藥品簡介
通用名：二鹽酸奎寧注射液
英文名：QUININE DIHYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名：ERYANSUAN KUINING ZHUSHEYE
藥品類別：抗瘧藥
性狀：本品為無色或微黃色的澄明液體。
貯藏：遮光，密閉保存。
主要成分
二鹽酸奎寧結構式通用名：二鹽酸奎寧
化學名：6'–甲氧基–(8α，9R)–辛可寧–9–醇的二鹽酸鹽
拼音名：ERYANSUAN KUINING
英文名：QUININE DIHYDROCHLORIDE
分子式：C20H24N2O2·2HCl
分子量：397.34
規格：（1）1ml:0.25g (2)1ml:0.5g (3)10ml:0.25g
藥理毒理
奎寧是喹啉類衍生物，能與瘧原蟲的DNA結合，形成複合物，抑制DNA 的複製和RNA的轉錄，從而抑制原蟲的蛋白合成，作用較氯喹為弱。另外，奎寧能降低瘧原蟲氧耗量，抑制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。奎寧也引起瘧色素凝集，但發展緩慢，很少形成大團塊，並常伴隨著細胞死亡。電子顯微鏡觀察，可見原蟲的核和外膜腫脹，並有小空泡，血細胞顆粒在小空泡內聚合，此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟。本品對紅外期無效，長療程可根治惡性瘧，但對惡性瘧的配子體亦無直接作用，故不能中斷傳播。
適應症
用於治療腦型瘧疾和其它嚴重的惡性瘧。
用法用量
1、成人用量：按體重5-10mg/kg（最高量500mg），加入氯化鈉注射液500ml中靜脈滴注，4小時滴完，12小時後重複1次，病情好轉後改口服。
2、小兒用量：劑量同成人，按體重5—10mg/kg(最高量500mg)。
不良反應
①本品每日用量超過1g或連用較久，常致金雞納反應，此與水楊酸反應大致相似，有耳鳴、頭痛、噁心、嘔吐，視力聽力減退等症狀，嚴重者產生暫時性耳聾，停藥後常可恢復；
②24小時內劑量大於4g時，可直接損害神經組織並收縮視網膜血管，出現視野縮小、復視、弱視等；
③大劑量中毒時，除上述反應加重外，還可抑制心肌、擴張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發熱、煩燥、譫妄等，多死於呼吸麻痹；
④少數病人對奎寧高度敏感，小量即可引起嚴重金雞納反應；
⑤少數惡性瘧患者使用小量奎寧可發生急性溶血（黑尿熱）致死；
⑥奎寧還可以引起皮疹、瘙癢、哮喘等。
⑦靜脈滴注應密切觀察血壓變化。
禁忌症
孕婦禁用。
注意事項
（1）對於哮喘、心房纖顫及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經期均應慎用。
（2）對診斷的干擾：奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。
（3）靜脈推注易致休克，所以嚴禁靜脈推注。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用，奎寧有催產作用，本品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經系統、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。
藥物相互作用
①制酸藥及含鋁製劑能延緩或減少奎寧的吸收；
②抗凝藥與奎寧合用後，抗凝作用可增強；
③肌肉鬆弛藥如琥珀膽鹼、筒箭毒鹼等與奎寧契約，可能會引起呼吸抑制；
④奎尼丁與奎寧合用，金雞納反應可增加；
⑤尿液鹼化劑如碳酸氫鈉等，可增加腎小管對奎寧的重吸收，導致奎寧血藥濃度與毒性的增加；
⑥與維生素K合用可增加奎寧的吸收；
⑦與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美苄胺（trimethofenzamide）、氨基苷類抗生素合用可導致耳鳴、眩暈；
⑧與硝苯地平（硝苯啶）合用，游離的奎寧濃度增加。
藥物過量
奎寧致死量約8g。
鑑別
取本品，照二鹽酸奎寧項下的鑑別（1）、（2）、（3）項試驗，顯相同的結果。
檢查
pH值：應不低於2.5。
顏色：取本品，與同體積的對照液（取比色用重鉻酸鉀液10ml，加水使成20ml）比較，不得更深。
其他: 應符合注射劑項下有關的各項規定。
含量測定
精密量取本品適量（約相當於二鹽酸奎寧0.15g），置分液漏斗中，加水使成20ml，加氨試液使成鹼性，用氯仿分次振搖提取，第一次25ml，以後每次各10ml，至奎寧提盡為止，每次得到的氯仿液均用同一份水洗滌2次，每次5ml，洗液用氯仿10ml振搖提取，合併氯仿液，置水浴上蒸去氯仿，加無水乙醇2ml，再蒸乾，在105℃乾燥1小時，放冷，加醋酐5ml與冰醋酸10ml，溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於19.87mg的C20H24N2O2.2HCl 。
