性狀
常用其鹽酸鹽,為白色或類白色針狀結晶或結晶性粉末;無臭,味苦。在水中極易溶解,在乙醇中易溶,在氯仿中微溶,在丙酮中極微溶解。在鹼性溶液中易分解變質。熔點225~230℃。
藥理及套用
本品為四咪唑(驅蟲淨)的左旋體,是一種廣譜驅腸蟲藥。實驗證實本品可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,使延胡索酸不能還原為琥珀酸,從而影響蟲體肌肉的無氧代謝,減少能量的產生。蟲體肌肉麻
痹後,蟲隨糞便排出體外。其活性約為四咪唑(消旋體)的~倍,毒性及副作用則較低。驅蛔作用較好,口服單劑量的抗蛔療效可達%~%。對鉤、蟯蟲也有明顯作用。此外對絲蟲成蟲及微絲蚴也有一定的抗蟲作用。本品還是一種免疫調節劑,可使細胞免疫力原來較低者得到恢復。本品口服後迅速吸收,人口服單劑量/後分鐘,血藥濃度可達峰值,小時後血藥濃度已很低。本品及其代謝產物可自尿,糞便及呼吸道迅速排除。
功能主治
本品為四咪唑(驅蟲淨)的左旋體,是一種廣譜驅腸蟲藥。實驗證明本品可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,使延胡索酸不能還原為琥珀酸,從而影響蟲體肌肉的無氧代謝,減少能量的產生。 蟲體肌肉麻痹後,蟲隨糞便排出體外。其活性約為四咪唑(消旋體)的1~2倍,毒性及副作用則較低。
驅蛔作用較好,口服單劑量的抗蛔療效可達90%~100%。對鉤、蟯蟲也有明顯作用。此外對絲蟲成蟲及微絲蚴也有一定的抗蟲作用。本品還是一種免疫調節劑,可使細胞免疫力原來較低者得到恢復。 本品口服後迅速吸收,人口服單劑量20mg/kg後30分鐘,血藥濃度可達峰值,4小時後血藥濃度已很低。本品及其代謝產物可自尿,糞便及呼吸道迅速排除。 主要用於驅蛔蟲及鉤蟲。由於本品單劑量有效率較高,故適於集體治療。
用法用量:
(1)驅蛔蟲成人1日100~200mg,飯後1小時頓服。兒童每日2~3mg/kg。
(2)驅鉤蟲1日100~200mg,飯後1小時頓服,連服2~3日。
(3)治絲蟲病1日200~300mg,分2~3次飯後服,連服2~3日。 主要用於驅蛔蟲及鉤蟲。由於本品單劑量有效率較高,故適於集體治療
不良反應
偶有頭暈、噁心、嘔吐、腹痛、食欲不振、發熱、嗜睡、乏力、皮疹、發癢等不良反應,停藥後能自行緩解。個別病人可有白細胞減少症、剝脫性皮炎及肝功損傷。
注意事項
(1)可引起頭暈、噁心、嘔吐、腹痛等,多數在數小時後自行恢復。偶見流感樣症狀,如頭痛、肌肉酸痛、全身不適等。個別病人可有白細胞減少症、剝脫性皮炎及肝功能損傷。
(2)妊娠早期,肝功能異常及腎功能減退的病人慎用,肝炎活動期忌用。
(3)可與噻嘧啶合用治療嚴重鉤蟲感染;與噻苯咪唑或思波維銨合用治療腸線蟲混合感染;與枸櫞酸乙胺嗪先後序貫套用用於抗絲蟲感染。
抗寄生蟲病藥物盤點
抗瘧藥是用於預防或治療瘧疾的藥物。瘧疾是由瘧原蟲引發的一種寄生蟲傳染病,致病瘧原蟲主要有間日瘧原蟲、三日瘧原蟲、和惡性瘧原蟲,分別引起間日瘧、三日瘧和惡性瘧。 |