簡介
抗生素類藥以前曾被稱為抗菌素,事實上它不僅能殺滅細菌,而且對黴菌、支原體、衣原體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用,近年來通常將抗菌素改稱為抗生素。抗生素類藥可以是某些微生物生長繁殖過程中產生的一種物質,用於治病的抗生素除由此直接提取外;還有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地講,抗生素就是用於治療各種細菌感染或抑制致病微生物感染的藥物。 但是過量使用會抑制體內的有益菌,使腸道菌群失衡。導致疾病的引起。
重複使用一種抗生素類藥可能會使致病菌產生抗藥性。之所以國際以及我國提出杜絕濫用抗生素類藥此乃是原因之一。科學地使用抗生素類藥是有的放矢。通常建議做細菌培養並作藥敏試驗,根據藥敏試驗的結果選用極度敏感藥物,這樣就避免了盲目性,而且也能收到良好的治療效果。
抗生素類藥(antibiotics)是由微生物(包括細菌、真菌、放線菌屬)或高等動植物在生活過程中所產生的具有抗病原體或其它活性的一類次級代謝產物,能幹擾其他生活細胞發育功能的化學物質。現臨床常用的抗生素有微生物培養液液中提取物以及用化學方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下萬種。
製造方法
抗生素類藥的主要製造方法為發酵,也可以通過化學合成和半合成的方法製造出來。
歷史
人類合成的第一種抗菌藥是磺胺,1932~1933年間德國病理與細菌學家格哈德·多馬克發現其具有體內抗菌活性,他因此獲得1939年諾貝爾生理學或醫學獎。
人類發現的第一種抗生素——青黴素(盤尼西林),是英國微生物學家亞歷山大·弗萊明於1928年偶然發現的,但當時並沒有提純出有效成分和分析化學結構。他從被黴菌污染的葡萄球菌培養皿中,觀察到黴菌附近的細菌都無法生長,推測黴菌中可能有殺菌的物質,1929年,弗萊明將這個發現發表在《英國實驗病理學期刊》,但沒有得到重視。直到1939年,牛津大學的佛羅雷(Howard Florey)和錢恩(Ernst Chain)想開發能醫療細菌感染的藥物,才在聯絡弗萊明取得菌株後,成功提純出青黴素。弗萊明、佛羅雷與錢恩因此於1945年共同獲得諾貝爾生理學或醫學獎。
分類
作為抗菌劑使用的抗生素類藥有以下幾個主要類別:
β-內醯胺類抗生素
青黴素
頭孢菌素
非典型的β-內醯胺類抗生素
氨基糖苷類抗生素
大環內酯類抗生素
四環素類抗生素
氯黴素(全合成抗生素)
既不是微生物分泌物又不是其類似物的人工全合成抗生素類藥有:
喹諾酮
磺胺類藥物
在不嚴格的情況下,有時候也把這兩類抗菌劑並稱為“抗生素”。
抗生素類藥
中文名稱 | 英文名稱 | 廠牌名稱 | 套用 | 副作用 |
---|---|---|---|---|
氨基糖苷類抗生素 | ||||
阿米卡星 | amikacin | Amikin | 革蘭氏陰性菌 , 感染 ,如大腸桿菌, 克雷伯氏菌 , 綠膿桿菌 | |
慶大黴素 | Gentamycin | Garamycin | ||
卡那黴素 | Kanamycin | Kantrex | ||
新黴素 | Neomycin | |||
奈替米星 | Netilmicin | Netromycin | ||
鏈黴素 | Streptomycin | |||
妥布黴素 | Tobramycin | Nebcin | ||
巴龍黴素 | Paromomycin | Humatin | ||
安莎黴素 類 | ||||
格爾德黴素 | Geldanamycin | 用於抗腫瘤,處於實驗階段 | ||
除莠黴素 | Herbimycin | |||
碳 頭孢 烯 | ||||
氯碳頭孢 | Loracarbef | Lorabid | ||
碳青黴烯 | ||||
厄他培南 | Ertapenem | |||
亞胺 ,培南 | Imipenem/Cilastatin | Primaxin | ||
美羅培南 | Meropenem | |||
第一代頭孢菌素 | ||||
頭孢羥氨苄 | Cefadroxil | Duricef | | |
頭孢唑啉 | Cefazolin | Ancef | ||
頭孢氨苄 | Cefalexin | Keflex | ||
頭孢硫脒 | Cefathiamidine | |||
頭孢拉定 | Cefradine | |||
頭孢替唑鈉 | Ceftezole, Sodium | |||
頭孢羥氨苄 | Cefadroxil | |||
第二代頭孢菌素 | ||||
頭孢克洛 | Cefaclor | Ceclor | | |
頭孢孟多 | Cefamandole | Mandole | ||
頭孢西丁 | Cefoxitin | Mefoxin | ||
頭孢丙烯 | Cefprozil | Cefzil | ||
頭孢呋新酯 | Cefuroxime,Axetil | Ceftin | ||
頭孢美唑 | Cefmetazole | |||
頭孢替安 | Cefotiam | |||
頭孢克洛 | Cefaclor | |||
頭孢 , 尼西 | Cedonicid | |||
頭孢孟多酯 | Cefamandole,Nafate | |||
第三代頭孢菌素 | ||||
頭孢克肟 | Cefixime | | ||
頭孢地尼 | Cefdinir | Omnicef | ||
頭孢妥侖 | Cefditoren | |||
頭孢哌酮 | Cefoperazone | Cefobid | ||
頭孢唑肟 | Cefotaxime | Claforan | ||
頭孢泊肟 | Cefpodoxime | |||
頭孢他啶 | Ceftazidime | Fortum | ||
頭孢布烯 | Ceftibuten | |||
頭孢唑肟 | Ceftizoxime | |||
頭孢曲松 | Ceftriaxone | Rocephin | ||
頭孢噻肟鈉 | Cefotaxime | |||
頭孢地秦 | Cefodizime | |||
頭孢甲肟 | Cefmenoxime | |||
頭孢匹胺鈉 | Cefpiramide, Sodium | |||
頭孢布宗 | Cefbuperazone, Sodium | |||
頭孢磺啶 | Cefsulodine, Sodium | |||
頭孢唑南鈉 | Cefuzonam, Sodium | |||
頭孢替坦 | Cefotetan | |||
拉氧頭孢 | Latamoxef | |||
氟氧頭孢鈉 | Flomoxef, Sodium | |||
頭孢米諾鈉 | Cefminox, Sodium | |||
頭孢克肟 | Cefixime | |||
頭孢咪唑 | Cefpimizole | |||
頭孢他美酯 | Cefetamet,Pivoxil | |||
頭孢泊肟酯 | Cefpodoxime,Proxetil | |||
頭孢托侖酯 | Cefditoren,Pivoxil | |||
頭孢特侖匹酯 | Cefteram,Pivoxil | |||
第四代頭孢菌素 | ||||
頭孢吡肟 | Cefepime | Maxipime | | |
頭孢匹羅 | Cefpirome | Cefrom | ||
頭孢克定 | Cefclidin | |||
頭孢噻利 | Cefoselis | |||
糖肽類抗生素 | ||||
替考拉寧 | Teicoplanin | |||
萬古黴素 | Vancomycin | Vancocin | ||
大環內酯類抗生素 | ||||
阿齊 , 黴素 | Azithromycin | Zithromax,Sumamed,Zitrocin | 治療 , 鏈球菌感染 , 梅毒 , 呼吸道感染 , 支原體感染 , 萊姆病 | |
克拉黴素 | Clarithromycin | Biaxin | ||
地紅黴素 | Dirithromycin | |||
紅黴素 | Erythromycin | |||
羅紅黴素 | Roxithromycin | |||
醋, 竹桃黴素 | Troleandomycin | |||
單內醯環類 | ||||
安曲南 | Aztreonam | |||
青黴素類 | ||||
阿莫西林 | Amoxicillin | Novamox | 廣譜抗菌, 鏈球菌感染 , 梅毒 , 萊姆病 | |
安比西林 | Ampicillin | |||
阿洛西林 | Azlocillin | |||
羧苄西林 | Carbenicillin | |||
鄰氯西林 | Cloxacillin | |||
雙氯西林 | Dicloxacillin | |||
氟氯西林 | Flucloxacillin | |||
美洛西林 | Mezlocillin | |||
乙氧萘西林 | Nafcillinum | |||
青黴素(盤尼西林) | Penicillin | |||
哌拉西林 | Piperacillin | |||
替卡西林 | Ticarcillin | |||
多肽類抗生素 | ||||
桿菌肽 | Bacitracin | 眼,耳和膀胱感染(直接用於眼或肺部吸入,很少用於注射) | | |
粘桿菌素 | Colistin | |||
多黏菌素 ,B | polymyxinB | |||
四環素類抗生素 | ||||
地美環素 | Demeclocycline | 梅毒 , 支原體感染 , 衣原體感染 ,膝立克次氏體感染, 萊姆病 | | |
強力黴素 | doxycycline | Vibramycin | ||
米諾環素 | Minocycline | Minocin | ||
土黴素 | Oxytetracycline | |||
四環素 | Tetracycline | Sumycin | ||
其他 | ||||
胂, 凡納 ,明 | Arsphenamine | Salvarsan | 螺鏇體感染(已淘汰) | |
氯黴素 | Chloromycetin | 各種 , 敏感菌 ,(已基本不用) | ||
氯潔黴素(, 克林黴素 ,) | Clinmycin | Cleocin | 革蘭氏陽性菌 | |
乙胺 , 丁醇 | Ethambutol | 結核桿菌 | ||
磷黴素 | Fosfomycin | 革蘭陰性菌 | ||
夫西地酸 | Fusidic, acid | 革蘭氏陽性球菌,葡萄球菌(皮膚感染) | ||
呋喃 ,唑酮 | Furazolidone | 革蘭氏陰性菌和陽性菌(獸用) | ||
異煙肼 | Isoniazid | 結核桿菌 | ||
雷奈佐利 | Linezolid | Zyvox | 革蘭氏陽性菌的嚴重感染 | |
甲硝唑 | Metronidazole | Flagyl | 各種 , 厭氧菌 , 感染 | |
莫匹羅星 | Mupirocin | 革蘭氏陽性球菌(外用皮膚感染) | ||
呋喃妥因 | Nitrofurantoin | Macrodantin,Macrobid | 革蘭陽性菌 ,及陰性菌 | |
平板黴素 | Platensimycin | 革蘭氏陽性菌(實驗中) | ||
吡嗪醯胺 | Pyrazinamide | 結核桿菌 | ||
奎奴普丁 ,/, 達福普汀 | Quinupristin/Dalfopristin | Syncercid | 革蘭陽性菌 | |
利福平 | Rifampin | 結核分枝桿菌 ,和部分, 非結核分枝桿菌 | ||
大觀黴素 | Spectinomycin | 淋病奈瑟菌 ,所致尿道,宮頸和直腸感染 | ||
替利黴素 | Telithromycin | Ketek | 肺炎 |
人工合成抗生素類藥
喹諾酮 | ||||
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環丙沙星 | Ciprofloxacin | Ciproxin,Ciplox | 尿路感染 , 細菌性前列腺炎 ,細菌性, 腹瀉 , 淋病 | |
伊諾 , 沙星 | Enoxacin | |||
加替沙星 | Gatifloxacin | Tequin | ||
左氧氟沙星 | Levofloxacin | Levaquin | ||
洛美 , 沙星 | Lomefloxacin | |||
莫西沙星 | Moxifloxacin | Avelox | ||
諾氟沙星 | Norfloxacin | |||
氧氟沙星 | Ofloxacin | Ocuflox | ||
曲氟沙星 | Trovafloxacin | Trovan | ||
磺胺類 | ||||
磺胺米隆 | Mafenide | 尿路感染(, 磺胺醋醯 ,和磺胺米隆除外),磺胺米隆用於燒傷 | | |
百浪多息 | Prontosil,(archaic) | |||
磺胺醋醯 | Sulfacetamide | |||
磺胺 ,甲二唑 | Sulfamethizole | |||
磺胺二甲 ,異, 惡唑 | Sulfanilimide,(archaic) | |||
柳氮磺吡啶 | Sulfasalazine | |||
磺胺異惡唑 | Sulfisoxazole | |||
甲氧苄定 | Trimethoprim | |||
複方 , 增效磺胺 | Trimethoprim-Sulfamethoxazole (Co-trimoxazole) (TMP-SMX) | Bactrim |
藥物作用機理
抗生素類藥等抗菌劑的抑菌或殺菌作用,主要是針對“細菌有而人(或其它高等動植物)沒有”的機制進行殺傷,有4大類作用機理:
阻礙細菌細胞壁的合成,導致細菌在低滲透壓環境下溶脹破裂死亡,以這種方式作用的抗生素主要是β-內醯胺類抗生素。哺乳動物的細胞沒有細胞壁,不受這類藥物的影響。
與細菌細胞膜相互作用,增強細菌細胞膜的通透性、打開膜上的離子通道,讓細菌內部的有用物質漏出菌體或電解質平衡失調而死。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌肽等。
與細菌核糖體或其反應底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白質的合成——這意味著細胞存活所必需的結構蛋白和酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括四環素類抗生素、大環內酯類抗生素、氨基糖苷類抗生素、氯黴素等。
阻礙細菌脫氧核糖核酸的複製和轉錄,阻礙DNA複製將導致細菌細胞分裂繁殖受阻,阻礙DNA轉錄成mRNA則導致後續的mRNA翻譯合成蛋白的過程受阻。以這種方式作用的主要是人工合成的抗菌劑喹諾酮類(如氧氟沙星)。
與細胞壁或細胞膜作用的兩類抗生素,是以破壞菌體完整性的方式殺死細菌,故可稱為殺菌劑(Bactericidal agent);另外兩類抗生素則是靠抑制細菌大分子合成的方式,阻斷其繁殖,故又可稱之為抑菌劑(Bacteriostatic agent)