依波加因

依波加因

依波加因(Ibogain man 1954年-1958年確定了依波加因的化學結構。

綜述

依波加明分子結構式依波加明分子結構式
化學名:12-methoxyibogamine
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依波加因(Ibogaine)來源於西非熱帶雨林夾竹桃科四季長青灌木依波加Iboga (Tabernanthe iboga),在與之同屬的植物中也有部分分布,是一種有神經作用的吲哚型生物鹼。近幾年發現該化合物具有脫癮作用,臨床前研究證實能減少對古柯鹼與嗎啡的自我攝取並減輕嗎啡的戒斷症狀。
目前主要來源於依波加植物提取物和老刺木精?Voacangine(來源於伏康樹樹皮提取物)半合成。已經有依波加因全合成路線的報導,但該路線需要還原性的環境,合成困難且花費昂貴,無法套用於商業上。

發展歷史?

1864年 griffon du Bellay首次報導依波加根在加彭和剛果作為興奮劑與壯陽藥使用
1889年 首次確立Tabernanthe屬,Henri Baillon描述了依波加植物學特徵。
19世紀晚期 The Fang of Gabon組織成立了一個名叫"Bwiti"的天主教堂,在宗教儀式中使用依波加。The Fang認為依波加是俾格米人最先發現的。
1901年 Dybowsky 和 Landrin從依波加中分離得到依波加因。1903年首次報導依波加作為致幻植物在剛果部落文化儀式中使用
1939年 植物Tabernanthe manii提取物名為Lambarene的片劑被用作抗疲勞和抗抑鬱使用,每片含2g提取物,含依波加因8mg。被運動員廣泛用作興奮劑使用。在1966年下架。
1954年-1958年 確定了依波加因的化學結構。
1962年-1963年 Howard Lotsof主持研究依波加因對古柯鹼和海洛因的成癮戒斷研究。
1966年 依波加因全合成被報導
1967/12/22 蟾毒色胺、避蚊胺和依波加因被美國列入DACA控制名單。個人購買、銷售以及生產這些物質非法
1968/10/20 Staggers-Dodd 法案通過後依波加因被禁止擁有
1985年 依波加因被用於海洛因脫癮治療專利生效
1989年 依波加因被國際奧林匹克委員會列為違禁藥物

神經系統效應??

在1-2mg/kg給藥量的情況下,依波加因有輕微的興奮作用,給藥量超過 4 mg/kg會導致幻覺且隨後進入內省狀態。劑量為10 mg/kg 或以上用於心理治療中,15 mg/kg 給藥量則用於藥物戒斷過程。有報導稱使用該藥物產生的效果有:幼時經歷回放、個人未來夢幻體驗、狂笑、欣快或恐懼以及短暫記憶缺失。這種效果往往持續1到4個小時,隨後進入內省階段。
依波加因並非致幻劑,產生的夢囈或是回顧是與睡眠時眼球的快速活動(REM)有關,依波加因能數小時加強睡眠時眼球的快速活動(REM),從而導致記憶、生活經歷或是創傷以主觀形態被感受到。
內省狀態常導致振奮狀態,使人感覺的鎮靜與欣快,情緒與頭腦非常清醒。被試者表示能進入深度情緒與精神的內省中。在這個階段能阻止阿片類藥物引起的退縮性及成癮性。內省階段個體差異極大,持續時間從幾小時到幾天不等。

副作用與安全性?

大劑量使用依波加因會導致肌肉運動失調,導致站立與行走困難。口乾、噁心、嘔吐隨之而來。這些症狀將持續4-24小時。由於這些副作用,依波加因用於精神療法具有較大的爭議,有些研究認為依波加因的副作用還包括心臟損傷。在一起古柯鹼脫癮治療中,依波加因被發現可導致竇性心律不齊。在依波加因治療中,少數人出現了心室異位現象,人們認為依波加因療法具有導致QT間期延長的作用。有12例服用依波加因後死亡的案例。依波加因某些未被明確的效果以及和與某些罕見成分同服可能是導致死亡的原因。到現在為止屍體解剖沒有證實依波加因是導致死亡的原因。這些導致了依波加因與某些藥物,尤其是阿片類藥物共同代謝的藥代動力學問題。同時,依波加因也是部分由細胞色素P450代謝的藥物,因此在使用過程中要避免服用抑制細胞色素P450的食物或藥物,如含有香檸檬油類食物(西柚、格雷伯爵茶)等。

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