概述
阿奇黴素分散片藥劑阿奇黴素（azithromycin，azm）是半合成的大環內酯類抗生素，其機制是通過與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結合，從而干擾其蛋白質的合成阻礙細菌轉肽過程,從而抑制細菌蛋白質的合成。其對革蘭陽性菌有較強的抗菌作用,對某些革蘭陰性菌以及厭氧菌、支原體、衣原體、軍團菌螺鏇體等的作用也較強，某些對β-內醯胺類抗生素耐藥的菌株仍對其敏感。
阿奇黴素具有對酸穩定、半衰期長、生物利用度高、療效顯著、安全性和耐受性好等優點,其總的不良反應率約為12%，主要是消化道反應（如噁心、嘔吐、上腹不適）約9.16%；神經系統反應1.13%；皮疹<1%；谷丙轉氨酶和穀草轉氨酶升高分別為1.17%和1.15%；少數患者出現白細胞計數減少。但隨著其在臨床上套用範圍日趨擴大，臨床套用的日益廣泛，不良反應亦逐漸增多。
作用機制
阿齊黴素的作用機制與紅黴素相似:主要是通過與細菌50s核糖體亞單位結合，阻斷肽的移位來阻止細菌多肽的合成而發揮其抗菌作用。
藥理毒理
阿奇黴素為15元環大環內酯類抗生素。體外試驗證明阿奇黴素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用。
阿奇黴素膠囊劑包括：革蘭陽性需氧菌、金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對於耐紅黴素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。
革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。
阿奇黴素對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，並需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。
厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：梅毒螺鏇體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。
其他微生物：包括特南包柔螺鏇體（Lyme病體）、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。作用機制與紅黴素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結合，抑制依賴於RNA的蛋白合成。
適應症
2.敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。
3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。
5.敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。
用法和用量
注射用阿奇黴素口服，在飯前1小時或飯後2小時服用。成人用量：1.沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。2.對其他感染的治療：第1日，0.5g頓服，第2～5日，一日0.25g頓服；或一日0.5g頓服，連服3日。小兒用量：1.治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g），第2～5日，每日按體重5mg/kg頓服（一日最大量不超過0.25g）或按如下方法給藥：體重（kg）首日第2～5日15～250.2g頓服0.1g頓服26～350.3g頓服0.15g頓服36～45。
禁忌
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗顯示本品對胎兒無影響，但在人類孕婦中套用尚缺乏經驗，故在孕婦中套用須充分權衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女套用須謹慎考慮。
兒童用藥
治療小於6個月小兒中耳炎、社區獲得性肺炎及小於2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。
注意事項
1.進食可影響阿奇黴素的吸收，故需在飯前1小時或飯後2小時口服。
2.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率40ml/分鐘)不需作劑量調整，但阿奇黴素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇黴素時應慎重。
3.由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
4.用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevous-Jonson綜合徵及毒性表皮壞死等），應立即停藥，並採取適當措施。
5.治療期間，若患者出現腹瀉症狀，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立，應採取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。
不良反應
服藥後可出現腹痛、腹瀉（稀便）、上腹部不適（疼痛或痙攣）、噁心、嘔吐等胃腸道反應，其發生率明顯較紅黴素低。偶可出現輕至中度腹脹、頭昏、頭痛及發熱、皮疹、關節痛等過敏反應，過敏性休克和血管神經性水腫、膽汁淤積性黃疸極為少見。少數患者可出現一過性中性粒細胞減少、血清氨基轉移酶升高。
藥動學特點
阿齊黴素具有獨特的藥動學特點，口服吸收迅速，生物利用度約為40%，吸收後廣泛分布到機體各組織，特別是肺、支氣管黏膜上皮及痰液中占的比例較大。在宿主吞噬細胞及其它細胞內迅速達到高濃度，可比細胞外高出300倍，其體內消除半衰期為41h，血漿半衰期為46h，組織半衰期為48～72h。
本品單劑給藥後的血消除半衰期（t1/2β）為35～48小時，給藥量的50%以上以原形經膽道排出，給藥後72小時內約4.5%以原形經尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結合率為15%；當血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結合率為7%。
