簡介
阿奇黴素顆粒拼音名：Aqimeisu Keli
英文名：Azithromycin Granules書頁號：X45-35
標準編號：WS1-(X-331)-2003Z
本品含阿奇黴素(C38H72N2O12)，其化學名為（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S， 14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-?-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15酮。應為標示量的90.0%～110.0%。
性狀
本品為白色或類白色混懸顆粒；味甜。鑑別
取本品細粉適量，加甲醇溶解製成每1ml中約含阿奇黴素30mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液，另取阿奇黴素標準品適量，加甲醇溶解製成每1ml中約含阿奇黴素30mg的溶液，作為標準品溶液；另取上述兩種溶液等量混合，作為混合溶液，照薄層色譜法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅴ B)試驗，吸取上述三種溶液各10μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以醋酸乙酯-正己烷-二乙胺(10: 10:2)為展開劑，展開後，晾乾，噴以顯色劑(取鉬酸鈉2.5g，硫酸鈰1g，加10%硫酸溶解並稀釋至100ml，搖勻)，晾乾後，於105℃加熱數分鐘，混合溶液的主斑點應為單一斑點，供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與標準品溶液或混合溶液的主斑點相同。檢查
鹼度取本品適量(約相當於阿奇黴素20mg)，加甲醇5ml溶解後，再加水5ml，混勻，10分鐘後依法測定(中國藥典2000年版二部附錄Ⅵ H)，pH值應為8.5～11.5。 有關物質 取本品細粉適量，加甲醇製成每1ml中約含阿奇黴素30mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取適量，加甲醇分別稀釋製成每1ml中約含阿奇黴素0.3mg和0.6mg的溶液，作為對照溶液(1)和(2)；另精密量取供試品溶液適量及紅黴素標準品適量，加甲醇溶解並製成每1ml中分別含0.6mg的溶液作為對照溶液(3)。照薄層色譜法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅴ B)試驗，吸取上述四種溶液各10μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以醋酸乙酯-正己烷-二乙胺(10:10:2)為展開劑，展開後，晾乾，噴以顯色劑(取鉬酸鈉2.5g，硫酸鈰1g，加10%硫酸溶液溶解並稀釋至100ml)，晾乾後，於105℃加熱數分鐘至顯色。對照溶液(3)中阿奇黴素與紅黴素斑點應完全分開，供試品溶液如顯雜質斑點，雜質斑點總數不得超過3個，各雜質斑點的顏色與對照溶液主斑點比較，最大一個雜質斑點應不得深於對照溶液(2)的主斑點(2%)，其他任一雜質斑點均應不得深於對照溶液(1)的主斑點(1%)。 水分 取本品適量，照水分測定法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ M第一法A)測定，含水分不得過2.0%。 其他 應符合顆粒劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄ⅠN)。含量測定
取裝量差異項下的內容物，混勻研細，精密稱取適量(約相當於阿奇黴素250mg)，加乙醇125ml，振搖使溶解，加滅菌水製成每1ml中含1000單位的溶液，照抗生素微生物測定法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅺ A)測定。1000阿奇黴素單位相當於1mg的C38H72N2O12。類別
抗生素類藥。藥理毒理
革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，並需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：梅毒螺鏇體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。其他微生物：包括特南包柔螺鏇體（Lyme病體）、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿 菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。作用機制與紅黴素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結合，抑制依賴於RNA的蛋白合成。藥代動力學
口服後迅速吸收，生物利用度為37%。單劑口服0.5g後，達峰時間為2.5～2.6小時，血藥峰濃度（ Cmax）為0.4～0.45mg/L。本品在體內分布廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇黴素轉運至炎症部位。本品單劑給藥後的血消除半衰期（t1/2β）為35～48小時，給藥量的50%以上以原形經膽道排出，給藥後72小時內約4.5%以原形經尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結合率為15%；當血藥濃度2μg/ml時，血清蛋白結合率為7%。適應症
1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。2.敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。
3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。
4.沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。
5.敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。
用法用量
將本品倒入杯中，加入適量涼開水，溶解搖勻後口服，在飯前1小時或飯後2小時服用。成人用量：1.沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。
2.對其他感染的治療：第1日，0.5g頓服，第2～5日，一日0.25g頓服；或一日0.5g頓服，連服3日。
小兒用量：1.治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g），第2～5日，每日按體重5mg/kg頓服（一日最大量不超過0.25g）
2.治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g），連用5日。
不良反應
服藥後可出現腹痛、腹瀉（稀便）、上腹部不適（疼痛或痙攣）、噁心、嘔吐等胃腸道反應，其發生率明顯較紅黴素低。偶可出現輕至中度腹脹、頭昏、頭痛及發熱、皮疹、關
節痛等過敏反應，過敏性休克和血管神經性水腫、膽汁淤積性黃疸極為少見。少數患者可
出現一過性中性粒細胞減少、血清氨基轉移酶升高。
禁忌症
對阿奇黴素、紅黴素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。注意事項
1.進食可影響阿奇黴素的吸收，故需在飯前1小時或飯後2小時口服。2.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調整，但阿奇黴素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇黴素時應慎重。
3.由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
4.用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevous-Jonson綜合徵及毒性表皮壞死等），應立即停藥，並採取適當措施。
5.治療期間，若患者出現腹瀉症狀，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立，應採取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗顯示本品對胎兒無影響，但在人類孕婦中套用尚缺乏經驗，故在孕婦中套用須充分權衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女套用須謹慎考慮。兒童用藥
治療小於6個月小兒中耳炎、社區獲得性肺炎及小於2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。藥物相互作用
1.不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用，後者可降低本品的血藥峰濃度；必須合用時，本品應在服用上述藥物前1小時或後2小時給予。2．與茶鹼合用時能提高后者在血漿中的濃度，應注意檢測血漿茶鹼水平。
3．與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。
4．與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：地高辛—使地高辛水平升高。麥角胺或二氫麥角胺—急性麥角毒性，症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍（觸物感痛）。三唑侖—通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。細胞色素P450系統代謝藥—提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。
5. 與利福布汀合用會增加後者的毒性。
規格
(1)0.1g(10萬單位) (2)0.125g(12.5萬單位) (3)0.25g(25萬單位) (4)0.5g(50萬單位)增加2010版中國藥典修訂內容
阿奇黴素顆粒Aqimeisu Keli
Azithromycin Granules
書頁號：中國藥典2005年版二部附錄p294
[修訂]
【鑑別】 （1）取本品的細粉適量，加乙醇製成每1ml中含阿奇黴素5mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取阿奇黴素對照品，加乙醇製成每1ml中含5mg的溶液，作為對照品溶液。照阿奇黴素項下的鑑別(1)項試驗，顯相同的結果。
有關物質 取本品細粉適量，精密稱定，加乙腈使阿奇黴素溶解並定量稀釋製成每1ml中含阿奇黴素10mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；照阿奇黴素項下的方法試驗，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，雜質B不得過2.0%，其他單個雜質不得過1.0%，雜質總量不得過4.0%（主峰相對保留時間0.15之前出現的色譜峰為輔料峰，計算時予以扣除，必要時應取輔料進行對照）。
【含量測定】 取裝量差異項下的內容物，混和均勻，研細，精密稱取適量（約相當於阿奇黴素0.1g），加乙腈定量稀釋製成每1ml中含阿奇黴素1mg的溶液，濾過，取續濾液照阿奇黴素項下的方法測定。
[增訂]
【鑑別】 （2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
貯藏
密封，在乾燥處保存。1.阿奇黴素顆粒 (國藥準字H20094226 山東達因海洋生物製藥股份有限公司 86904077000263)
2.阿奇黴素顆粒 (國藥準字H20094054 山東華信製藥有限公司 86904100001243)
3.阿奇黴素顆粒 (國藥準字H20094072 北大國際醫院集團西南合成製藥股份有限公司 86900976001080)
4.阿奇黴素顆粒 (國藥準字H20094035 湖北東信藥業有限公司 86901792000615)
5.阿奇黴素顆粒 (國藥準字H20094026 長春國奧藥業有限公司 86903310000633)
6.阿奇黴素顆粒 (國藥準字H20093955 山東華信製藥有限公司 86904100001236)
7.阿奇黴素顆粒 (國藥準字H20093860 四川百利藥業有限責任公司 86902120000444)
8.阿奇黴素顆粒 (國藥準字H20093855 安徽仁和藥業有限公司 86904316001235)
9.阿奇黴素顆粒 (國藥準字H20093875 河北東風藥業有限公司 86902605001232)10.阿奇黴素顆粒 (國藥準字H20093859 四川百利藥業有限責任公司 86902120000437)11.阿奇黴素顆粒 (國藥準字H20093858 四川百利藥業有限責任公司 86902120000420)
12.阿奇黴素顆粒 (國藥準字H20093857 四川百利藥業有限責任公司 86902120000413)
13.阿奇黴素顆粒 (國藥準字H20093896 迪沙藥業集團山東迪沙藥業有限公司 86903943000116)
14.阿奇黴素顆粒 (國藥準字H20093781 長春國奧藥業有限公司 86903310000626)
15.阿奇黴素顆粒 (國藥準字H20093310 江蘇克勝藥業有限公司 86901464000363)
