成份
本品主要成分為鹽酸布比卡因，化學名稱：1-丁基-N-(2，6-二甲苯基)-2-哌啶甲醯胺鹽酸鹽一水合物。輔料為氯化鈉、氫氧化鈉、注射用水。
結構式：
鹽酸布比卡因注射液分子式：CHNO·HCl·HO
分子量：342.91
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄清液體。
適應症
用於局部浸潤麻醉、外周神經阻滯和椎管內阻滯。
規格
5ml：37.5mg
用法用量
(1)臂叢神經阻滯，0.25%溶液，20-30ml或0.375%溶液，20ml(50-75mg)；
(2)骶管阻滯，0.25%溶液，15-30ml(37.5-75.0mg)，或0.5%溶液，15-20ml(75-100mg)；
(3)硬脊膜外間隙阻滯時，0.25%-0.375%可以鎮痛，0.5%可用於一般的腹部手術等。
(4)局部浸潤，總用量一般以175-200mg(0.25%，70-80ml)為限，24小時內分次給藥，一日極量400mg；
(5)交感神經節阻滯的總用量50-125mg(0.25%，20-50ml)；
(6)蛛網膜下隙阻滯，常用量5-15mg，並加10%葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液。
不良反應
(1)少數患者可出現頭痛、噁心、嘔吐、尿瀦留及心率減慢等，如出現嚴重副反應，可靜脈注射麻黃鹼或阿托品。
(2)過量或誤入血管可產生嚴重的毒性反應，一旦發生心肌毒性幾無復甦希望。
禁忌
本品過敏者禁用。
注意事項
(1)本品毒性較利多卡因大4倍，心臟毒性尤應注意，其引起循環衰竭和驚厥比值較小(CC/CNS=3.7±0.5)，心臟毒性症狀出現較早，往往循環衰竭與驚厥同時發生，一旦心臟停搏，復甦甚為困難。
(2)局部浸潤麻醉兒童用0.1%濃度。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進行該項試驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。
兒童用藥
12歲以下小兒慎用。
老年用藥
未進行該項試驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。
藥物相互作用
與鹼性藥物配伍會產生沉澱失去作用。
藥物過量
使用時不得過量，過量可致高血壓、抽搐、心搏驟停、呼吸抑制及驚厥。
藥理毒理
為醯胺類長效局部麻醉藥，其麻醉時間比鹽酸利多卡因長2-3倍，彌散度與鹽酸利多卡因相仿。對循環和呼吸的影響較小，對組織無刺激性，不產生高鐵血紅蛋白，常用量對心血管功能無影響，用量大時可致血壓下降，心率減慢。對β-受體有明顯的阻斷作用。無明顯的快速耐受性。母體的藥物血濃度為胎兒藥物血濃度的4倍。
藥代動力學
一般在給藥5-10分鐘作用開始，15-20分鐘達高峰，維持3-6小時或更長時間。本品血漿蛋白結合率約95%。大部分經肝臟代謝後經腎臟排泄，僅約5%以原形隨尿排出。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
玻璃安瓿5支裝
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
