藥物介紹
氯硝西泮注射液藥品名稱：氯硝西泮注射液
通用名稱：氯硝西泮注射液
英文名稱：Clonazepam Injection
漢語拼音：Lüxiaoxipan Zhusheye
藥品劑型：注射劑
主要成分：氯硝西泮
分子式：C15H10ClN3O3
分子量：315.72
藥品性狀：本品為無色或微黃綠色的澄明液體
藥品規格：1ml：1mg。
貯藏方法：遮光，密閉保存。
藥品包裝：10支/盒
有效期限：30個月
藥理毒理
氯硝西泮片本品為苯二氮類抗癲癎抗驚厥藥。該藥對多種動物癲癇模型有對抗作用，對戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對抗作用尤佳，對最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強的對抗作用。對各種類型的癲癇有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癎病灶的發作性放電，也抑制放電活動向周圍組織的擴散。該藥作用於中樞神經系統的苯二氮受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質g-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合，促進氯通道開放，細胞過極化，增強GABA能神經元所介導的突觸抑制，使神經元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。
藥動力學
蛋白結合率約為80%，表觀分布容積為1.5～4.4L/kg。脂溶性高，易通過血腦屏障，幾乎全部在肝臟內代謝，代謝產物以游離或結合形式經尿排出。T1/2為26～49小時。
適應症狀
主要用於控制各型癲癇，尤適用於失神發作、嬰兒痙攣症、肌陣攣性、運動不能性發作及Lennox-Gastaut綜合徵。
不良反應
氯硝西泮片1.常見的不良反應：嗜睡、頭昏、共濟失調、行為紊亂異常興奮、神經過敏易激惹(反常反應)、肌力減退。
2.較少發生的有行為障礙、思維不能集中、易暴怒（兒童多見）、精神錯亂、幻覺、精神抑鬱；皮疹或過敏、咽痛、發熱或出血異常、淤斑、或極度疲乏、乏力（血細胞減少）。
3.需注意的有：行動不靈活、行走不穩、嗜睡，開始嚴重，會逐漸消失；視力模糊、便秘、腹瀉、眩暈或頭暈、頭痛、氣管分泌增多、噁心、排尿障礙、語言不清。
注意事項
氯硝西泮片1.對苯二氮卓藥物過敏者，可能對本藥過敏。
2.本藥可以通過胎盤及分泌入乳汁。
3.幼兒中樞神經系統對本藥異常敏感。
4.老年人中樞神經系統對本藥較敏感。
5.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。
6.癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續狀態。
7.嚴重的精神抑鬱可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。
8.避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。
9.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。以下情況慎用：
(1)嚴重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經系統抑制作用；
(2)重度重症肌無力，病情可能被加重；
(3)急性閉角型青光眼可因本品的抗膽鹼能效應而使病情加重；
(4)低蛋白血症時，可導致易嗜睡難醒；
(5)多動症者可有反常反應；
(6)嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭；
(7)外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。
給藥說明
氯硝西泮片孕婦及哺乳期婦女用藥：
1.在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險；妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動；分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱；孕婦應禁用。
2.可分泌入乳汁，哺乳期婦女應禁用。
兒童用藥：兒童，尤其幼兒，長期套用有可能對軀體和神經發育有影響，應慎用；在新生兒可產生持續性中樞神經系抑制，應禁用。
老年患者用藥：老年人中樞神經系統對本品較敏感，用藥易產生呼吸困難、低血壓、心動過緩甚至心跳停止，應慎用。
相互作用
氯硝西泮片1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。
5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
6.與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。
7.與左鏇多巴合用時，可降低後者的療效。
8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
藥物過量
出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法，苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類藥。藥品鑑別
1.取本品3ml,加稀鹽酸1ml,滴加碘化鉍鉀試液，即生成橙紅色沉澱，放置後沉澱顏色變深。
2. 取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）測定，在310±2nm的波長處有最大吸收。
藥品檢查
氯硝西泮片pH值：應為4.0～6.0（中國藥典1990年版二部附錄44頁）。
顏色：取本品,依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄57頁第一法），與黃綠色5號標準比色液比較，不得更深。
有關物質：精密量取本品適量（約相當於氯硝西泮10mg）置分液漏斗中，用氯仿振搖提取4次，每次5ml，合併氯仿液，置水浴上蒸發至約5ml,加氯仿稀釋至10ml，作為供試品溶液；另取2-氨基－2-氯-5-硝基二苯酮對照品，加氯仿製成每1ml中含30ug的溶液作為對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液各50μl，分別點於同一矽膠GF<[254]>薄層板上，以醋酸乙酯-四氯化碳(1:1)為展開劑，展開後，晾乾，噴以稀硫酸，在105℃乾燥20分鐘，放冷，再依次噴以0.1％亞硝酸鈉溶液，0.5％氨基磺酸銨溶液和0.1％二鹽酸萘基乙二胺溶液(每次噴霧後晾乾)。供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點，其顏色與對照品溶液的斑點比較，不得更深。
其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典1990年版二部附錄5頁）。
