概述
右美沙芬為 嗎啡類 左嗎喃甲基醚的右 鏇異構體,通過抑制延髓咳嗽中樞而發揮中樞性鎮咳作用。其鎮咳強度與可待因相等或略強。無鎮痛作用,長期套用未見耐受性和成癮性。治療劑量不抑制呼吸。口服吸收好,15~30分鐘起效,作用可維持3~6小時。血漿中原型藥物濃度很低。其主要活性代謝產物3-甲氧嗎啡烷在血漿中濃度高,t1/2為5小時。主要用於乾咳,適用於感冒、急性或慢性支氣管炎、支氣管哮喘、咽喉炎、肺結核以及其他上呼吸道感染時的咳嗽。
歷史
右美沙芬獲批美國專利 2,676,177,已屆滿,在1958年被批准為可不需處方售賣的鎮咳藥
藥物效應動力學
服用治療劑量後,右美沙芬在中樞神經系統作用,抑制咳嗽,卻不抑制纖毛活動。右美沙芬在腸胃被迅速吸收,在口服後15至60分鐘內可發揮藥效。口服後藥力可維持大約3至8小時。
成人口服用量大約是每6至8小時服30毫克,或依醫師指示。兒童用量因年齡而異。
臨床藥理學
口服後,右美沙芬迅速從腸胃吸收,進入血管及穿過腦血管障壁,初次進入肝門靜脈後,部份右美沙芬被代謝成另一有藥效的代謝物右啡烷(dextrorphan),即3-hydroxy deriva of dextromethorphan.
右美沙芬的藥效相信由該藥本身及此代謝物所致。右美沙芬主要經肝臟透過多種肝酶代謝。無藥效的(+)-3-hydroxy-N-methylmorphinan是右美沙芬經過這些途徑代謝而產生的一種代謝物。涉及這些過程的一種著名代謝催化劑是一種獨特的細胞色素P450 enzyme known as 2D6, or CYP2D6。不少人的身體內的這種酶有功能上的缺憾。
由於CYP2D6是導致右美沙芬在體內失效的主要代謝途徑,右美沙芬在體內的效應及其持續時間在這些比較差的代謝者身上明顯增強,他們當中有人因濫用右美沙芬而死亡或住院的事例曾被報告。
許多藥物(包括抗抑鬱藥)是CYP2D6的強效抑制劑,如果同時服用這些藥物及右美沙芬,可能產生藥物間的相互作用,曾有因此致死的事例報告。
醫學上的用途
美國食品及藥物管理局在1958年批准右美沙芬可不需醫生處方而作為鎮咳藥發售,當時最廣泛使用的咳藥可待因有被濫用的可能性,也可成癮,右美沙芬在這些方面比可待因有所改善。
右美沙芬不易造成物質依賴(身體缺乏某物質即產生生理反應),鎮靜副作用亦較少。
非醫學的用途
長期大劑量的服用可能導致毛細血管脆化,組織易出血,增加創傷的程度。
相關內容
2010年05月04日,由於擔心感冒藥成分右美沙芬的安全性,美國食品和藥物管理局宣布,將召集外部專家對其利弊進行評估。
美國藥管局當天發表聲明說,美國不少青少年曾“嗑”過含有右美沙芬的感冒藥,因為這一成分可以使他們產生迷幻感覺。美國毒品管制局已要求衛生與公眾服務部對右美沙芬做出醫學和科學評估。因此,隸屬於衛生與公眾服務部的美國藥管局決定於2010年9月14日召開向公眾開放的專家會議,評估右美沙芬的安全性。
美國境內銷售的100多種非處方藥中均含有右美沙芬。美國消費者保健產品協會認為,右美沙芬是一種安全、有效的成分。不過該組織目前正呼籲進行立法,禁止向18歲以下人群銷售含右美沙芬的產品。
右美沙芬有中樞鎮咳作用,如果大劑量服用含有該成分的藥物,可能對消費者產生大腦損傷、失去意識及心律不齊等副作用。美國曾發生過兒童服用含右美沙芬的膠囊而死亡的事件。
2012年12月28日,巴基斯坦旁遮普省官員說,本周至少13人因過量服用止咳糖漿身亡。
止咳糖漿含有鎮咳成分右美沙芬,大劑量服用含這種成分的藥物可能引發大腦損傷、失去意識及心律不齊等副作用。
這是近來巴基斯坦發生的第二起因過量服用止咳糖漿致多人死亡的事件。上月,拉合爾市約19人因同樣原因死亡。
家庭常用感冒藥列表
感冒(common cold)是由呼吸道病毒引起的,其中以冠狀病毒和鼻病毒為主要致病病毒。感冒全年均可發病,尤以春季多見。 所以家庭應該常備些感冒藥。 |