成分
美洛西林鈉、舒巴坦鈉適應症
呼吸系統感染：如中耳炎、竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作，支氣管擴張、膿胸、肺膿腫等；泌尿生殖系統感染：如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等；
腹腔感染：如膽道感染等；
皮膚及軟組織感染：如峰窩組織炎、傷口感染、癤病、膿性皮炎和濃皰病；性病、淋病等；
盆腔感染：產科感染、產後感染等；
嚴重系統感染：如腦膜炎、細菌性心內膜炎、腹膜炎、敗血症、膿毒症等。
用法用量
成人每次2.5～3.75g，每8或12小時一次，療程7～14天。1～14歲兒童及體重超過3kg的嬰兒，每次75mg/kg，每日2～3次。體重<3kg者，每次75mg/kg，每日2次。主要禁忌
對青黴素類藥物或舒巴坦過敏者禁用。注意事項
1、本品含美洛西林鈉，其為青黴素類藥品，使用本品前應進行青黴素鈉皮內敏感試驗，陽性反應者禁用。治療中，若發生過敏反應，應立即停藥，並給予適當處理，包括吸氧、靜脈套用糖皮質激素等。2、本品與其它青黴素類藥物和頭孢菌素類藥物之間存在交叉過敏性。
3、本品臨用前用注射用水或0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5～10%葡萄糖注射液溶解。剩餘溶液於4℃最多保存24小時。
4、延長療程時，應不定期檢查肝腎功能和血象。淋病患者初診及治療三個月後應進行梅毒檢查。
5、本品含青黴1素類藥物美洛西林鈉，使用本品後，用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中葡萄糖的實驗結果會出現假陽性。建議使用本品後，採用葡萄糖氧化酶反應法（如Clinistix或Tes—Tape法）進行此項檢查。
6、所有抗生素的使用中假性黏膜結腸炎都有報導，而且可能由輕度發展到危及生命，所以對使用本品後發生腹瀉的病人應謹慎處理。抗菌素會改變引起腹瀉的普通菌叢，可能使梭狀芽孢桿菌大量生長。研究表明梭狀芽孢桿菌產生的毒素可能是引起腹瀉的主要原因。在確定假性黏膜結腸炎的治療方案後，可開始適當的療法。輕度假性黏膜結腸炎可能是由於間歇服藥引起的。對較嚴重病例，應採取補充電解質、蛋白質和其它臨床對梭狀芽孢桿菌有效的抗生素的療法。肝功能不全者用藥應謹慎，因服藥引起的肝功能異常是可恢復的。臨床中引發死亡的機率非常低，不到四百萬分之一，且通常是由某種隱藏疾病或合併用藥引起的。
7、長期或重複使用本藥可導致耐藥細菌或酵母樣真菌的重度感染。任何原因引起的嚴重電解質紊亂的病人使用本藥時，應注意本藥中所含的鈉的影響。過敏性體質患者（例如支氣管哮喘、枯草熱或蕁麻疹）由於增大了過敏反應出現的機會，使用時必須謹慎。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可透過胎盤和進入乳汁，妊娠和哺乳婦女慎用。不良反應
本品通常耐受性良好，常見不良反應為：1、胃腸道反應：如腹瀉、噁心、嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或不再繼續用藥時即可消失，出現嚴重和持續腹瀉時，應考慮到出現潛在致命的抗生素誘發偽膜小腸結腸炎的可能性，這時必須立即停用本藥並採取相應的治療（如口服萬古黴素4×250mg/日），禁用減少蠕動藥物。
2、過敏反應：偶有過敏反應，通常為皮膚反應（例如皮疹、瘙癢）。出現蕁麻疹時（青黴素過敏即發蕁麻疹反應）必須停用本藥。也不能繼續用其它青黴素類消炎藥治療。其它罕見過敏反應有嗜酸紅細胞增多、藥物性發熱、急性間質性腎炎及脈管炎。個別病例出現致命的過敏性休克，常用的急救措施包括立即靜脈注射腎上腺素、靜脈注射擴容代用品及靜注高劑量皮質類固醇（成人用量相當於250～1000mg氫化潑尼松）等。
3、血液系統反應：用高劑量本品時罕見血小板功能紊亂，如出血時間延長、紫瘢或黏膜出血，通常僅見於嚴重腎功能損害患者中。若臨床上發生出血，並且對此症狀沒有其它公認的原因時，必須停用本藥。個別患者出現白細胞減少或甚至粒細胞缺乏症、貧血或血小板減少症。長期用藥應監測血象。
4、中樞神經系統：高劑量靜注青黴素類藥物，因腦脊液中藥物濃度過高，可能出現焦慮、肌肉痙攣及驚厥等。腎功能損傷患者若不調整劑量，由於大腦疾病增加了藥物進入腦脊液，可增加驚厥發生率。
5、局部反應：注射部位罕見血栓性靜脈炎或疼痛。
6、實驗室檢查：轉氨酶（SGOT，SGPT）一過性升高或鹼性磷酸酶升高、低鉀血症、膽紅素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs試驗陽性等。
相互作用
本品與高劑量肝素，抗凝血藥同時使用時，應監測凝血參數。本品需避免與酸、鹼性較強(PH4.0以下或PH8.0以上)的藥物配伍使用。
藥理毒理
藥理作用 本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4：1的比例組成的複方製劑。美洛西林屬青黴素類廣譜抗生素，主要通過干擾細菌細胞壁的合成而起殺菌作用；舒巴坦除對奈瑟菌科和不動桿菌外，對其它細菌無抗菌活性，但是舒巴坦對由β-內醯胺類抗生素耐藥菌株產生的多數重要的β-內醯胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐藥菌對青黴素類和頭孢菌素類抗生素的破壞，舒巴坦與青黴素類和頭孢菌素類抗生素具有明顯的協同作用。本品對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌（包括有氧和厭氧株）均有殺菌作用，而且體外對多數細菌產生的β-內醯胺酶穩定。體外試驗表明，複方中的兩藥合用，可增強對多種產酶菌株如金黃色葡萄球菌、大腸桿菌的抗菌作用；與美洛西林單藥比較，本品對不動桿菌屬、糞產鹼桿菌、粘質沙雷菌、產氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌等的抗菌作用均有不同程度的增強。另外美洛西林體外還對以下微生物有抗菌活性：腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、枸櫞酸菌屬、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。毒理研究 目前尚無本複方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料，各單藥的毒理研究可參考以下相關資料。美洛西林：生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達人用劑量的2倍時，未發現本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但尚無充分和嚴格的孕婦臨床研究資料，動物與人的相關性尚不清楚，所以只有當確實需要時，才能在妊娠期使用。本品能通過胎盤，並在臍帶血和羊水中有很低的濃度。在哺乳的母親的乳汁中可檢測到低濃度的本品，因此在給予哺乳的婦女時應謹慎。
舒巴坦：生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達人用劑量的10倍時，未發現本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但是無充分和嚴格的孕婦臨床研究資料，動物與人的相關性尚不清楚。
藥代動力學
據文獻報告：美洛西林鈉 口服吸收不良，一般採用靜脈或肌肉注射給藥。
成人用藥1g、2g靜脈推注15分鐘後平均血濃度分別為53.4、152μg/ml，1小時後各為12.8、47.8μg/ml，6小時後消失，半衰期各為39、45分鐘，6小時後給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時內靜滴2g，滴注結束時血濃度為86.5μg/ml，1小時後為28.3μg/ml，半衰期為40分鐘。成人每天給藥3次，連續用藥6～15天，無一例發生蓄積作用。在膽汁中濃度極高，1小時內靜滴2g，最高達248～1070μg/ml，6小時後仍保持63.5～300μg/ml，膽汁排泄率為1.65%～7.0%。到達腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%（與病例肝功能有關）。其生物半衰期大約為1小時，肌注大約為1.5小時，小於7天的新生兒為4.3小時。
新生兒：靜滴100mg/Kg後，血濃度的降低稍微緩慢，5小時後血中尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內藥物濃度最高可達23μg/ml，小兒膿胸，在靜滴100mg/ml後，胸水中最高濃度達到6.3μg/ml，而且持續時間很長。
妊娠婦女：靜注1～2g，1～2小時後27～34%轉移至臍帶血中，在羊水中藥物濃度約為10μg/ml。
舒巴坦鈉 口服吸收不良，一般採用靜脈注射給藥。快速注射1.0g舒巴坦，5分鐘後血藥濃度峰值為104μg/ml，6小時後濃度降至0.56μg/ml，1～2小時平均尿濃度為9.820μg/ml，0～24小時尿排泄率98.8%。
貯藏
密閉，在涼暗（避光並不超過20℃）乾燥處保存。注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉使用說明書
【分類名稱】一級分類：抗生素 二級分類：青黴素類 三級分類：
【藥品名稱】
美洛西林鈉/舒巴坦鈉
【藥品英文名】
Mezlocillin sodium/Sulbactam sodium
【藥品別名】
佳洛坦、開林、凱韋可、美洛巴坦、薩洛
【藥物劑型】
注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉：1.25g(美洛西林鈉1.0g，舒巴坦鈉0.25g)。2.5g(美洛西林
鈉2.0g，舒巴坦鈉0.5g)。貯法：密閉，涼暗乾燥處保存。
【藥理作用】
本藥為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4∶1的比例組成的複方製劑。1.作用機制：美洛西林為
青黴素類廣譜抗生素，主要通過干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦對奈瑟菌
科和不動桿菌有抗菌活性，且對多種耐藥菌株產生的β-內醯胺酶有不可逆的抑制作用，
可保護美洛西林不被β-內醯胺酶水解，從而增強後者的抗菌活性。2.抗菌譜：本藥對多
種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌(包括有氧和厭氧株)均有殺菌作用，且體外對多數細菌產生
的β-內醯胺酶穩定。體外試驗表明，本藥可增強對多種產酶菌株(如金黃色葡萄球菌、
大腸埃希桿菌)及不動桿菌屬、糞產鹼桿菌、粘質沙雷菌、產氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸
桿菌、痢疾桿菌、銅綠假單胞菌等的抗菌作用。此外，體外試驗表明本藥還對下列細菌
有體外抗菌活性：奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、克雷白桿菌屬、流感嗜血桿
菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、
梭桿菌屬、多形桿菌屬等。
【藥動學】
本藥肌注或靜脈給藥後吸收良好。健康成人靜脈注射美洛西林鈉1g，15min後平均血藥濃
度為53.4μg/ml，1h後達12.8μg/ml。1h內靜滴2g，滴注結束時血藥濃度為86.5μg/ml
，1h後達28.3μg/ml。美洛西林吸收後在多數組織、體液中分布良好，尤其在膽汁中濃
度最高，到達腦脊液的滲透率為17%～25%，也可透過胎盤屏障。藥物主要以原形經腎臟
隨尿液排泄，少量經膽汁、乳汁分泌，連續給藥無蓄積作用。靜脈給藥半衰期約為1h，
肌內注射半衰期約為1.5h。健康成人靜脈注射舒巴坦鈉1g，5min後血藥濃度達峰值，約
為104μg/ml，6h後濃度降至0.56μg/ml，24h內約98.8%的舒巴坦隨尿液排出。
【適應證】
適用於產酶耐藥菌引起的下列感染：1.呼吸系統感染(如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽
炎、肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張、膿胸、肺膿腫等)。2.
泌尿生殖系統感染(如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等)。3.腹內感染(如膽道感染、腹膜炎
等)。4.泌尿生殖系統感染(如婦科感染、產後感染、淋病等)。5.皮膚及軟組織感染(如
蜂窩組織炎、傷口感染、癤、膿性皮炎、膿皰病等)。6.其他嚴重感染(如急性化膿性腦
膜炎、細菌性心內膜炎、敗血症等)。
【禁忌證】
1.對青黴素、頭孢菌素類抗生素過敏者。2.對舒巴坦過敏者。
【注意事項】
1.交叉過敏：本藥與青黴素類、頭孢菌素類藥物存在交叉過敏性。2.慎用：(1)肝功能不
全者。(2)過敏性體質患者(如支氣管哮喘、花粉症或蕁麻疹)。3.藥物對妊娠的影響：美
洛西林能通過胎盤，並在臍帶血和羊水中有較低的濃度。動物實驗未發現美洛西林及舒
巴坦有生育力損傷和對胎兒的毒性；但對孕婦尚無充分和嚴格的臨床研究資料，妊娠期
使用本藥應權衡利弊。4.藥物對哺乳的影響：美洛西林可少量經乳汁分泌，哺乳婦女用
藥應謹慎。5.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)直接抗球蛋白(coombs)試驗可出現陽性反
應。(2)非酶尿糖反應、尿膽素檢測及尿蛋白測定可出現假陽性。6.用藥前後及用藥時應
當檢查或監測：(1)長期用藥應監測血象、肝腎功能。(2)與高劑量肝素、抗凝血藥同用
時，應監測凝血參數。(3)淋病患者初診及治療3個月後應進行梅毒檢查。7.使用本品前
應進行青黴素鈉皮內敏感試驗，陽性反應者禁用。治療中，若發生過敏反應，應立即停
藥，並給予適當處理，包括吸氧、靜脈套用糖皮質激素等。8.本藥與酸、鹼性較強(PH≤
4或PH≥8)的藥物呈配伍禁忌。9.用於治療致命的全身性細菌感染、未知微生物或不敏感
微生物所致感染、重度感染及混合感染等，應與其他殺菌藥聯用。10.用藥中如出現嚴重
和持續腹瀉時，應考慮到出現假膜性腸炎的可能性。須立即停用本藥並採取相應的治療(
如口服萬古黴素，並禁用減少蠕動藥物)。
【不良反應】
1.過敏反應：偶見過敏反應，通常表現為：皮疹、瘙癢。其他罕見的過敏反應表現有：
嗜酸紅細胞增多、藥物性發熱、急性間質性腎炎及脈管炎等。如出現青黴素過敏即發性
蕁麻疹反應須立即停用本藥。2.胃腸道：通常表現為：腹瀉、噁心、嘔吐等。腹瀉通常
在治療期間或停藥後消失。3.肝臟：少數患者用藥後可出現肝功能異常(天門冬氨酸氨基
轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶一過性升高、膽紅素升高等)。4.血液系統：個別患者可出現
白細胞減少或粒細胞缺乏症、貧血或血小板減少症。高劑量用藥時罕見血小板功能紊亂(
如出血時間延長)、紫癜或黏膜出血，但通常僅見於嚴重腎功能損害患者中。5.中樞神經
系統：高劑量用藥時，因腦脊液中藥物濃度過高，可能出現焦慮、肌肉痙攣及驚厥等。
6.腎臟：少數患者用藥後可出現肌酸酐升高、非蛋白氮升高等。7.代謝/內分泌系統：罕
見低鉀血症。8.其他：注射部位罕見血栓性靜脈炎或疼痛。
【用法用量】
1.成人靜脈滴註：1次2.5～3.75g(美洛西林鈉2～3g、舒巴坦鈉0.5～0.75g)，每8小時或
12小時1次，療程7～14天。每天最高劑量不宜超過15g(美洛西林鈉12g，舒巴坦3g)。用
適量注射用水或氯化鈉注射液溶解後，再加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射
液或5%～10%葡萄糖注射液100ml中，每次滴注時間為30～50min。2.兒童靜脈滴註：(1)
對1～14歲兒童或體重超過3kg的嬰兒：每次75mg/kg，2～3次/d。(2)體重不足3kg的嬰兒
：每次75mg/kg，2次/d。
【藥物相應作用】
1.與丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺合用，可使本藥經腎臟的排泄時間延
長，血藥濃度增高。2.與慶大黴素、卡那黴素等氨基糖苷類藥合用，對銅綠假單胞菌、
沙雷桿菌、克雷白桿菌等有協同抗菌作用。3.與頭孢他啶合用，對銅綠假單胞菌和大腸
埃希桿菌可產生協同或累加抗菌作用。4.與維庫溴銨類肌松藥合用，可延長其神經肌肉
阻滯作用。5.與頭孢噻肟合用，可使後者的總清除率降低。6.與甲氨蝶呤合用，可干擾
甲氨蝶呤的腎小管排泄，降低甲氨蝶呤腎臟清除率，出現甲氨蝶呤毒性反應。7.與華法
林、肝素、香莢蘭醛、茚滿二酮等抗凝血藥合用，可能增加凝血障礙和出血的危險。8.
與傷寒活疫苗合用，可降低傷寒活疫苗的免疫效應。可能的機制是本藥對傷寒沙門菌有
抗菌活性。
