顛茄鹼
正文
又稱阿托品。為一種莨菪烷型生物鹼,即D,L-莨菪鹼,分子式C17H23NO3。它存在於顛茄、曼陀蘿等茄科植物中。顛茄鹼為無色長柱狀晶體；熔點118～119℃；無光學活性；易溶於苯、乙醇、氯仿，微溶於乙醚和熱水；能與多種無機或有機酸生成水溶性鹽,與氯化汞生成黃紅色沉澱。顛茄鹼在自然界中存在較少，可由茄科植物中含量較多的L-莨菪鹼在稀鹼性溶液中消鏇化來製備。
顛茄鹼是副交感神經抑制劑，可作眼科的擴瞳劑、瀉藥，還可緩減乾草熱、傷風鼻阻和腸痙攣，也用於治療小兒夜尿症，有時用於舒減輸尿管和膽道痙攣。顛茄鹼的多方面藥理作用，不利於其臨床套用。現已陸續合成了一些具有專一作用的代用品，例如作為擴瞳劑的後馬托品。顛茄鹼毒性較大，劑量過大時可引起視覺模糊、分泌閉止、血管擴張、高熱、興奮、激動和譫妄。它是嗎啡、毛果芸香鹼、毒扁豆鹼等的拮抗劑。
結構式釋解
一種莨菪烷型生物鹼，即D，L-莨菪鹼。分子式C17H23NO3。又稱阿托品。存在於顛茄、曼陀蘿等茄科植物中。無色長柱狀晶體。熔點118～119℃，無光學活性。易溶於苯、乙醇、氯仿，微溶於乙醚和熱水。能與多種無機或有機酸生成水溶性鹽，與氯化汞生成黃紅色沉澱。顛茄鹼在自然界中存在較少，可由茄科植物中含量較多的L-莨菪鹼在稀鹼性溶液中消鏇化來製備。顛茄鹼是副交感神經抑制劑，可作眼科擴瞳劑、瀉藥，還可緩減乾草熱、傷風鼻阻和腸痙攣，也用於治療小兒夜尿症，有時用於舒減輸尿管和膽道痙攣。毒性較大，劑量過大時可引起視覺模糊、分泌閉止、血管擴張、高熱、興奮、激動和譫妄。它是嗎啡、毛果芸香鹼、毒扁豆鹼等的拮抗劑。
分子式：
C17H23NO3
分子量：
289.38
CAS號：
51-55-8
性質：
該品為無色長柱狀晶體。熔點為118-119℃。1g晶體能溶於455ml水、2ml醇、27ml甘油、25ml醚和1ml氯仿，也溶於苯。能與多種無機或有機酸生成水溶性鹽。阿托品屬莨菪烷型生物鹼，即D，L-莨菪鹼，存在於顛茄、曼陀蘿等茄科植物中。
製備方法：
可從茄科東莨菪屬植物唐古特山莨菪或喜馬拉雅山莨菪的根中提取，也可以人工合成得到。
用途：
阿托品是副交感神經抑制劑，可作眼科的擴瞳劑、瀉藥；可緩減乾草熱、傷風鼻阻和腸痙攣；可用於治療小兒夜尿症，有時用於舒減輸尿管和膽道痙攣；還可用於治療有機磷引起的中毒，作為抗膽鹼藥，阿托品的多方面藥理作用，不利於其臨床套用。現已陸續合成了一些具有專一作用的代用品，例如作為擴瞳劑的後馬托品。阿托品毒性較大，劑量過大時可引起視覺模糊、分泌閉止、血管擴張、高熱、興奮、激動和譫妄。它是嗎啡、毛果芸香鹼、毒扁豆鹼等的拮抗劑。
顛茄鹼類植物藥物中毒
阿托品是從顛茄、曼陀羅、莨菪等植物中提取的生物鹼，常用者為其硫酸鹽。顛茄中的主要生物鹼為阿托品和黑莨菪鹼。曼陀羅即洋金花，其根、莖葉、花及果實均含有阿托品、莨菪鹼、東莨菪鹼等；果實中的阿托品成份可達8.33％。莨菪根莖中所含的生物鹼，主要為莨菪鹼、阿托品和東莨菪鹼。本類藥物經胃腸道吸收迅速，局部黏膜也可吸入，大部分被肝臟酶水解而破壞。在24小時內體內阿托品有4／5隨尿排出，東莨菪鹼則排泄較慢。顛茄生物鹼為抗膽鹼能反應系統的藥物，能阻斷許多膽鹼能節後纖維所引起的反應。阿托品可輕度興奮高級神經中樞、下丘腦和延髓，特別是運動和言語機能，但大劑量對中樞神經則由興奮轉入抑制。東莨菪鹼的治療劑量具有安定鎮靜作用，但可興奮呼吸中樞。阿托品能對抗膽鹼類藥物引起的血管擴張和血壓驟降。阿托品和東莨菪鹼強烈抑制汗腺、唾液腺、淚腺、支氣管腺等分泌作用；使虹膜括約肌及睫狀肌對膽鹼能神經不起作用，引起瞳孔擴大和眼壓升高。
顛茄鹼類植物過量治療或誤服阿托品製劑可致中毒。誤食曼陀羅漿果或葉亦可中毒，也有因外敷曼陀羅葉或顛茄膏等，由皮膚吸收而致急性中毒者。成人用5～10mg即可引起明顯中毒症狀，其最小致死量為80～130mg.
作用機理
顛茄鹼的主要成分實際就是“菪宕鹼”，它會與乙醯膽鹼競爭突觸後膜上的“膽鹼能受體”，從而呈現抗膽鹼作用，如平滑肌鬆弛，腺體分泌減少，瞳孔擴大等。
顛茄鹼:本品為顛茄類植物的生物鹼，是典型的M膽鹼受體阻斷劑作用廣泛，能解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，擴大瞳孔，升高眼壓，調節麻痹，解除迷走神經對心臟的抑制，使心率加快；大劑量時能作用於小血管平滑肌，接觸微血管痙攣，改善微循環；可對抗體內乙醯膽鹼過多（如有機磷農藥中毒）時的M樣症狀臨床用於膽鹼功能藥物綜合症（CHOLINERGICSYNDROME）。用於腸胃、膽、腎等絞痛、胃及十二指腸潰瘍，搶救感染性休克、用於有機磷農藥中毒；用於麻醉前給藥以減少支氣管粘液分泌；眼科散瞳及治療角膜炎、虹膜炎；本品亦可用於再生障礙性貧血、咯血、哮喘持續狀態、銻劑中毒致心源性腦缺氧綜合徵。用法與用量有機磷中毒肌注或靜註：0.5~5mg/次，1次/15分至2~3次/日銻劑中毒致心源性腦缺氧綜合徵肌注1mg，靜注2mg，以後每半小時靜注1mg注意事項本品作用廣泛，選擇性差，副作用多，常見有心悸、口乾、排尿困難、視力模糊；大劑量可致中樞興奮；5~10mg可致中毒，80~130mg可致死亡。滴眼時應壓迫內眥，以防藥液流入鼻腔被吸收中毒。前列腺肥大、青光眼、幽門梗阻等患者禁用。
