性狀
本品為加矯味劑的顆粒；氣芳香；味甜。
適應症
1．本品作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。
2．軍團菌病。
3．肺炎支原體肺炎。
4．肺炎衣原體肺炎。
5．其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
6．沙眼衣原體結膜炎。
7．厭氧菌所致口腔感染。
8．空腸彎曲菌腸炎。
9．百日咳。
10．風濕熱復發、感染性心內膜炎(風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後)、口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥(青黴素的替代用藥)。
規格
按紅黴素計 (1)75mg(7.5萬單位) (2)250mg(25萬單位)
用法用量
口服，成人一日1～2g，分3～4次，兒童每日按體重20～30mg/kg，分3～4次。
治療軍團菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。
用作風濕熱復發的預防用藥時，一次0.25g，一日2次。
用作感染性心內膜炎的預防用藥時，術前1小時口服1g，術後6小時再服用0.5g。
不良反應
1．服用本品後發生肝毒性反應者較服用其他紅黴素製劑為多見，服藥數日或1～2周后患者可出現乏力、噁心、嘔吐、腹痛、皮疹、發熱等。有時可出現黃疸，肝功能試驗顯示淤膽，停藥後常可恢復。
2．胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。
3．大劑量(≥4g/日)套用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高(]12mg/L)有關，停藥後大多可恢復。
4．過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。
5．其他：偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
禁忌
對紅黴素類藥物過敏者禁用。
注意事項
1．交叉過敏：對一種紅黴素製劑過敏時，對其他紅黴素製劑也可過敏。
2．服用本品後出現ALT、AST、AKP、膽紅素等高者較服用其他紅黴素製劑為多見。
3．溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。
4．慢性肝病、肝功能損害者慎用。
5．腎功能減退患者一般無需減少用量。
6．因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。
7．對診斷的干擾：紅黴素可干擾Higerty法的螢光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．本品可通過胎盤而進入胎兒循環，且孕婦服用本品後出現肝毒性反應的可能性增加，故孕婦不宜套用。
2．紅黴素有相當量進入母乳中，哺乳期婦女套用時宜暫停哺乳。
藥物相互作用
1．本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝，導致後者血藥濃度增高而發生毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環孢菌素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。
2．與氯黴素和林可醯胺類有拮抗作用，不推薦合用。
3．本品為抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜聯合用藥。
4．長期服用華法林的患者套用紅黴素時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須合用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。
5．除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類合用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程後，黃嘌呤類的劑量應予調整。
6．與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8．與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解，與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。
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藥物過量
應及時停藥給予對症和支持治療。血液透析或腹膜透析後極少被消除。
藥理毒理
本品屬大環內酯類抗生素，為紅黴素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽，對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性；對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺鏇體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。
本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位("P"位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至"P"位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位("A"位)至"P"位的位移，因而細菌蛋白質合成受抑制。本品僅對分裂活躍的細菌有效。
藥代動力學
空腹或飯後口服都很快吸收，在胃酸中較穩定。蛋白結合率為90%～99%。口服後在胃腸中分解為紅黴素丙酸酯，部分在血液中水解成游離的紅黴素而起抗菌作用。口服0.25g和0.5g的血藥峰濃度(C)於2小時到達，分別為1.4mg/L和4.2mg/L。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分布於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(V)為0.9L/kg。游離紅黴素在肝內代謝，血消除半衰期(t)為1.4～2小時，無尿患者的血半衰期可延長至4.8～6小時。依託紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝循環，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球濾過排除，尿中濃度可達10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。
貯藏
遮光， 密封保存。
