簡介
噻苯唑
拼音名：Saibenzuo
英文名：Tiabendazole
書頁號：2000年版二部－1055C10H7N3S201.25
本品為2-(4-噻唑基)-1H-苯並咪唑。按乾燥品計算，含C10H7N3S不得少於98.0%。
性狀
本品為白色或類白色粉末；味微苦，無臭。
本品在水中微溶，在氯仿或苯中幾乎不溶。
鑑別
(1)取本品約10mg，加鋅粉0.1g與稀鹽酸1ml，放出的氣體能使濕潤的醋酸鉛試紙顯黑色。
(2)取本品約20mg，加0.1mol/L鹽酸溶液2ml溶解後，加0.5%對苯二胺的0.1mol/L鹽酸溶液1滴與鋅粉約20mg，振搖5分鐘，傾取上清液，加正丁醇1ml與8%硫酸鐵銨溶液
2滴，搖勻，靜置使分層，正丁醇層顯藍色。
(3)取本品，加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含4.0μg的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA）測定，在243nm與302nm的波長處有最大吸收，其吸收度分別約為0.23與0.49。
檢查
有關物質取本品0.1g，置10ml量瓶中，加冰醋酸1ml使溶解，加甲醇稀釋至刻度，作為供試品溶液；精密量取適量，加甲醇稀釋成每1ml中含0.15mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠GF254薄層板上，以甲苯-冰醋酸-丙酮-水(50:20:8:2)為展開劑，展開後，晾乾置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。乾燥失重取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄ⅧL）。熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（附錄ⅧN），遺留殘渣不得過0.1%。重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄ⅧH第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸10ml、醋酐50ml與醋酸汞試液1ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯藍綠色,並
將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.13mg的C10H7N3S。類別抗蠕蟲藥。
藥理毒理
毒理
本品為廣譜抗蟎蟲藥，對糞類圓線蟲、蟯蟲、鉤蟲、蛔蟲、鏇毛蟲等均有作用，但作用機制不明，可能是抑制蟲體的延胡索酸還原酶。通過抑制糞類圓線蟲微管的形成，而抑制其膽鹼酯酶分泌。低濃度時對幼蟲有殺滅作用，對鏇毛蟲而言，能殺滅小腸內的成蟲使之不再排出幼蟲，對組織內的幼蟲也有一定的殺滅作用。
藥代動力學
口服後迅速由胃腸道吸收，也可以從皮膚表面及眼睛吸收。服藥1~2小時後血藥濃度達峰值。本品在體內代謝成5-羥噻苯咪唑，主要以與葡糖醛酸或硫酸結合形式由尿中排出，在48小時內排出90%左右，其餘部分由糞便排出。也可由乳汁中排泄。
適應症
適用於糞類圓線蟲病、蟯蟲病、鉤蟲病、鞭蟲病、蛔蟲病及皮膚幼蟲移行症等。也可用於治療鏇毛蟲感染。重要用於類圓線蟲病和鏇毛蟲病（腸內期）。
用法用量
成人及小兒劑量：
①糞類圓線蟲病，按體重一次25mg/kg，一日2次，三日為一療程，對播散性糞類圓線蟲病者，療程為5日。
②鏇毛蟲病，按體重一次25mg/kg，一日2次，5~7日為一療程，必要時間隔數日可重複一療程。
③鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲病、按體重一次25mg/kg，一日2次，二日為1療程；一次量不可超過1.5g，一日總量應小於3g；必要時1周后可重複1療程。
不良反應
常規劑量下，其不良反應率為5%~30%，多發生在服藥後3~4小時，可持續2~8小時。
②較少見的有：腹瀉、瘙癢、疲倦、嗜睡、手足麻木、頭暈、頭痛、耳鳴、高血糖、脈搏徐緩、低血壓、虛脫、暫時性肝功能異常；
③少見的有：發熱、臉潮紅、結膜充血、血管神經性水腫、淋巴結腫、皮疹。偶見幻視、嗅覺障礙、重症多型性紅斑、尿結晶、暫時性白細胞減少及肝內膽汁鬱積。
禁忌症
①孕婦及哺乳期婦女、體重在15kg以下的小兒；
②有過敏史者；
③第一次用藥後即發生過敏者禁用。
注意事項
（1）糞類圓線蟲的雌蟲多產卵於小腸黏膜中，卵在該處可孵化為桿狀蚴，並自黏膜逸出排出體外，但在接受免疫抑制劑治療後，桿狀蚴可迅速發育為絲狀蚴，並鑽入腸壁而進入血行，引起內源性感染，因而驅蟲前不宜套用免疫抑制劑。失水、貧血及營養不良者應先給予支持療法。
（2）偶使丙氨酸氨基轉移酶升高及腦磷脂絮狀試驗呈陽性，可干擾診斷。
（3）下列情況應慎用或注意：
①由於本品在肝內代謝，肝功能不全者慎用；
②長期治療時，應注意對腎臟的損害；
③由於本品引起的中樞神經系統不良反應較多，在治療期間不宜進行精神高度集中的工作（如駕駛汽車、操作工具機等）。
（4）本品可引起嘔吐，蛔蟲有時可從口鼻湧出。
孕婦及哺乳期婦女用藥
禁用。
兒童用藥
體重在15kg以下的小兒禁用。
藥物相互作用
該藥可能使氨茶鹼（或黃嘌呤類藥物）血濃度增高。服該藥者在輸入氨茶鹼時曾發生嚴重噁心、嗜睡及全身不適等症狀。
規格
0.25g
