藥理作用
氯喹經氯奎作用，瘧原蟲的核碎裂，細胞漿出現空泡，瘧色素聚成團塊。已經知道喹並不能直接殺死瘧原蟲，但能幹擾它的繁殖。本品與核蛋白有較強的結合力，通過喹啉環上帶負電的7-氯基與DNA的鳥嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的雙螺鏇兩股之間。與DNA形成複合物，從而阻止DNA的複製與RNA轉錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA，由於核酸的合成減少，而干擾瘧原蟲的繁殖。用同位素標記氯喹的實驗證明，受感染的紅細胞能使氯喹大量積聚其內，原蟲的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯
氯喹產品藥代動力學
氯喹口服後，腸道吸收快而充分，服藥後l～2小時血中濃度最高。約55％的藥物在血中與血漿成分結合。血藥濃
硫酸氯喹適應症
用於治療惡性瘧、間日瘧及三日瘧。也可用於治療腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾病（如日曬紅斑）等。本品主要本品主要用於治療瘧疾急性發作，控制瘧疾症狀。不能阻止復發，但因作用較持久，故能使復發推遲。也不能作瘧疾的預防和阻斷傳播。對惡性瘧疾有根治效果，但近年來發現有某些瘧疾對本品產生抗藥性，使療效降低，因而需改用其他抗瘧藥或採用聯合用藥。還可用於治療肝阿米巴病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、結締組織病等。另可用於治療光敏性疾患，如日盼紅斑症。
用法用量
1．成人常用量
①間日瘧，口服首劑1g，第2、3日各0.75g．
磷酸氯喹②惡性瘧，靜脈滴注，第1日1.5g，等2、3日均為0.5g，療程3日，總量2.5g。一般每0.5—0.75g氯喹加入5％葡萄糖注射液500ml中，第1日藥量於入院12小時內全部輸給。
③抑制性預防瘧疾，口服每周一次，每次0.5g。
④腸外阿米巴病，口服每日1g，連服2日後改為每日0.5g，總療程為3周。
⑤類風濕性關節炎，每日0.25—0.5g，待症狀控制後，改為0.125g，一日2—3次，需服用6周至6月才能達到最大的療效，可作為水楊酸製劑及遞減腎上腺皮質激素時的輔助藥物。
2．小兒常用量
腸外阿米巴病①間日瘧，口服首次劑量按體重10mg/kg（以氯喹計算，以下同），最大量不超過600mg。6小時後按體重5mg/kg再服一次，第2、3日每日按體重5mg/kg。
②腦型惡性瘧，靜脈滴注，第一日為按體重18-24mg/kg（超過60kg者按60kg計算），第2日按體重12mg/kg，第3日按體重10mg/kg。輸液濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10％葡萄糖注射液或5％葡萄糖氯化鈉注射液500ml，滴入速度為每分鐘12—20滴，第1日藥量於8一12小時內一次滴完。
③腸外阿米巴病，每日按體重口服10mg/kg（最大量不超過600mg），分2—3次服，連服2周，休息一周后，可重複一療程。氯喹注射劑不宜作肌注，尤其是兒童，易致心肌抑制。禁止作靜脈推注。長期使用，可產生抗藥性（多見於惡性瘧）。如用量不足，惡性瘧常在2—4周內復燃，且易引起抗藥性。
不良反應
1.本品用於治療瘧疾時，不良反應較少，口服一般可能出現的反應有：頭昏、頭痛、眼花、食慾減退、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮膚瘙癢、皮疹、耳鳴、煩躁等。反應大多較輕，停藥後可自行消失。
2.在治療肺吸蟲病、華支睪吸蟲病及結締組織疾病時，用藥量大，療程長，可能會有較重的反應，常見者為對眼的毒性，因氯喹可由淚腺分泌，並由角膜吸收，在角膜上出現瀰漫性白色顆粒，停藥後可消失。
華支睪吸蟲病3.本品可在視網膜聚集，久服可致視網膜輕度水腫和色素聚集，出現暗點，影響視力，常為不可逆。
4.氯喹還可損害聽力，妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾，智力遲鈍等。
5.氯喹偶可引起竇房結的抑制，導致心律失常、休克，嚴重時可發生阿斯綜合徵，而導致死亡。
6.本品尚可導致藥物性精神病、白細胞減少、紫癜、皮疹、皮炎、光敏性皮炎乃至剝脫性皮炎、牛皮癬、毛髮變白、脫毛、神經肌肉痛等。
7.溶血、再障、可逆性粒細胞缺乏症、血小板減少等較為罕見。
可引起胃腸道反應：噁心嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉。搔癢，剝脫性皮炎，頭痛，眩暈，耳鳴，嗜睡。白細胞減少，紫癜，脫髮。個別病例肌肉無力，驚厥，心律失常，精神失常或錯亂，抑鬱。劑量過大時引起視網膜病，失明，抽搐，心源性虛脫，心臟停博，房室傳導阻滯，呼吸停止乃至死亡。周圍神經炎，停藥後症狀消失。有發生下肢痙攣性錐體綜合徵者。在兒童或青年人可見有錐體外系統症狀，表現為不隨意運動，如眼球異常運動、牙關緊閉、斜頸、扭轉性肌張力障礙，常出現在服常用劑量後幾小時之內。可見有軟齶黏膜色素沉著（周身色素沉著的一部分），口腔炎，有時為口腔頰部黏膜潰瘍。有發生再生不良性貧血者。視網膜病是重要的不良反應，臨床典型表現為“靶中心眼（Bull’seye）”，即視網膜中心凹是完整的，周圍繞有脫色素環，並被散在的色素增多
視網膜病皮膚
此藥可致皮膚損傷及多種類型皮疹，對日光敏感及光過敏性皮炎。此藥可使遲發性皮膚卟啉症患者誘發一過性周身性反應伴有明顯的卟啉尿及AST升高。很少見有軟齶、面部、脛骨前皮膚出現藍黑色色素沉著伴視網膜病，指甲床呈棕色並伴有藍灰色條紋，在肩、頸部及眼周圍有暗灰色色素沉著。有時也可出現皮膚脫色，頭髮、眼眉及眼毛脫落，口腔黏膜紅斑伴水皰及潰瘍。
用藥禁忌
1.肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。
2.本品可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾，故孕婦禁用。妊娠初期用可致畸，孕婦忌用。因氯喹及其同類藥物在肝內蓄積，有肝病者套用時應小心。此藥對卟啉症患者特別危險。對缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶患者發生溶血的危險性極大。兒童對此藥的毒性特別敏感。此藥可使牛皮癬發作加重或促使有牛皮癬史者再發作。
相互作用
①本品與保泰松同用，易引起過敏性皮炎；
②與氯丙嗪合用，易加重肝臟損害；
青黴胺③本品對神經肌肉接頭有直接抑制作用，鏈黴素可加重此副作用；
④洋地黃化後套用本品易引起心臟傳導阻滯；
⑥本品與伯氨喹合用可根治間日瘧。氯喹、伯氨喹及氨苯碸合用可防止缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶患者發生溶血性貧血。
1.與伯氨喹合用時，部分患者可產生嚴重心血管系統不良反應，如改為序貫服用，效不減而不良反應降低。
2.與氯丙嗪等對肝有損傷的藥物合用可加重肝臟負擔；與保泰松合用，易引起過敏性皮炎；與氯化銨合用可加速排泄而降低血中濃度；須注意。
相關信息
據《科學》雜誌線上報導，近日，在非洲馬拉威，科學家實驗證實一種抗瘧疾藥物——氯喹在抗寄生蟲治療中依然有效。在此之前，曾有研究說，引起瘧疾的寄生蟲——惡性瘧原蟲因對氯喹產生了抗藥性，而使後者形同虛設。
研究人員日前在《新英格蘭醫學雜誌》上發表文章說，在對馬拉威商業中心——布蘭泰爾的80個沒有併發症的瘧疾病例進行治療時，氯喹治癒了79名患者。
氯喹曾經是一種抗瘧疾的奇蹟藥物；由於廉價、使用方便和副作用小曾在歐洲南部和美國南部根除疾病方面扮演重要角色。但人們也為氯喹的廣泛套用付出了高昂的代價，上世紀70年代和80年代，在南美、亞洲蔓延並迅速波及整個非洲的瘧疾產生了抗藥性，很快人們對瘧疾便無計可施。
馬拉威是正式改變瘧疾治療方針的首批國家之一——1993氯喹
硫酸羥氯喹片專家們將這些患有瘧疾的孩子們分為兩組，分別給與氯喹和馬拉威主要抗瘧藥物——周效磺胺進行治療，氯喹對80名患病孩子中的79名起到了治療作用，平均只需要2.6天就可以清除這些孩子血液中的寄生蟲；而作為對照，周效磺胺對另外一組的80名患病兒童中的71名孩子沒有起到治療作用（當然，這些孩子們最終也得到了後續治療，並全部康復）。
“這並不意味著馬拉威應該重新起用氯喹”，Plowe強調說，“在抗藥性的威脅下，馬拉威像一個被大海包圍的極敏感的孤島，如果氯喹被廣泛套用，這些寄生蟲會再次產生抗藥性。馬拉威應該跟隨世界標準，在這些寄生蟲產生抗藥性之前，採用最新的、更有效的以青蒿素為基礎的聯合治療藥物。”假如能跳出這個循環，氯喹可以再現輝煌，這也啟示研究人員用同樣的原理去研究其他抗藥性瘟疫以及藥物的研發。
“結果導致了另外一場爭論——如何將氯喹套用於非洲抗瘧疾的戰役之中。”位於馬里蘭州貝塞斯達的美國國家傳染病和過敏症研究所瘧疾遺傳學專家ThomasWellems說。“最好的辦法是，以合理的價格將以青蒿素為基礎的最新聯合治療方法廣泛套用於臨床。”Plowe說。
相關詞條
參考文獻
1.中國醫學藥典第二部
2.硫酸鋰說明書
3.中國藥物大全：西藥卷（第3版）作者，樊德厚，王永利。
