。血消除半衰期(t1/2()為1~3小時,腎功能減退者(肌酐清除率<20ml/分鐘)可延長至10~30小時。注射用鹽酸大觀黴素主要以原型經腎排出,一次給藥後48 小時內尿中以原型排出約100%。
血液透析可使注射用鹽酸大觀黴素的血藥濃度降低約50%。
【拼音名】: ZHUSHEYONG YANSUAN DAGUANMEISU
【性狀】: 注射用鹽酸大觀黴素為白色或類白色結晶性粉末。
【貯藏】: 密封,在乾燥處保存。