藥品簡介
通用名青蒿琥酯片
英文名ARTESUNATETABLETS
拼音名QINGHAOHUZHIPIAN
藥品類別抗瘧藥
性狀本品為白色片。
貯藏遮光,密封保存。
主要成分
通用名青蒿琥酯
拼音名QINGHAOHUZHI
英文名ARTESUNATE
CASNo.88495-63-0
分子式C19H28O8
規格50mg
藥理毒理
本品對鼠瘧原蟲紅內期超微結構的影響,主要是瘧原蟲膜繫結構的改變,該藥首先作用於食物泡膜、表膜、線粒體、其次是核膜、內質網,此外對核內染色質也有一定的影響。提示本品的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是本品作用於食物泡膜,從而阻斷了營養攝取的最早階段,使瘧原蟲較快出現胺基酸飢餓,迅速形成自噬泡,並不斷排出蟲體外,使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。動物毒理實驗表明本品有明顯胚胎毒作用。
藥代動力學
口服後體內分布甚廣,以腸、肝、腎較高。主要在體內代謝轉化。僅有少量由尿、糞便排泄。
含量測定
取本品30片,精密稱定,研細。精密稱取適量(約相當於青蒿琥酯0.3g),加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)20ml溶解
後,加酚酞指示液2滴,用氫氧化鈉液(0.05mol/L)滴定。每1ml的氫氧化鈉液(0.05mol/L)相當於19.22mg的C19H28O8。
適應症
適用於腦型瘧疾及各種危重瘧疾的搶救。
用法用量
口服首劑100mg,第2日起一次50mg,一日2次,連服5日。
不良反應
推薦劑量未見不良反應。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦應慎用。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
用量大於2.75mg/kg,可能出現外周網織細胞一過性降低。