成份
本品主要成份為硝西泮,其化學名稱為5-苯基-7-硝基-1,3-二氫-2H-1,4-苯並二氮雜䓬-2-酮。
其化學結構式為:
分子式:CHNO
分子量:281.27
性狀
本品為白色至微黃色片。
適應症
1、主要用於治療失眠症與抗驚厥。
2、與抗癲癇藥合用治療癲癇。
規格
5mg
用法用量
口服 治療失眠:5-10mg(1-2片),睡前服用。抗癲癇:一次5-10mg(1-2片),一日3次。
不良反應
常見嗜睡,可見無力、頭痛、暈眩、噁心、便秘等。偶見皮疹、肝損害、骨髓抑制。
禁忌
白細胞減少者、重症肌無力者、對本品過敏者。
注意事項
長期使用可產生耐受性和依賴性。肝腎功能不全者慎用。應定期檢查肝功能與白細胞計數。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。長期用藥後驟停可能引起驚厥等撤藥反應。服藥期間勿飲酒。
孕婦及哺乳期婦女用藥
慎用。
兒童用藥
慎用。
老年用藥
偶可引起精神錯亂,慎用。
藥物相互作用
1、本品與易成癮的和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。
2、飲酒及與全麻藥、可樂定、鎮痛藥、單胺氧化酶抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時,可相互增效。
3、本品與抗酸藥合用時可延遲本品的吸收。
4、本品與抗高血壓藥或與利尿降壓藥合用時,可使降壓作用增強。
5、本品與鈣離子通道拮抗藥合用時,可使低血壓加重。
6、本品與西咪替丁合用時可以抑制本品的肝臟代謝,從而使清除減慢,血藥濃度升高。
7、本品與普萘洛爾合用時可導致癲癇發作的類型和(或)頻率改變,應及時調整劑量。
8、本品與卡馬西平合用時,由於肝微粒體酶的誘導可使兩者的血藥濃度下降,清除半衰期縮短。
9、本品與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。
10、本品與抗真菌藥酮康唑、伊曲康唑合用,可提高本品療效並增加其毒性。
藥物過量
中毒症狀:大劑量中毒時,可出現昏迷、血壓降低、呼吸抑制和心動緩慢等。
處理:立即催吐、洗胃、導瀉以排除藥物,並依病情給予對症治療及支持療法。
藥理毒理
本品為苯二氮雜䓬類抗焦慮藥,作用機制與其選擇性作用於大腦邊緣系統,與中樞苯二氮雜䓬受體結合,而促進γ氨基丁酸的釋放,促進突觸傳導功能有關,具有安定、鎮靜及顯著催眠作用。本品還具有中樞性肌鬆弛作用和抗驚厥作用。
藥代動力學
口服快速吸收,生物利用度為78%,口服後2小時血藥濃度達峰值,2-3天血藥濃度達穩態,蛋白結合率高達85%,半衰期(t )為8-36小時,在肝臟代謝,大部分以代謝產物隨尿排出,20%隨糞便排出。總清除率(CL)為4L/h,表觀分布容量(Vd)175L。本品可通過胎盤。
貯藏
密封保存。
包裝
藥用塑膠瓶,100片/瓶。
有效期
36個月。
執行標準
《中國藥典》2010年版二部