藥品簡介
通用名雷尼替丁氯化鈉注射液
英文名RANITIDINEANDSODIUMCHLORIDEINJECTION
拼音名LEINITIDINGLUHUANAZHUSHEYE
藥品類別抗酸藥及抗潰瘍病藥
性狀本品為微黃色的澄明液體。
貯藏遮光,密閉保存。
主要成分
通用名鹽酸雷尼替丁
化學名N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽
拼音名YANSUANLEINITIDING
英文名RANITIDINEHYDROCHLORIDE
CASNo.71130-06-8
分子式C13H22N4O3S·HCl
分子量350.87
藥理毒理
本品為H2受體拮抗劑,以呋喃環取代了西咪替丁的咪唑環,對H2受體具有更高的選擇性,能顯著抑制正常人和潰瘍病人的基礎和夜間胃酸分泌,以及五肽胃泌素、組胺和進餐引起的胃酸分泌,其抑制胃酸作用較西咪替丁強5~12倍。靜注本品可使胃酸分泌降低90%;對胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。對實驗性胃黏膜損傷和急性潰瘍有保護作用。對胃泌素和性激素的分泌無影響。
藥代動力學
本品一次給藥後作用時間可持續12小時。在體內分布廣泛,且可通過血腦屏障。30%經肝代謝,50%以原形隨尿排出,T1/2為2~3小時。腎清除率為489~512ml/min,腎功能不全時降低,T1/2延長,劑量應減半。對肝臟微粒體藥酶抑制作用不明顯,很少影響其他藥物代謝。
適應症
抑酸藥。主要用於:①消化性潰瘍出血、瀰漫性胃黏膜病變出血、吻合口潰瘍出血、胃手術後預防再出血等;②應激狀態時並發的急性胃黏膜損害,和阿司匹林引起的急性胃黏膜損傷;亦常用於預防重症疾病(如腦出血、嚴重創傷等)應激狀態下應激性潰瘍大出血的發生;③全身麻醉或大手術後以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合併吸入性肺炎。
用法用量
(1)成人:①上消化道出血:每次50mg,稀釋後緩慢靜脈滴注(1~2小時);②術前給藥:全身麻醉或大手術前60~90分鐘緩慢靜脈滴注1~2小時。
(2)小兒:靜脈滴註:每次2~4mg/kg,24小時連續滴注。
不良反應
(1)常見的有噁心、皮疹、便秘、腹瀉、乏力、頭痛、眩暈等,一般較輕微,繼續用藥過程中可緩解;
(2)部分病人於靜脈注射後出現面熱感、胃刺痛等,10餘分鐘後自行消失;靜注局部可有瘙癢,發紅,l小時後可消失;
(3)偶見靜脈注射後出現心動過緩;
(4)與西咪替丁相比,損傷腎功能、性腺功能和中樞神經的不良作用較輕;
(5)少數患者用藥後引起白細胞或血小板減少,停藥後症狀可自行消失;
(6)本品可引起輕度肝功能損傷,ALT可逆性升高,停藥後症狀即消失,肝功能也恢復正常。可能系藥物過敏反應,與藥物的用量無關;
禁忌症
有過敏史者禁用。
注意事項
(1)本品可掩蓋胃癌症狀,用藥前首先要排除癌性潰瘍。
(2)嚴重肝、腎功能不全患者慎用,必須使用時應減少劑量和進行血藥濃度監測。
(3)肝功能不全者偶見服藥後出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。
(4)血清肌酐及轉氨酶可輕度升高,容易干擾診斷,治療後期可恢復到原來水平。
(5)長期使用可持續降低胃液酸度,有利於細菌在胃內繁殖,從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽,形成N-亞硝基化合物。
(6)男性乳房女性化少見,發生率隨年齡的增加而升高。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠和哺乳期婦女除非必要時才用。
兒童用藥8歲以下兒童禁用。
老年患者用藥老年患者偶見服藥後出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。
藥物相互作用
(1)本品能減少肝血流量,當與某些經肝代謝、受肝血流影響較大的藥物伍用時,如華法林、利多卡因、環孢素、地西泮、普萘洛爾(心得安)等,可增加上述藥物的血濃度,延長其作用時間和強度,有可能增加某些藥物的毒性,值得注意。
(2)與抗凝藥或抗癲癇藥伍用時,要比西咪替丁為安全。
(3)與華法林合用可以降低或增加凝血酶原時間。