1簡介
鹽酸去氧腎上腺素
英文名:Phenylephrine Hydrochloride
C9H13NO2.HCl 203.67
本品為(R)-(-)-α-[( 甲氨基) 甲基]-3-羥基苯甲醇鹽酸鹽。按乾燥品計算,含C9
H13NO2.HCl應為98.5%~102.0%。
2藥品特徵
【性狀】 本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,味苦。
本品在水或乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中不溶。
熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為140 ~145 ℃。
比旋度 取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml 中含20mg的溶液,依
法測定(附錄Ⅵ E),比旋度應為-42°至-47°。
【鑑別】 (1) 取本品10mg,加水1ml 溶解後,加硫酸銅試液1 滴與氫氧化鈉試液
1ml ,搖勻,即顯紫色;加乙醚1ml 振搖,乙醚層應不顯色。
(2) 取本品10mg,加水1ml 溶解後,加三氯化鐵試液1 滴,即顯紫色。
(3) 本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應(附錄Ⅲ)。
(4) 本品的紅外光吸上圖譜應與對照的圖譜(光譜集819圖)一致。
【檢查】 酸度 取本品0.50g ,加水50ml溶解後,依法測定(附錄Ⅵ H),pH值
應為4.5 ~5.5 。
酮體 取本品,加水製成每1ml 中含2.0mg 的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在310nm 的波長處測定吸收度,不得大於0.20。
有關物質 避光操作。取本品,加甲醇製成每1ml 中含20mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加甲醇稀釋成每1ml 中含0.10mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl ,分別點於同一矽膠G薄層板上,以異丙醇-氯仿-濃氨溶液(80:5:15) 為展開劑,展開後,晾乾,噴以重氮苯磺酸試液使顯色。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深。
乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 不得過0.2 %(附錄Ⅷ N)。
【含量測定】 取本品約0.1g,精密稱定,置碘瓶中,加水20ml使溶解,精密加溴滴定液(0.1mol/L)50ml,再加鹽酸5ml,立即密塞,放置15分鐘並時時振搖,注意微開瓶塞,加碘化鉀試液10ml ,立即密塞,振搖後,用硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至近終點時,加澱粉指示液,繼續滴定至藍色消失,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml溴滴定液(0.1mol/L)相當於3.395mg 的C9H13NO2.HCl。
3藥品特質
【 類別】 α腎上腺素受體激動藥。
【貯藏】 遮光,密封保存。
【製劑】 鹽酸去氧腎上腺素注射液
藥物名稱:鹽酸去氧腎上腺素
藥物別名:苯福林,苯腎上腺素,新福林 Neo-synephrine
英文名稱:Phenylephrine Hydrochloride
說 明:注射液為無色的澄明液體.:1ml:10mg;滴眼劑:2%;滴鼻劑:0.25%、0.5%。
使用注意
1用法用量
:皮下或肌內注射,成人2mg~5mg/次,小兒0.1mg/kg,1~2h後可重複1次。靜脈滴注,5mg~20mg/次,滴速不超過180μg/min,根據臨床反應調整。靜脈注射,100μg~5001μg/次,以0.1%濃度緩慢注射。滴眼,1滴~2滴/次。滴鼻,每側鼻孔2滴~3滴/次,4次/日。極量,皮下或肌內注射10mg/次,靜脈滴注180μg/min。
[藥物過量]出現血壓過度上升,反射性心動過緩可用阿托品糾正,其他逾量表現可用α受體阻滯劑如酚妥拉明治療。
合用普萘洛爾和氫氯噻嗪有致死的報告。在阿托品化病人,用本藥滴眼可導致升壓和心動過速。
(1)先用α受體阻滯藥如酚妥拉明、酚苄明、妥拉唑林、吩噻嗪類等後再給藥時,可減弱本品的升壓作用。
(2)與全麻藥(尤其環丙烷或鹵代碳氫化合物)同用,易引起室性心律失常;也不宜將本品加入局麻藥液中用於指趾末端,以避免末梢血管極度收縮,引起組織壞死潰瘍。
(3)與降壓藥同用,可使降壓作用減弱。
(4)與胍乙啶同用,可降低胍乙啶的作用,並使本品的升壓作用增效。
(5)與催產藥同用,可引起嚴重的高血壓。
(6)與單胺氧化酶(MAO)抑制劑同用,可使本品的升壓作用增強,在使用MAO抑制劑後14天內禁用本品。
(7)與擬交感神經藥同用,可使這類藥潛在的不良反應容易顯現。
(8)與甲狀腺激素同用,使二者的作用均加強。
(9)同用三環類抗抑鬱藥本品升壓作用增強。
(10)與硝酸鹽類同用,可使本品的升壓作用與硝酸鹽類的抗心絞痛作用均減弱。
2注意事項:
可引起高血壓伴頭痛、嘔吐、心悸、頭腦發脹、皮膚麻刺感和寒冷感覺,幻覺、妄想、躁狂等精神症狀也可發生。可能引起用藥部位刺激和不適,靜注外漏可引起局部組織壞死。滴鼻、滴眼吸收後也會發生全身反應。
妊娠C類,妊娠後期禁用。甲亢、高血壓、主動脈瘤、動脈硬化、心動過速或心動過緩、心肌病等患者禁用,老年患者、糖尿病患者慎用。滴眼劑禁用於狹角型青光眼,嬰兒也不宜套用。接受胍乙啶和類似腎上腺素能神經阻斷藥的患者,對本品的升壓及擴瞳作用特別敏感。本品能逆轉利舍平和甲基多巴的降壓效應。
1.交叉過敏反應:對其他擬交感胺如苯丙胺、麻黃鹼、腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、奧西那林、間羥異丙腎上腺素過敏者,可能對本品也異常敏感。
2.下列情況慎用:嚴重動脈粥樣硬化、心動過緩、高血壓、甲狀腺功能亢進症、糖尿病、心肌病、心臟傳導阻滯、室性心動過速、周圍或腸系膜動脈血栓形成等患者。
3.治療期間除應經常測量血壓外,須根據不同情況作其他必要的檢查和監測。
4.防止藥液漏出血管,出現缺血性壞死。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]動物試驗發現有胎兒毒性,妊娠晚期或分娩期間使用,可使子宮的收縮增強,血流量減少,引起胎兒缺氧和心動過緩。故孕婦在非必要時應避免使用。
[兒童用藥]本品在小兒中套用尚缺乏研究。
[老年患者用藥]老年人慎用,以免引起嚴重的心動過緩或(和)心排血量降低,應適當減量。