基本資料
藥物名稱：乙炔睪酮
英文名稱：Ethisterone
藥物別名：妊娠素
英文別名：Ethinyltestosterone，Progestoral
分子式：C21H28O2
分子量：312.45
藥物說明：片劑，每片5mg；10mg；25mg
藥理毒性
垂體治療纖維性乳腺病，可使結節消失，減輕疼痛和觸痛，可能發生月經失調或閉經。治療遺傳性血管性水腫時，增加血清的C1脂酶抑制物的水平，導致補體系統的C4血清內的濃度升高。
藥代動力學
乙炔睪酮口服易從胃腸道吸收，T1/2約為4.5小時。每次給藥100mg，每日2次，血藥濃度峰值為200-800ng/ml。若每次給藥200mg，每日2次，連服14日，血藥濃度達0.25—2ug/ml。在肝內代謝，從腎臟排泄。
功用作用
黃體酮注射時孕激素活性相當於黃體酮的1／5，口服則比後者強15倍；而雄激素作用很小，為睪丸素的1／10。
乙炔睪酮亦易從口腔黏膜吸收，因此舌下含用也有效。
臨床用於功能性子宮出血、月經異常、閉經、痛經等。
也用於防止先兆性流產和習慣性流產，但由於維持妊娠作用較弱，效果並不好，如與雌激素炔雌醇合用則療效較好。
用量用法
己烯雌酚片2、用作探親避孕藥：乙炔睪酮，於同居當晚開始服用，每晚1丸(5mg)同居10日之內，必須連服10丸；同居半個月，連服14丸；超過半個月者，服完14丸後接著改服短效口服避孕藥，直至探親期結束。
3、治療功能性子宮出血：每8小時服1片乙炔睪酮片、膜或紙片(2.5mg)(緊急情況下每3小時服藥1次，待流血明顯減少後改為8小時1次)，然後逐漸減量，直至維持量每日1次1片，再連服20日；也可在流血停止後，每日加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20日。
4、不育症：口服乙炔睪酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，每日1次，連服20日，共3個周期。
5、痛經、子宮內膜異位症：於月經第5-7日開始，每日口服1次2.5mg，連服20日。
副作用
畸形乙炔睪酮保胎的使用面是很有限的。乙炔睪酮是一種孕激素，對黃體分泌不足、孕酮缺乏引起的先兆流產是有用的。但首先必須弄清楚是否缺乏炔孕酮。是否缺乏，可通過化驗證實，也可通過測量基礎體溫的辦法來了解。的確屬於黃體功能不足者，為了受孕可從基礎體溫上升的3－4天注射乙炔睪酮，並不間斷使用9-10周，直到母體可自然分泌孕酮為止。在孕酮缺乏的正常情況下使用乙炔睪酮不會帶來危險。但願用者能正確的認識炔孕酮、正確認識流產的不同因素、正確認識保胎，避免好心辦了壞事。
生理功能
子宮（2）促進乳腺腺泡的生長，為泌乳作準備。
（3）提高體溫並使血管和消化道平滑肌鬆弛。
（4）由於乙炔睪酮是雄激素、雌激素、腎上腺皮質激素等生物合成的重要中間體，因此不同程度上具有上述各類激素的作用。人工合成的某些雌激素和乙炔睪酮及其類似物在臨床上主要用於不孕症、先兆流產及習慣性流產、子宮內膜異位、功能性子宮出血、閉經、更年期綜合症、骨質疏鬆等，並可用於子宮內膜癌和前列腺癌及癌症化療時升高白細胞。
鑑別
乙醇（2）取乙炔睪酮約2mg，加乙醇2ml、1%、2，6-二叔丁基對甲酸的乙醇溶液1ml和氫氧化鈉試液2ml，在水浴中加熱30分鐘，冷卻即顯深藍色。
（3）取本品約2mg，置潔淨的試管中，加乙醇2ml，加氨制硝酸銀試液1ml，置水浴中加熱，銀即游離並附在管的內壁。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集617圖）一致。
檢查
色譜圖另精密量取本品適量，加氯仿－甲醇(3:1)製成每1ml中含50μg的溶液，作為對照溶液，照薄層色譜法（附錄ⅤB）試驗。
吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠Ｇ薄層板上，以氯仿－甲醇(95:5)為展開劑，展開後，晾乾，噴以硫酸－乙醇(2:8)，在120℃加熱5分鐘，置紫外光燈(365nm)下檢視，供試品溶液如顯雜質斑點，其螢光強度與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
乾燥失重取本品，在105℃乾燥4小時，減失重量不得過0.5%（附錄ⅧL）。
含量測定
取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋成每1ml約含10μg的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA），在240nm的波長處測定吸收度，按C21H28O2的吸收係數（Ｅ1%1cm）為520計算，即得。
運作方式
血清1、直接或以血清雙氫乙炔睪酮（DHT）形式使雄激素受體活躍化
2、轉化為雌二醇使某些雌激素受體活躍化
游離的乙炔睪酮會被運送至目標組織細胞的細胞質中，與雄激素受體結合，或被5α-還原酶轉為血清雙氫乙炔睪酮（DHT）。DHT同樣會與雄激素受體結合（這種結合更穩固，DHT的男性激素強度約是乙炔睪酮的2.5倍）。乙炔睪酮受體或血清雙氫乙炔睪酮受體會進行結構性的轉變，並讓它們進入細胞核，與染色體DNA內特定的核苷酸結合。結合的區域稱為激素反應元件（HRE），並影響某些基因的複製活動，產生男性激素效用。
在其他脊索動物的組織內也會有雄激素受體，而雄性及雌性對乙炔睪酮的反應也相當一致。在出生前雄性與雌性的乙炔睪酮劑量的差異，會導致在青春期或整個生命上的生物差異。乙炔睪酮芳構化成雌二醇會對腦及骨這兩個人體重要的組織構成主要的影響。在骨中，雌二醇加速了軟骨成長為骨的過程，使骨端接合及完成生長的程式。在中輸神經中，雌二醇是給予下視丘的主要回饋訊號，尤其在影響排卵素的分泌。在很多哺乳動物的腦部中，某些性別差異區域在出生前或產期的雄性化，都是受著乙炔睪酮所產生的雌二醇影響，決定將來的雄性性行為。
