藥品簡介
通用名 複方奎寧注射液
英文名 FUFANG KUINING ZHUSHEYE
拼音名 COMPOUND QUININE INJECTION
藥品類別 抗瘧藥
性狀 本品為無色的澄明液體;遇光變質。
貯藏 遮光,密閉保存。
主要成分
通用名 鹽酸奎寧
規 格 0.136g
通用名 咖啡因
化學名 1,3,7-三甲基黃嘌呤
英文名 CAFFEINE
CAS No. 58-08-2
分子式 C8H10N4O2
分子量 194.19
規 格 0.036g
藥理毒理
1、奎寧是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲的DNA結合,形成複合物抑制DNA 的複製和RNA的轉錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯喹為弱。另外,奎寧能降低瘧原蟲氧耗量,抑制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。奎寧也引起瘧色素凝集,但發展緩慢,很少形成大團塊,並常伴隨著細胞死亡。電子顯微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,並有小空泡,血細胞顆粒在小空泡內聚合,此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂,從而阻止裂殖體成熟。本品對紅外期無效,長療程可根治惡性瘧,但對惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能中斷傳播。
2、咖啡因:小劑量作用於大腦皮層高位的中樞,促使精神興奮。加大劑量則有興奮延腦呼吸中樞及血管運動中樞的作用。
適應症
主要用於瘧疾的解熱。
用法用量
深部肌肉注射,一次2ml。
不良反應
肌內注射可引起組織壞死,必要時採用深部臀肌注射。高敏者也可出現金雞納反應,宜加注意。少數特異質者可發生急性溶血反應。
禁忌症
視神經炎、耳鳴和重症肌無力者禁用。由於本品有致畸和興奮子宮平滑肌作用,孕婦禁用。心肌病患者禁用。
注意事項
(1)本品如有結晶析出,注射前微熱使溶解。
(2)對於哮喘、心房纖顫及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經期均應慎用。
(3)對診斷的干擾:奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。
(4)哺乳期婦女慎用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦禁用。
兒童用藥 嚴格按小兒常用量使用。
老年患者用藥
藥物相互作用
①制酸藥及含鋁製劑能延緩或減少奎寧的吸收;②抗凝藥與奎寧合用後,抗凝作用可增強;
③肌肉鬆弛藥如琥珀膽鹼、筒箭毒鹼等與奎寧合用,可能會引起呼吸抑制;
④奎尼丁與奎寧合用,金雞納反應可增加;
⑤尿液鹼化劑如碳酸氫鈉等,可增加腎小管對奎寧的重吸收,導致奎寧血藥濃度與毒性的增加;
⑥與維生素K合用可增加奎寧的吸收;
⑦與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美苄胺(trimethofenzamide)、氨基苷類抗生素合用可導致耳鳴、眩暈;
⑧與硝苯地平(硝苯啶)合用,游離的奎寧濃度增加。⑨咖啡因與麻黃鹼及腎上腺素有相互增強作用,故不宜同時注射。