化學名稱
1-甲基-8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑並[l，5-a][l,4]苯並二氮雜䓬
分子結構式
咪達唑侖 分子式
C18H13C1FN3
分子量
325
理化性質
本品為白色至微黃色的結晶或結晶性粉末；無臭；遇光漸變黃。在冰醋酸或乙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水中幾乎不溶。熔點為160—164°C。
藥理學
本品具有典型的苯二氮䓬類藥理活性，可產生抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥及肌肉鬆弛作用。肌內注射或靜脈注射後，可產生短暫的順行性記憶缺失，使患者不能回憶起在藥物高峰期間所發生的事情。本品作用特點為起效快而持續時間短。服藥後可縮短入睡時間(一般自服藥到入睡只需20分鐘)，延長總睡眠時間，而對快波睡眠（REM)無影響，次晨醒後，患者可感到精力充沛、輕鬆愉快。無耐藥性和戒斷症狀或反跳。毒性小，安全範圍大。 本品口服與肌內注射均吸收迅速而完全，可分布於全身，分布容積為1〜2L/kg，充血性心力衰竭的患者，分布容積會增加2〜3倍，肥胖患者也會增加。本品的血漿蛋白結合率為97%，經肝臟代謝或與葡萄糖醛酸結合而失活，最後自腎臟排出。血漿濃度可分為兩個時相,分布時相為10分鐘，消除時相t1/2為1.5〜2.5小時，充血性心力衰竭的患者t1/2可延長2〜3倍。長期用藥無蓄積作用，藥動學數據及代謝保持不變。
適應症
用於治療失眠症，亦可用於外科手術或診斷檢查時作誘導睡眠用。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
常見的不良反應有低血壓、譫妄、幻覺、心悸、 皮疹、過度換氣，少見不良反應有視物模糊、頭痛、頭暈、手腳無力、麻刺感。此外，還有心率加快、血栓性靜脈炎、皮膚紅腫、呼吸抑制。
禁忌症
妊娠初期3個月內的婦女、對苯二氮䓬類過敏者禁用。
注意事項
（1）肌內注射後可導致局部硬結、疼痛;靜脈注射後有靜脈觸痛。 （2）麻醉或外科手術時10.8%〜23.3%的患者可有呼吸容量和呼吸頻率降低，靜脈注射可有15%的患者發生呼吸抑制。老年人和長期用藥者易出現嚴重的呼吸抑制。對呼吸功能的影響多半由於劑量過高或靜脈注射過快所致，因此靜脈注射時速度勿過快,一般為每分鐘lmg/ml。器質性腦損傷、嚴重呼吸功能不全者、老年人或循環系統疾病患者，用藥後3小時內留院觀察。慎用注射給藥。 （3）長期用作鎮靜後，患者可發生精神運動障礙,亦可出現肌肉顫動、軀體不能控制的運動或跳動，罕見的興奮、不能安靜等。故不適於精神分裂症或嚴重抑鬱症患者的失眠。服藥12小時內不得駕車或操作機器。慢性阻塞性肺部疾病者，由於呼吸抑制可出現嚴重的肺功能不足。 （4）重症肌無力和其他神經肌肉接頭病、肌營養不良症、肌強直等使用本品可加重症狀，慎用。 （5）對於慢性腎衰竭患者咪達唑侖的峰濃度比正常人增高,誘導麻醉發生更快，而且恢復延長。 （6）可增強中樞抑制藥的作用，與酒精合用也可增強作用，故用本品前、後12小時內不得飲用含酒精的飲料。
藥物相互作用
（1）合用時可增強中樞抑制藥與酒精的作用，故用本品後12小時內不得飲用含酒精的飲料。 （2）與西咪替丁、雷尼替丁合用，咪噠唑侖的血藥濃度升高。 （3）合用時可增強降壓藥的降壓作用。
製劑
注射液：1ml:5mg、2ml:10mg
藥典介紹
【鑑別】（1)取本品與咪達唑侖對照品，加甲醇分別溶解並稀釋製成每lml中約含10辟的溶液作為供試品溶液與對照品溶液，照有關物質項下的色譜條件試驗，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 (2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1084圖）一致。 (3)本品顯有機氟化物的鑑別反應（附錄Ⅲ)。 (4)取鑑別（3)項下製備的吸收液2ml，顯氯化物鑑別（2)的反應（附錄Ⅲ)。 【檢查】酸性溶液的澄清度與顏色 取本品0.10g，加 0.lmol/L鹽酸溶液10ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色或黃綠色1號標準比色液（附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。 有關物質 取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每lml中含lmg的溶液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D)試驗，用辛烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以醋酸鹽緩衝液（取醋酸銨7.7g和40%四丁基氫氧化銨溶液10ml，加水溶解並稀釋至1000ml， 用冰醋酸調節pH值至5.3)-甲醇（44：56)為流動相；檢測波長為254nm。取咪達唑侖對照品與N-脫烷基氟西泮雜質對照品各適量，加甲醇溶解並製成每lml中各約含10µg的溶液，作為系統適用性試驗溶液，取10µl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，咪達唑侖峰與N-脫烷基氟西泮峰的分離度應大於4.0；取對照溶液lOµl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峰高約為滿量程的20%；精密量取對照溶液和供試品溶液各l0µl， 分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.2倍（0.2 %)，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%)。供試品溶液中任何小於對照溶液主峰面積0.05倍的峰忽略不計。 乾燥失重 取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。 熾灼殘渣 取本品l.0g，依法檢查（附錄Ⅶ N)，遺留殘渣不得過0.1%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。 【含量測定】取本品約0.12g，精密稱定，加冰醋酸 30ml溶解後，加醋酐20ml，照電位滴定法（附錄Ⅶ A ) ，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol /L ) 相當於16.29mg的C18H13C1FN3。 【類別】麻醉藥。 【貯藏】遮光，密封保存。
