簡介
美坦西林口服後，幾乎完全水解成氨苄西林而發揮抗菌作用。注射給藥後，血液中有部分未經轉化的美坦西林原形亦有抗菌活性，經膽汁排泄，在膽汁中濃度高，適用於膽道感染。其鈉鹽可用於肌注或靜注。
病毒藥理
膽道感染美坦西林屬青黴素類抗生素，對革蘭陽性球菌和桿菌（包括厭氧菌）的抗菌作用基本與青黴素相同，對糞腸球菌的作用較青黴素強。革蘭陰性細菌中腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌等皆對本品敏感。某些大腸埃希菌及某些志賀菌屬也對本品敏感，但多數志賀菌屬對本品耐藥，其他腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌等對本品耐藥。本品對軍團菌和胎兒彎曲桿菌有一定抗菌作用。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成，使細菌迅速破裂溶解。
抗菌機制
腦脊液β-內醯胺類(青黴素類、頭孢菌素類)抑制細菌胞壁粘肽合成酶（青黴素結合蛋白PBPs）細菌胞壁缺損，水分滲入胞漿，菌體膨脹破裂死亡；G+菌等敏感菌的細胞壁主要由粘肽組成；G-桿菌的胞壁外膜為脂蛋白，青黴素不能透過故不敏感；哺乳動物細胞無細胞壁，故青黴素毒性小。並且本品能觸發細菌的自溶酶活性。同時此種藥品的細菌耐藥機制較強。其分別為(1)細菌產生β-內醯胺酶（青黴素酶、頭孢菌素酶）破壞β內醯胺環。(2)耐藥菌產生新的PBPs、對青黴素的親和力降低。此藥屬青黴素類抗生素，不耐酸，口服胃酸破壞。i.m吸收快而完全，15-30min血藥濃度達峰值，t1/20.5-1h，作用維持4-6h，腦膜炎時，藥物進入腦脊液，達有效濃度。原形腎小管分泌排泄，與丙磺舒競爭排泄，合用提高青黴素血藥濃度。
含量測定
取本品約50mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置另一100ml量瓶中；加水稀釋至刻度，搖勻，再精密量取5ml，置25ml量瓶中，加硼酸緩衝液（取硼酸1.24g，加水180ml溶解後，加氫氧化鈉試液調節pH值至9.0，再用水稀釋至200ml）2.5ml與醋酐的乙腈溶液(1→50)0.25ml,放置5分鐘後，加咪唑溶液（取用苯精製過的咪唑8.25g，加水60ml溶解後，加6mol/L鹽酸溶液8.3ml，在攪拌下滴加0.27%二氯化汞溶液10ml，調節pH值至6.8±0.05，用水稀釋至100ml，濾過）至刻度，搖勻，置60℃水浴中，加熱30分鐘，取出，冷卻，照分光光度法，在325nm的波長處測定吸收度，另取美坦西林三水合物對照品，按同法測定，計算，即得。
酸度檢測
酸度檢測儀取本品，加水製成每1ml中含2.5mg的溶液，在60℃冰浴上加熱使溶解，放冷，依法測定，pH值應為3.5-5.5。
溶液的澄清度
取本品5份，各1.0g，分別加1mol/L鹽酸溶液10ml，使溶解後，立即檢查，另取本品1.0g，加2mol/L氫氧化銨溶液10ml，使溶解後，立即檢查，溶液均應澄清，如顯渾濁，與2號濁度標準液比較，均不得更深。
水分
取本品，照水分測定法測定，含水分應為12.0-15.0%。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查，遺留殘渣不得過0.5%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查，含重金屬不得過百萬分之二十。
不良反應
過敏性休克1本品可致過敏性休克，主要表現為循環衰竭、呼吸困難、中樞症狀（昏迷、驚厥、意識喪失）。可對其進行搶救措施，如首選腎上腺素，皮下或肌注0.5-1mg；對情節嚴重者可稀釋後推注，並加入氫化可的松。
2本品注射前必須做皮試，陰性者方可使用。有青黴素過敏史者禁用。在用藥之前可詢問患者是否有過敏史；還可備好搶救藥品，掌握適應症，避免局部使用。
注意事項
青黴素過敏1.患者每次開始套用本品前，必須先進行青黴素皮試。
2..對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
3.本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用本品，並採取相應措施。
4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。
5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，並至少在四個月內，每月接受血清試驗一次。
6.長期或大劑量套用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。
7.對實驗室檢查指標的干擾：（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；（2）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。
