化合物簡介
一般是用醋酸曲普瑞林，是一種注射劑。曲普瑞林一般用於治療需要把類固醇激素如雄性激素和雌性激素降低到低水平的患者。他一般可以治療男性的前列腺癌，和女性的不孕不育。除了這些，曲普瑞林也用於女性的子宮內膜異位，子宮肌瘤等方面。現在，它也常常用於輔助的生育技術如體外受精。曲普瑞林的規格是每支0.1毫克。
基本信息
中文名稱：曲普瑞林
中文別名：普瑞林
英文名稱：triptorelin
英文別名：TRIPTORELINE; TRIPTORELIN PAMOATE; Decapeptyl; TRIPTORELIN AMIDE; TRIPORELIN;
藥物分類：化學藥物
CAS號：57773-63-4
分子式：CHNO
分子量：1311.45000
精確質量：1310.63000
PSA：487.92000
LogP：3.20000
物化性質
外觀與性狀：粉末
密度：1.52 g/cm
儲存條件：-20ºC
曲普瑞林相關藥品說明書信息
藥理作用
本品為合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)十肽同類物，其結構類似戈舍瑞林，臨床用其雙羥萘酸鹽(儲存製劑)。以治療劑量持續給藥時，本品能強有力地抑制促性激素的分泌，其活性比天然的GnRH強。開始給藥後，血循中的LH,FSH，睪酮以及雌二醇的水平會出現短暫性高峰。在連續長期給藥後，一般在開始治療的2～4周可觀察到LH和FSH的分泌量持續下降以及睪丸和卵巢的類固醇合成明顯減少。
藥劑類型
1.注射劑：0.1mg；2.注射劑(儲存製劑)：3.75mg。
藥物動力學
給雄性動物肌內注射本品混懸液後，可維持治療濃度達1個月。接受本品常用量的雄性動物，其血清睪酮水平的降低與手術閹割後所呈現的水平具有可比性。繼後，有賴睪酮維持的生理功能和組織就受到了遏制。這些作用在停藥後都會逆轉。本品皮下注射後快速吸收，40min可達血藥峰值。生理t1/2約為7.5h，前列腺癌患者可見延長，有些健康受試者則見縮短。
適應證
1.晚期前列腺癌的姑息療法。2.性早熟。3.子宮內膜異位、女性不孕症和子宮肌瘤。
禁忌證
孕婦和哺乳期婦女、對本品過敏者禁用。
注意事項
1.治療子宮肌瘤時，應定期B超檢查監測子宮和肌瘤的大小。如果子宮縮小的程度超過肌瘤縮小的速度，有引起出血和膿毒血症的可能。2.女性患者在套用曲普瑞林期間不得同時使用含雌激素的藥物。在用藥期間如出現閉經、月經繼續來潮，應進一步檢查原因。
不良反應
1.男性為性慾減退、潮紅或陽痿，可有肝藥酶水平增高和血栓性靜脈炎。少見的可有男性乳房發育。曾有患者用藥後出現肺栓塞。2.女性為陰道乾澀、性交困難、閉經和潮紅，由於雌激素水平下降，長期套用會導致輕度骨質丟失，但是一般在治療停止後6～9個月即可恢復正常。女孩可出現陰道分泌物和陰道出血，也可有抑鬱、肝藥酶水平增高、感覺異常及視覺障礙等。3.個別患者會出現超敏反應(如發癢、皮疹、高熱、過敏症)。4.少見的不良反應有頭痛、發熱、瘙癢、皮疹、淤斑、疲乏和睡眠障礙。5.多數患者有胃腸道反應如：噁心、腹痛、胃部不適等。注射局部可出現疼痛和瘙癢。
用法用量
1.治療前列腺癌，肌內注射儲存製劑3.0～3.75mg，每4周1次；在肌內注射之前，開始皮下注射每天0.1mg，連用7天。先給予抗雄激素(如環丙孕酮)幾天，然後開始使用戈那瑞林類似物持續3周，以避免病情突變。2.治療子宮內膜異位症或子宮平滑肌瘤，應於月經周期的第1個5天內開始給藥，劑量用法同上。3.治療女性不育，皮下注射每天0.1mg，作為促性腺激素的輔助用藥，建議從月經期第2天開始給藥，連用10～12天。4.兒童性早熟可肌內注射儲存製劑，皮下注射50μg/kg，每4周1次。
藥物相互作用
聯合使用促性腺激素時，可能引起腹腔和(或)盆腔的疼痛。
專家點評
曲普瑞林是目前治療中樞性性早熟最理想的藥物，能迅速有效地抑制第二性徵的成熟和身體呈直線生長的速度，停藥後，青春期發育生物的自然過程不受影響。臨床主要用於性早熟、子宮內膜異位症、女性不孕和子宮肌瘤等。
