左旋肉毒鹼

左旋肉毒鹼

左旋肉毒鹼(左卡尼汀)是食物的組成成份,廣泛存在於自然界中,山羊肉中含量最高,約為2.1g/kg,而植物性食物中含量極少甚至沒有,被認為是類維生素的營養素。人體本身也能合成左旋肉毒鹼,成人體內約有20克左旋肉毒鹼,主要分布於心肌、骨骼肌中。左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中必需的體內天然物質,其主要功能是促進脂類代謝。它既能將長鏈脂肪酸帶進線粒體基質,並促進其氧化分解,為細胞提供能量,又能將線粒體內產生的短鏈脂醯基輸出。本品的補充可緩解其因體內缺乏引起的脂肪代謝紊亂、骨骼肌和心肌等組織的功能障礙。

基本信息

簡介

發展歷史

藥物說明

藥理毒理

左旋肉毒鹼是哺乳動物能量代謝中必需的體內天然物質,其主要功能是促進脂類代謝。它既能將長鏈脂肪酸帶進線粒體基質,並促進其氧化分解,為細胞提供能量,又能將線粒體內產生的短鏈脂醯基輸出。本品的補充可緩解其因體內缺乏引起的脂肪代謝紊亂、骨骼肌和心肌等組織的功能障礙。

藥代動力學

一次口服0.5g,健康受試者血漿最大濃度為48.5μmol/L。單一口服或靜脈給予左旋肉毒鹼0.5~2g,對健康受試者,其生物半衰期大約為2~15小時。左旋肉毒鹼不與血漿蛋白結合。
左旋肉毒鹼的排泄途逕取決於給藥的途徑,靜脈注射12小時內從尿中回收大約7%,24小時內大約8%。口服給藥,尿中回收10%。
適應症
用於防治左旋肉毒鹼缺乏。如慢性腎衰病人因血液透析所致的左旋肉毒鹼缺乏。

用法和用量

口服,用餐時服用。成人每日1g,分2~3次服用;兒童起始劑量每公斤體重50mg,根據需要和耐受性緩慢加大劑量,通常劑量為每公斤體重50~100mg(最大劑量一天不超過3g)。

不良反應

偶有口乾、胃腸道輕度不適,停藥後可自行消失。
【禁忌】對本品過敏者禁用。

注意事項

用胰島素或口服降糖藥物治療的糖尿病患者,由於改善葡萄糖的利用,在服用本品時,可能引起低血糖現象,因此,這些患者在接受治療中血糖應當保持在經常控制的數值以內。
本品含有少量乙醇,對乙醇過敏的病人慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖動物實驗不能證明左旋肉毒鹼的生殖毒性,但在孕婦尚未進行合適和對照的研究,動物實驗結果與人可能有一定差異,除非臨床必須使用時孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄,因為許多藥都可以通過乳汁排泄,因此哺乳期是否可用此藥或停用須權衡對母親的利弊。
【兒童用藥】見用法用量
【老年患者用藥】在老人未進行年齡與左旋肉毒鹼作用相互關係的合適的研究,但預計不存在限制本藥在老人使用的特殊問題。
【藥物相互作用】根據臨床潛在的意義,接受丙戊酸的患者需增加左旋肉毒鹼的用量。
【藥物過量】還沒有過量左旋肉毒鹼引起毒性的報導。口服左旋肉毒鹼可以很容易通過血透清除,口服左旋肉毒鹼在老鼠的LD50是19.2g/kg,靜脈是5.4g/kg。大劑量左旋肉毒鹼可引起腹瀉。

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