藥品簡介
通用名 複方蒿甲醚片
英文名 COMPOUND ARTEMETHER TABLETS
拼音名 FUFANG HAOJIAMI PIAN
藥品類別 抗瘧藥
性狀 本品為黃色片。
貯藏 遮光、密封，在陰涼乾燥處保存。
主要成分
通用名 苯芴醇
規 格 0.12g/片
蒿甲醚結構式通用名 蒿甲醚
化學名 (3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氫-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃並[4,3-j]-1,2-苯並二塞平
拼音名 HAOJIAMI
英文名 ARTEMETHER
CAS No. 71963-77-4
分子式 C16H26O5
分子量 298.4
規 格 0.02g/片
藥理毒理
本中的蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物（雙氧）橋，經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為 597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網織紅細胞數減少外，無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。苯芴醇能殺滅瘧原蟲紅內期裂殖體，殺蟲比較徹底，治癒率95%左右，但對紅細胞前期和配子體無效。
藥代動力學
蒿甲醚口服後易吸收，30分鐘後血藥濃度達峰值。在體內分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。苯芴醇口服吸收慢，給藥後4～5小時血藥濃度達峰值。在體內停留時間長，T1/2為24～72小時。
適應症
適用於各型瘧疾的治療。
用法用量
口服 第一日服2次，每次4片；第二、三日均服1次，每次4片。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 妊娠婦女慎用。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
尚不明確。
