成份
本品主要成分為更昔洛韋鈉，其化學名為：9-（1，3-二羥基-2-丙氧甲基）-鳥嘌呤單鈉鹽。
性狀
本品為無色澄明液體。
適應症
1.免疫功能缺陷者包括愛滋病患者發生的巨細胞病毒性視網膜炎。 2.預防可能發生於接受器官移植者的巨細胞病毒感染。
用法用量
緩慢靜脈滴注。最大輸液濃度不得大於2.5mg/ml。
1.用以治療巨細胞病毒視網膜炎的標準劑量
（1）誘導治療：腎功能正常病人劑量為5mg/kg，靜脈輸注1小時以上，每12小時重複一次，持續14－21天。
（2）維持治療：劑量為5mg/kg，靜脈輸注1小時以上，1次/天，每周7天，或6mg/kg每天一次，每周5次。
2．器官移值病人預防標準劑量
（1）誘導治療：腎功能正常病人，劑量為5mg/kg，靜脈輸注1小時以上，1次/12小時，療程7-14天。
（2）維持治療：劑量為5mg/kg，靜脈輸注1小時以上，1次/天，每周7次：或6mg/kg，1次/天，每周5次。
3．特殊用藥指導
（1）腎功能不全病人：用藥劑量根據下表進行調整。根據以下公式可以以血清肌酐計算肌酐清除率。
男性＝[140－年齡（歲）×體重（千克）]/[72×0.011×血清肌酐（umol/L）]
女性＝0.85×男性數值
按照血清肌酐清除率調整劑量表
CrCl（ml/min）；誘導治療劑量；維持治療劑量
≥70；5.0mg/kg/12h；5.0mg/kg/天
50-69；2.5mg/kg/12h；2.5mg/kg/天
25-49；2.5mg/kg/天；1.5mg/kg/天
10-24；1.25mg/kg/天；0.625mg/kg/天
＜10；1.25mg/kg；3次/周血；0.625mg/kg，3次/周
液透析後給藥
因腎功能不全病人需要調整劑量，需要小心監測血清肌酐水平和肌酐清除率。
（2）白細胞減少症，嚴重中性粒細胞減少症，貧血和血小板減少症的病人：接受更昔洛韋病人可有粒細胞減少（中性粒細胞減少），貧血和血小板減少。更昔洛韋的臨床毒性包括白細胞減少。對有白細胞減少，嚴重中性粒細胞減少，貧血和/或血小板減少，應考慮降低劑量。建議常進行全血數和血小板數檢查。
4.注射輸液的準備和用法
根據病人的體重計算出劑量，並從本品瓶中抽取一定體積加入生理鹽水、5％葡萄糖水、林格氏液或乳酸林格氏液、注射輸液濃度建議不超過2.5mg/ml。本品不應混合其它靜注物，注射輸液應在24小時內使用，以避免細菌污染。注射輸液應冷藏，但不可冷凍儲存。
注意：不應快速給藥或靜脈推注，因為過高的血漿濃度可導致副反應增加。不應超過建議的劑量，使用次數和輸注速度。
不良反應
使用本品可出現下列不良反應。部分不良反應的出現可能與基礎疾病有關。
1.血液及淋巴系統：貧血，嗜曙紅細胞減少，血紅蛋白減少性貧血，白細胞減少，骨髓抑制，各類血細胞減少，血小板減少，骨。
2.胃腸道系統：腹痛，便秘，腹瀉，消化不良，吞咽困難，噯氣，大便失禁，腸胃脹氣，出血，肝功能檢查異常，口腔潰瘍，噁心，胰腺炎，舌失調，嘔吐。
3.全身：腹擴大，厭食，虛弱無力，蜂窩組織炎，胸痛，寒顫，水腫，發熱，頭痛，感染，注射部位膿腫，注射部位水腫，注射部位出血，注射部位炎症，注射部位疼痛，注射部位靜脈炎，實驗室檢查異常，全身不適，疼痛，光敏感反應，膿毒症。
4.心血管系統：心率失常，深部血栓，靜脈炎，高血壓，底血壓，偏頭痛，血管擴張。
5.呼吸系統：咳嗽增加，呼吸困難。
6.中樞神經系統：異常夢，異常步態，焦慮，共濟失調，昏迷，精神混亂，郁慮，頭暈，口乾，精神愉快，感覺減退，失眠，燥狂反應，緊張，感覺異常，精神病，癲癇發作，嗜睡，震顫。
7.皮膚及附屬檔案：痤瘡，脫髮，單純性皰疹，斑丘疹，瘙癢，皮疹，出汗，蕁麻疹等。
8.特殊感覺：視覺異常，弱勢，盲，結腸炎，耳聾，眼痛，青光眼，視網膜脫離，視網膜炎，味覺倒錯，玻璃體疾病。
9.代謝及營養障礙：鹼性磷酸酶增加，肌酐升高，血糖降低，低鉀，乳酸脫氫酶升高，轉氨酶升高等。
10.泌尿生殖系統：腎功能異常，乳房痛，肌酐清楚率降低，血尿，血尿素氮增加，腎衰，尿頻，尿路感染。
11.骨骼肌系統：肌痛，肌無力。
禁忌
對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。
注意事項
臨床前動物試驗，本品可引起致突變，致畸及致癌，因此，臨床套用於人體時應考慮潛在的致畸及致癌性。本品可引起中性粒細胞減少、貧血和血小板減少。因此中性粒細胞絕對計數少於500×10[sup]9[/sup]/升或血小板計數少於25×10[sup]2[/sup]/微升，不可套用本品。腎功能不全患者應根據肌酐清除率調整劑量。（參見劑量與用法）
對駕駛和操作機器的影響：
病人接受本品後可出現癲癇發作、嗜睡、頭暈、共濟失調，精神混亂和/或昏迷。假如出現這些症狀，會影響病人駕駛和操作機器的能力。
特別說明
配製溶液及操作說明：
由於本品有致癌及誘變活性，在其操作過程中應小心，避免吸入或與皮膚和黏膜直接接觸。
穩定性：如超過包裝上標明的使用期限即不可再使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
藥品套用於孕婦的安全性有待確定。動物試驗顯示有生殖系統毒性，如：生育不正常或其它影響胚胎和胎兒的發育，妊娠和圍產期初生兒的發育。動物試驗顯示有致畸。考慮可能會有短暫或永久抑制精子產生。動物資料顯示可有影響女性的生育能力。當對胎兒的利益超過風險時才可套用本品於孕婦。建議生育期婦女接受治療時應採用避孕措施。建議男性病人在接受治療期間及以後90天亦採用保險套。尚不清楚更昔洛韋是否通過乳液排泄，因其它藥品在乳液也有排泄，所以哺乳婦女不應使用本品。最後一次使用本品和開始哺乳的間隔期尚不清楚。
兒童用藥
更昔洛韋套用於兒童包括套用於先天或圍產期CMV感染的安全性和療效有待確立。因為有潛在的長期致癌性和生殖系統毒性，套用本品於兒童應非常小心。接受治療的利益應超過其風險。（請參閱在特殊臨床情況的藥代動力學）
老年用藥
因老年患者常誘腎功能低下，使用本品於老年患者時應特別考慮他們的腎功能狀態。（請參閱特殊用藥指導中的腎功能不全病人章節）。
藥物相互作用
更昔洛韋血漿蛋白結合率只有1－2％，所以未有蛋白結合位替代的藥物相互作用。丙磺舒可能會增加本品血清濃度：齊多夫定（Zidovudine）與本品合用可能會引起嚴重的中性粒細胞減少和貧血，需要監測：本品和Didanosine合用於誘導治療，會使Didanosine的AUC增大（約70％）：應嚴密監測Didanosine的相關副反應。更昔洛韋的維持劑量的可使Didanosine的AUC增大50％。同時服用本品和Imipenem-cilastatin的病人可誘使全身癲癇發作，除非潛在利益超過風險，這些藥物不應同時使出。本品於其它可引起骨髓抑制或腎功能不全的藥物合用可導致毒性加強。
藥物過量
靜脈注射本品過量可致不可逆轉的各類血小板減少，持續骨髓抑制，可逆性中性粒細胞減少或粒細胞減少，肝腎功能損害和癲癇，對於用藥過量的患者進行透析和水解可能會降低藥物血漿濃度。
藥理毒理
本品是一種合成鳥嘌呤的同系物，它抑制皰疹病毒在體內及體外的複製。對此藥敏感的人類病毒包括巨細胞病毒（CMV），單純皰疹病毒－1（HSV-1）、單純皰疹病毒－2（HSV-2）、EB病毒（非洲淋巴細胞瘤病毒）、水痘帶狀皰疹病毒（VZV）和B肝病毒（HBV）。本品在巨細胞病毒（CMV）感染的細胞中被磷酸化而成單磷酸鹽後，再由數種細胞激酶誘導進一步磷酸化而成更昔洛韋三磷酸鹽。CMV感染細胞的細胞激酶和更昔洛韋三磷酸鹽的濃度比未受感染細胞高。所以，更昔洛韋磷酸化更容易在受病毒感染的細胞發生在受感染細胞，更昔洛韋三磷酸鹽代謝緩慢。在細胞外液體的更昔洛韋被清除18小時後，細胞內的更昔洛韋三磷酸鹽仍維持有60－70％。
本品的抗病毒作用系由於抑制病毒DNA的合成；通過本品的三種磷酸鹽
（1）競爭性抑制三磷酸脫氧鳥甙與DNA聚合酶的結合；
（2）結合病毒DNA，阻止DNA鏈的延長。
當病人臨床反應不敏感以及在治療過程中持續不斷的分泌病毒時，要注意出現病毒抗藥的可能性。長期靜脈給藥治療CMV視網膜炎的病人亦可呈現抗藥性。
藥代動力學
吸收 本品5mg/kg靜脈注射後1小時，其AUC（曲線下面積）在22.1＋3.2（n=16）和26.8＋6.1微克·小時/毫升的範圍內。Cmax(血漿藥物峰濃度)在8.27＋1.02（n=16）和9.0＋1.4（n=16）微克/毫升的範圍內。
分布
靜注後穩態分布容積為0.74＋0.15升/公斤（n=98）。三個病人接受更昔洛韋2.5微克/公斤體重，q8h或q12h靜注，在注射後0.25－5.67小時後，腦脊液濃度為0.31－0.68微克/毫升，即血漿濃度的24－70％。更昔洛韋濃度在0.5和51微克/毫升時，血漿蛋白結合率為1－2％。
代謝及消除
以靜脈注射1.6－5.0微克/公斤體重，更昔洛韋的藥代動力學呈直線性。本品主要以原型通過腎小球率過和腎小管分泌排出。在腎功能正常病人，91.3＋5.0％（n=4）的靜注更昔洛韋以原型從尿液排出。靜注更昔洛韋的系統清楚率為3.52＋8.0毫升/分鐘/公斤體重（n=98），腎清除率為3.20＋0.80毫升/分鐘/公斤體重（n=47）。腎清除率為系統清楚率的91＋11％（n=47）。靜注給藥，半衰期為3.5＋0.9小時。
在特殊臨床情況的藥代動力學
腎功能不全：對10個免疫功能低下伴有腎功能低下病人靜注本品1.25－5.0毫克/公斤體重後，評估該品的藥代動力學。通過靜注和口服給藥，血液透析降低更昔洛韋血漿濃度約50％。
兒童：研究10個年齡9個月至12歲兒童更昔洛韋的藥代動力學。靜注5毫克/公斤體重，單次給藥和多次給藥，q12h的藥代動力學相同。穩態分布容積為0.64＋0.22升/公斤體重。血漿藥物峰濃度（Cmax）為7.9＋3.9微克/毫升，系統清楚率為4.7＋2.2毫升/分鐘/公斤體重，半衰期（t1/2）為2.4＋0.7小時。在新生兒和兒童更昔洛韋靜注的藥代動力學與成人相似。
老年人：沒有超過65歲病人的臨床資料。
貯藏
遮光，密閉保存。
有效期
一年
