警示語
阿昔洛韋可引起急性腎功能衰竭。腎損害患者接受阿昔洛韋治療時，可造成死亡。套用阿昔洛韋治療時，需仔細觀測有無腎功能衰竭徵兆和症狀（如少尿、無尿、血尿、腰痛、腹脹、噁心、嘔吐等），並監測尿常規和腎功能變化，一旦出現異常應立即停藥。應嚴格按照說明書推薦的適應症及用法用量用藥，避免劑量過大、滴注速度過快、濃度過高。靜脈滴注時宜緩慢，否則可發生腎小管內藥物結晶沉澱，引起急性腎功能衰竭。套用阿昔洛韋治療，應攝入充足的水，防止藥物沉積於腎小管內。急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因為滴速過快時可引起腎功能衰竭。對接受有潛在的腎毒性藥物的病人使用阿昔洛韋時應特別注意，因為這可能增加腎功能障礙的危險性，以及增加可逆性的中樞神經系統症狀。老年人、孕婦及兒童應慎重使用阿昔洛韋，或在監測下使用。
成份
本品主要成份為：阿昔洛韋。
化學名稱：9-（2-羥乙氧甲基）鳥嘌呤。
化學結構式：
注射用阿昔洛韋分子式：CHN0
分子式：225.21
輔料為氫氧化鈉、注射用水。
性狀
本品為白色疏鬆塊狀物或粉末。
規格
0.25g
用法用
僅供靜脈滴注，每次滴注時間在1小時以上。
成人常用量
1．重症生殖器皰疹初治，按體重一次5mg/kg(按阿昔洛韋計，下同)，一日3次，隔8小時滴注1次，共5日。
2．免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹或嚴重帶狀皰疹，按體重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時滴注1次，共7～10日。
3．單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時滴注1次，共10日。
4．急性視網膜壞死，一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時滴注1次，共7～10日。以後一次口服0.8g，一日5次，連續6～14周。
成人一日最高劑量按體重為30mg/kg，或按體表面積為1.5g/m。
小兒常用量
1．重症生殖器皰疹初治，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/m(按阿昔洛韋計，下同)，一日3次，隔8小時滴注1次，共5日。
2．免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/m， 一日3次，隔8小時滴注1次，共7日，12歲以上按成人量。
3．單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時滴注1次，共10日。
4．免疫缺陷者合併水痘，按體重一次10mg/kg或按體表面積一次500mg/m，一日3次，隔8小時滴注1次，共10日。
小兒最高劑量為每8小時按體表面積500mg/m。
急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因為滴速過快時可引起腎功能衰竭。
藥液的配製：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使濃度為50g/L，充分搖勻成溶液後，再用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至至少100ml，使最後藥物濃度不超過7g/L，否則易引起靜脈炎。
不良反應
1．常見的不良反應：注射部位的炎症或靜脈炎、皮膚瘙癢或蕁麻疹、皮疹、發燒、輕度頭痛、噁心、嘔吐、腹瀉、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能異常如血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、總膽紅素輕度升高等。
2．少見的不良反應有：急性腎功能不全、白細胞和紅細胞下降、血紅蛋白減少、膽固醇、三醯甘油升高、血尿、低血壓、多汗、心悸、呼吸困難、胸悶等。
本品上市後臨床還觀察到的不良反應有：
1.消化系統：包括胃腸道痙攣、腹瀉、厭食等。
2.全身過敏性;包括發熱、頭痛、血管神經性水腫、皮疹、外周紅腫等。
3.中樞神經系統：包括頭痛、過度興奮、易激惹、共濟失調、昏迷、意識模糊、頭昏、眩暈、幻覺、局部麻痹、震顫、嗜睡等。
4.血液及淋巴系統;包括貧血、白血球及血小板減少、淋巴結病、脈管炎、DIC、溶血症等。
5.肝膽、胰腺：包括肝炎、高膽紅素血症、黃疸等。
6.肌肉、骨骼系統：肌肉疼痛反應。
7.皮膚：禿髮、光敏性皮疹、瘙癢症、Stevens-Johnson綜合症、中毒性表皮壞死、風疹、多形性紅斑等。
8.特殊感覺：視覺異常。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.警告：
腎損害者接受阿昔洛韋治療時，可造成死亡。用藥前或用藥期間應檢查腎功能。
免疫功能不全的患者接受阿昔洛韋治療時，可發生血栓形成、血小板減少性紫癜、溶血、尿毒症綜合症（TT；/HUS），並可導致死亡。
2.急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因為滴速過快時可引起腎功能衰竭。
3.對接受有潛在的腎毒性藥物的病人使用阿昔洛韋時應特別注意，因為這可能增加腎功能障礙的危險性，以及增加可逆性的中樞神經系統症狀。
4.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
5.以下情況需考慮用藥利弊：脫水患者，本品劑量應減少。嚴重肝功能不全者、對本品不能耐受者、精神異常或以往對細胞毒性藥物出現精神反應者，套用本品易產生精神症狀，需慎用。
6.目前尚無帶狀皰疹急性發作超過72小時才開始治療的研究資料，因此對於診斷為帶狀皰疹的病人應儘可能及早治療。
7.水痘：對於健康兒童而言，水痘為自限性的輕度到中度疾病，而青少年和成人則比較嚴重。治療應在水痘急性發作24小時內進行，尚無發病後期才開始治療的有效治療資料。
8.本品對生殖器皰疹感染不能根除病毒。對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果。沒有資料證明本品是否能防止該病傳染給他人。因為生殖器皰疹是性傳播疾病，患者應避免接觸患者，並避免性交，以免感染配偶。生殖器皰疹也能在沒有症狀時傳染，通過無症狀的病毒排出。如果發現生殖器皰疹復發，病人應該在發現第一個症狀或體徵時立即治療。由於生殖器皰疹患者大多數容易患宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發現。
9.嚴重免疫功能缺陷者長期套用本品治療後可能會引起耐藥。如果單純皰疹患者套用本品後皮膚損害不見改善者應當測試病毒對本品的敏感性。
10.靜脈滴注時宜緩慢，否則可發生腎小管內藥物結晶沉澱，引起腎功能損害的病例可達10%，並勿使之漏至血管外，以免引起疼痛及靜脈炎。
11.靜脈滴注後2小時，尿藥濃度最高，此時應給病人充足的水，防止藥物沉積於腎小管內。
12.一次血液透析可使血藥濃度降低60%，故每次血液透析6小時應重複補給一次劑量。
13.肥胖患者的劑量應按標準體重計算。需要劑量調整時，可根據肌酐清除率調整。
14.對診斷的干擾：可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當、水分充足一般不會引起。
15.本劑呈鹼性，與其他藥物混合容易引起pH值改變，應儘量避免配伍使用。
16.病人須知：如果感到有嚴重或令人煩惱的不良反應，已懷孕或準備懷孕者，準備哺乳的婦女，或有其它問題的病人，應諮詢醫生，在醫生的指導下合理用藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用。從1984年至1994年4月建立的一項關於孕婦使用阿昔洛韋的療效的流行病學記錄，在為期3個月的756項實驗結果中有749名孕婦先後系統服用阿昔洛韋，其對嬰兒的致畸作用近似於普通人群。但這些數據尚不足以證明阿昔洛韋對孕婦和胎兒是完全的。只有當阿昔洛韋對胎兒的治療作用遠大於其風險時才可以考慮服用阿昔洛韋。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為其血藥濃度的0.6～4.1倍。當哺乳期婦女服藥劑量達到每天0.3mg/kg時將可能影響嬰兒的發育。只有在必需情況下，哺乳期婦女才可使用阿昔洛韋。
兒童用藥
兒童中雖未發現特殊不良反應，但應慎用。新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配製滴注液，否則易引起致命性的綜合徵，包括酸中毒、中樞抑制、呼吸困難、腎功能衰竭、低血壓、癲癇和顱內出血等。
老年用藥
目前尚無充分的研究資料表明對65歲以上老年人的用藥與年輕人的用藥有明顯不同。一般情況來說，老年人用藥應小心謹慎，選擇低劑量的有效服藥範圍，儘量降低因增加服藥次數而造成的腎功能減退或其他副反應的發生。
藥物相互作用
1.與干擾素或甲氨蝶呤（鞘內）合用，可能引起精神異常，應慎用。
2.與腎毒性藥物合用可加重腎毒性，特別是腎功能不全者更易發生。
3.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。
4.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌，合併用丙磺舒可使本品的尿路排泄減慢、半衰期延長，體內藥物量蓄積。
藥物過量
服用劑量大於20克，可致興奮、激動、昏迷、震顫、無力。快速靜脈注射給予過高的劑量，阿昔洛韋會因其在腎小管中濃度過大而結晶積存（2.5mg/ml）導致由於肌酸酐及血尿素氮升高而繼發引起的腎衰。一旦發生腎衰及無尿症，病人須作血液透析直至腎功能恢復。
藥理毒理
藥理作用
本品為合成的核苷類抗病毒藥，體內和體外對單純性皰疹病毒I型（HSV-1）、II型（HSV-2）及水痘-帶狀皰疹病毒（VZV）均有抑制作用。細胞培養結果表明，本品對抑制HSV-1病毒的作用最強，其次為HSV-2和VZV病毒。
由於本品對由HSV和VZV編碼的胸苷激酶（TK）具有親和力，使得其具有高選擇性的抑制作用。此類病毒酶將阿昔洛韋轉化成阿昔洛韋單磷酸鹽，即核苷類似物。單磷酸鹽進一步被細胞中的鳥苷酸激酶轉化成二磷酸鹽，再通過細胞中的多種酶轉變為三磷酸鹽。在體外，阿昔洛韋三磷酸鹽中止皰疹病毒DNA複製是以下三種方式完成：1）競爭性抑制病毒DNA聚合酶；2）進入並終止延長的病毒DNA鏈；3）滅活病毒DNA聚合酶。與VZV相比，本品對HSV的抗病毒活性更強，這是因為病毒的胸苷激酶（TK）的磷酸化作用更強。
毒理研究
遺傳毒性：進行了16項遺傳毒性試驗，在4項微生物研究中未見致突變作用；在小鼠淋巴瘤細胞和人淋巴細胞上進行的2項體外細胞遺傳試驗結果表明，本品具有致突變作用。在5項體外細胞遺傳試驗（3項為中國倉鼠的卵巢細胞，2項為小鼠淋巴瘤細胞）中，未見致突變作用。在免疫功能不全的、正斷乳的、同源的幼鼠給藥後進行的2次體外細胞轉化試驗中，其中1次結果為陽性，可見細胞從形態上轉變為腫瘤細胞，而在另一試驗中，則未見同樣的結果（原因可能是敏感倍劑量給藥時，染色體的損傷無明顯變化）；小鼠的顯性致死試驗（在人用劑量的36～73倍劑量下）結果為陰性。
生殖毒性：小鼠（450mg/kg/天，PO）和家兔（250mg/kg/天，SC）試驗結果表明，本品對其生育力和生殖功能無影響。小鼠和大鼠的血漿藥物濃度分別為人體血藥水平的9～18倍和8～15倍。小鼠和家兔給予更高劑量（50mg/kg/天，SC，分別為人用水平的11～22倍和16～31倍）時，可降低著床，但不影響同窩仔的大小。大鼠在產前和產後服用本品（50mg/kg/天，SC）組間平均黃體、總著床位置和存活胎兒等均有統計意義的明顯下降。
犬連續1個月給予本品（50mg/kg/天，IV，為人用劑量的21～41倍）（血藥濃度為人的21～41倍）或連續1年（60mg/kg/天，PO，為人用劑量的6～12倍），結果均未發現睪丸異常。在給大鼠和犬的更高劑量時，可見睪丸萎縮和精子減少。
小鼠（450mg/kg/天，PO）、家兔（50mg/kg/天，SC或IV）和大鼠(50mg/kg/天，SC)所給予的暴露劑量分別為人用劑量的9～18、16～106、11～22倍時，結果均未見致畸作用。
在孕婦中尚無充分的和嚴格對照的研究，但是有一流行病學調查表明，追蹤了756名孕婦全身用藥，對嬰兒的出生缺陷發生率近似於普通人群，但是這些數據尚不足以證明其對孕婦和胎兒是安全的。只有當本品對胎兒的治療作用遠大於其風險時，才可以考慮服用。
哺乳期婦女用藥，本品在乳汁中的濃度為其血藥濃度的0.6～4.1倍。當哺乳期婦女服藥劑量達到0.3mg/kg/天時，該濃度可能累及嬰兒，所以哺乳期婦女使用時應謹慎，並只有在必要時才可使用。
致癌性：在大鼠和小鼠的整個生命期，通過管飼給予本品450mg/kg/天，結果表明，給藥組和對照組發生腫瘤的動物數無統計學意義的顯著差別，也不縮短腫瘤發生的潛伏期。小鼠和大鼠的最大血漿濃度分別為人用劑量水平的3～6倍和1～2倍。
藥代動力學
阿昔洛韋能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg靜脈滴注1小時後，平均穩態血藥濃度分別為9.8mg/ml和20.7mg/ml，經7小時後，谷濃度分別為0.7mg/ml和2.3mg/ml。一歲以上兒童，用量為250mg/m 者，其血藥濃度變化與成人5mg/kg相近，而用量500mg/m 與成人10mg/kg用量者相近。新生兒(3月齡以下)每8小時靜脈滴注10mg/kg，每次滴注持續1小時，其穩態峰濃度(C)為13.8g/ml，而谷濃度則為2.3μg/ml。本品的蛋白結合率低(9%～33%)。在肝內代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經尿排泄。血消除半衰期(t)約為2.5小時。肌酐清除率50～80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時，血消除半衰期(t)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期(t)長達19.5小時，血液透析時降為5.7小時。本品主要經腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄。約45%～79%的藥物以原形由尿排泄。經糞便排泄率低於2%。呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
管制抗生素瓶裝，每盒6瓶。
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部，“鑑別5”執行局頒標準YBH18972004
