抗生素類藥

抗生素類藥

抗生素類藥又叫抗細菌藥(antibacterial),也稱為“抗細菌劑”,在不引起歧義的情況下,抗細菌藥也可簡稱為“抗菌藥”。抗生素類藥與抗生素(Antibiotics)並不是相同的概念,抗生素僅為抗生素類藥下的一個分類。抗生素類藥除了包括青黴素、四環素等抗生素,還包括抗真菌藥(anti-fungalmedication)以及磺胺類、喹諾酮類等藥物。抗生素類藥(antibiotics)是由微生物(包括細菌、真菌、放線菌屬)或高等動植物在生活過程中所產生的具有抗病原體或其它活性的一類次級代謝產物,能幹擾其他生活細胞發育功能的化學物質。

簡介

抗生素類藥以前曾被稱為抗菌素,事實上它不僅能殺滅細菌,而且對黴菌、支原體、衣原體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用,近年來通常將抗菌素改稱為抗生素。抗生素類藥可以是某些微生物生長繁殖過程中產生的一種物質,用於治病的抗生素除由此直接提取外;還有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地講,抗生素就是用於治療各種細菌感染或抑制致病微生物感染的藥物。 但是過量使用會抑制體內的有益菌,使腸道菌群失衡。導致疾病的引起。

重複使用一種抗生素類藥可能會使致病菌產生抗藥性。之所以國際以及我國提出杜絕濫用抗生素類藥此乃是原因之一。科學地使用抗生素類藥是有的放矢。通常建議做細菌培養並作藥敏試驗,根據藥敏試驗的結果選用極度敏感藥物,這樣就避免了盲目性,而且也能收到良好的治療效果。

抗生素類藥(antibiotics)是由微生物(包括細菌、真菌、放線菌屬)或高等動植物在生活過程中所產生的具有抗病原體或其它活性的一類次級代謝產物,能幹擾其他生活細胞發育功能的化學物質。現臨床常用的抗生素有微生物培養液液中提取物以及用化學方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下萬種。

製造方法

抗生素類藥的主要製造方法為發酵,也可以通過化學合成和半合成的方法製造出來。

歷史

人類合成的第一種抗菌藥是磺胺,1932~1933年間德國病理與細菌學家格哈德·多馬克發現其具有體內抗菌活性,他因此獲得1939年諾貝爾生理學或醫學獎。

人類發現的第一種抗生素——青黴素(盤尼西林),是英國微生物學家亞歷山大·弗萊明於1928年偶然發現的,但當時並沒有提純出有效成分和分析化學結構。他從被黴菌污染的葡萄球菌培養皿中,觀察到黴菌附近的細菌都無法生長,推測黴菌中可能有殺菌的物質,1929年,弗萊明將這個發現發表在《英國實驗病理學期刊》,但沒有得到重視。直到1939年,牛津大學的佛羅雷(Howard Florey)和錢恩(Ernst Chain)想開發能醫療細菌感染的藥物,才在聯絡弗萊明取得菌株後,成功提純出青黴素。弗萊明、佛羅雷與錢恩因此於1945年共同獲得諾貝爾生理學或醫學獎。

分類

作為抗菌劑使用的抗生素類藥有以下幾個主要類別:

β-內醯胺類抗生素

青黴素

頭孢菌素

非典型的β-內醯胺類抗生素

氨基糖苷類抗生素

大環內酯類抗生素

四環素類抗生素

氯黴素(全合成抗生素)

既不是微生物分泌物又不是其類似物的人工全合成抗生素類藥有:

喹諾酮

磺胺類藥物

在不嚴格的情況下,有時候也把這兩類抗菌劑並稱為“抗生素”。

抗生素類藥

中文名稱 英文名稱 廠牌名稱 套用 副作用
氨基糖苷類抗生素
阿米卡星 amikacin Amikin 革蘭氏陰性菌 , 感染 ,如大腸桿菌, 克雷伯氏菌 , 綠膿桿菌
  • 聽力損害
  • 眩暈
  • 腎毒性
  • 慶大黴素 Gentamycin Garamycin
    卡那黴素 Kanamycin Kantrex
    新黴素 Neomycin
    奈替米星 Netilmicin Netromycin
    鏈黴素 Streptomycin
    妥布黴素 Tobramycin Nebcin
    巴龍黴素 Paromomycin Humatin
    安莎黴素 類
    格爾德黴素 Geldanamycin 用於抗腫瘤,處於實驗階段
    除莠黴素 Herbimycin
    碳 頭孢 烯
    氯碳頭孢 Loracarbef Lorabid
    碳青黴烯
    厄他培南 Ertapenem
    亞胺 ,培南 Imipenem/Cilastatin Primaxin
    美羅培南 Meropenem
    第一代頭孢菌素
    頭孢羥氨苄 Cefadroxil Duricef
  • 消化道不適及腹瀉
  • 噁心(若與酒精同服)
  • 過敏反應
  • 頭孢唑啉 Cefazolin Ancef
    頭孢氨苄 Cefalexin Keflex
    頭孢硫脒 Cefathiamidine
    頭孢拉定 Cefradine
    頭孢替唑鈉 Ceftezole, Sodium
    頭孢羥氨苄 Cefadroxil
    第二代頭孢菌素
    頭孢克洛 Cefaclor Ceclor
  • 消化道不適及腹瀉
  • 噁心(若與酒精同服)
  • 過敏反應
  • 頭孢孟多 Cefamandole Mandole
    頭孢西丁 Cefoxitin Mefoxin
    頭孢丙烯 Cefprozil Cefzil
    頭孢呋新酯 Cefuroxime,Axetil Ceftin
    頭孢美唑 Cefmetazole
    頭孢替安 Cefotiam
    頭孢克洛 Cefaclor
    頭孢 , 尼西 Cedonicid
    頭孢孟多酯 Cefamandole,Nafate
    第三代頭孢菌素
    頭孢克肟 Cefixime
  • 消化道不適及腹瀉
  • 噁心(若與酒精同服)
  • 過敏反應
  • 頭孢地尼 Cefdinir Omnicef
    頭孢妥侖 Cefditoren
    頭孢哌酮 Cefoperazone Cefobid
    頭孢唑肟 Cefotaxime Claforan
    頭孢泊肟 Cefpodoxime
    頭孢他啶 Ceftazidime Fortum
    頭孢布烯 Ceftibuten
    頭孢唑肟 Ceftizoxime
    頭孢曲松 Ceftriaxone Rocephin
    頭孢噻肟鈉 Cefotaxime
    頭孢地秦 Cefodizime
    頭孢甲肟 Cefmenoxime
    頭孢匹胺鈉 Cefpiramide, Sodium
    頭孢布宗 Cefbuperazone, Sodium
    頭孢磺啶 Cefsulodine, Sodium
    頭孢唑南鈉 Cefuzonam, Sodium
    頭孢替坦 Cefotetan
    拉氧頭孢 Latamoxef
    氟氧頭孢鈉 Flomoxef, Sodium
    頭孢米諾鈉 Cefminox, Sodium
    頭孢克肟 Cefixime
    頭孢咪唑 Cefpimizole
    頭孢他美酯 Cefetamet,Pivoxil
    頭孢泊肟酯 Cefpodoxime,Proxetil
    頭孢托侖酯 Cefditoren,Pivoxil
    頭孢特侖匹酯 Cefteram,Pivoxil
    第四代頭孢菌素
    頭孢吡肟 Cefepime Maxipime
  • 消化道不適及腹瀉
  • 噁心(若與酒精同服)
  • 過敏反應
  • 頭孢匹羅 Cefpirome Cefrom
    頭孢克定 Cefclidin
    頭孢噻利 Cefoselis
    糖肽類抗生素
    替考拉寧 Teicoplanin
    萬古黴素 Vancomycin Vancocin
    大環內酯類抗生素
    阿齊 , 黴素 Azithromycin Zithromax,Sumamed,Zitrocin 治療 , 鏈球菌感染 , 梅毒 , 呼吸道感染 , 支原體感染 , 萊姆病
  • 噁心,嘔吐及腹瀉(大劑量使用時尤其常見)
  • Jaundice
  • 克拉黴素 Clarithromycin Biaxin
    地紅黴素 Dirithromycin
    紅黴素 Erythromycin
    羅紅黴素 Roxithromycin
    醋, 竹桃黴素 Troleandomycin
    單內醯環類
    安曲南 Aztreonam
    青黴素類
    阿莫西林 Amoxicillin Novamox 廣譜抗菌, 鏈球菌感染 , 梅毒 , 萊姆病
  • 胃腸道不適及腹瀉
  • 嚴重過敏
  • 腦和腎臟毒性(很少發生)
  • 安比西林 Ampicillin
    阿洛西林 Azlocillin
    羧苄西林 Carbenicillin
    鄰氯西林 Cloxacillin
    雙氯西林 Dicloxacillin
    氟氯西林 Flucloxacillin
    美洛西林 Mezlocillin
    乙氧萘西林 Nafcillinum
    青黴素(盤尼西林) Penicillin
    哌拉西林 Piperacillin
    替卡西林 Ticarcillin
    多肽類抗生素
    桿菌肽 Bacitracin 眼,耳和膀胱感染(直接用於眼或肺部吸入,很少用於注射)
  • 腎臟和神經損害(注射用)
  • 粘桿菌素 Colistin
    多黏菌素 ,B polymyxinB
    四環素類抗生素
    地美環素 Demeclocycline 梅毒 , 支原體感染 , 衣原體感染 ,膝立克次氏體感染, 萊姆病
  • 胃腸道不適
  • 畏光
  • 四環素牙
  • 妊娠期母嬰潛在毒性
  • 強力黴素 doxycycline Vibramycin
    米諾環素 Minocycline Minocin
    土黴素 Oxytetracycline
    四環素 Tetracycline Sumycin
    其他
    胂, 凡納 ,明 Arsphenamine Salvarsan 螺鏇體感染(已淘汰)
    氯黴素 Chloromycetin 各種 , 敏感菌 ,(已基本不用)
    氯潔黴素(, 克林黴素 ,) Clinmycin Cleocin 革蘭氏陽性菌
    乙胺 , 丁醇 Ethambutol 結核桿菌
    磷黴素 Fosfomycin 革蘭陰性菌
    夫西地酸 Fusidic, acid 革蘭氏陽性球菌,葡萄球菌(皮膚感染)
    呋喃 ,唑酮 Furazolidone 革蘭氏陰性菌和陽性菌(獸用)
    異煙肼 Isoniazid 結核桿菌
    雷奈佐利 Linezolid Zyvox 革蘭氏陽性菌的嚴重感染
    甲硝唑 Metronidazole Flagyl 各種 , 厭氧菌 , 感染
    莫匹羅星 Mupirocin 革蘭氏陽性球菌(外用皮膚感染)
    呋喃妥因 Nitrofurantoin Macrodantin,Macrobid 革蘭陽性菌 ,及陰性菌
    平板黴素 Platensimycin 革蘭氏陽性菌(實驗中)
    吡嗪醯胺 Pyrazinamide 結核桿菌
    奎奴普丁 ,/, 達福普汀 Quinupristin/Dalfopristin Syncercid 革蘭陽性菌
    利福平 Rifampin 結核分枝桿菌 ,和部分, 非結核分枝桿菌
    大觀黴素 Spectinomycin 淋病奈瑟菌 ,所致尿道,宮頸和直腸感染
    替利黴素 Telithromycin Ketek 肺炎
  • 視力損害
  • 人工合成抗生素類藥

    喹諾酮
    環丙沙星 Ciprofloxacin Ciproxin,Ciplox 尿路感染 , 細菌性前列腺炎 ,細菌性, 腹瀉 , 淋病
  • 噁心(很少發生)
  • 肌腱退化(很少發生)
  • 伊諾 , 沙星 Enoxacin
    加替沙星 Gatifloxacin Tequin
    左氧氟沙星 Levofloxacin Levaquin
    洛美 , 沙星 Lomefloxacin
    莫西沙星 Moxifloxacin Avelox
    諾氟沙星 Norfloxacin
    氧氟沙星 Ofloxacin Ocuflox
    曲氟沙星 Trovafloxacin Trovan
    磺胺類
    磺胺米隆 Mafenide 尿路感染(, 磺胺醋醯 ,和磺胺米隆除外),磺胺米隆用於燒傷
  • 噁心, 嘔吐 ,腹瀉
  • 過敏皮疹
  • 尿結晶
  • 腎衰竭
  • 白細胞計數降低
  • 畏光
  • 百浪多息 Prontosil,(archaic)
    磺胺醋醯 Sulfacetamide
    磺胺 ,甲二唑 Sulfamethizole
    磺胺二甲 ,異, 惡唑 Sulfanilimide,(archaic)
    柳氮磺吡啶 Sulfasalazine
    磺胺異惡唑 Sulfisoxazole
    甲氧苄定 Trimethoprim
    複方 , 增效磺胺 Trimethoprim-Sulfamethoxazole (Co-trimoxazole) (TMP-SMX) Bactrim

    藥物作用機理

    抗生素類藥等抗菌劑的抑菌或殺菌作用,主要是針對“細菌有而人(或其它高等動植物)沒有”的機制進行殺傷,有4大類作用機理:

    阻礙細菌細胞壁的合成,導致細菌在低滲透壓環境下溶脹破裂死亡,以這種方式作用的抗生素主要是β-內醯胺類抗生素。哺乳動物的細胞沒有細胞壁,不受這類藥物的影響。

    與細菌細胞膜相互作用,增強細菌細胞膜的通透性、打開膜上的離子通道,讓細菌內部的有用物質漏出菌體或電解質平衡失調而死。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌肽等。

    與細菌核糖體或其反應底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白質的合成——這意味著細胞存活所必需的結構蛋白和酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括四環素類抗生素、大環內酯類抗生素、氨基糖苷類抗生素、氯黴素等。

    阻礙細菌脫氧核糖核酸的複製和轉錄,阻礙DNA複製將導致細菌細胞分裂繁殖受阻,阻礙DNA轉錄成mRNA則導致後續的mRNA翻譯合成蛋白的過程受阻。以這種方式作用的主要是人工合成的抗菌劑喹諾酮類(如氧氟沙星)。

    與細胞壁或細胞膜作用的兩類抗生素,是以破壞菌體完整性的方式殺死細菌,故可稱為殺菌劑(Bactericidal agent);另外兩類抗生素則是靠抑制細菌大分子合成的方式,阻斷其繁殖,故又可稱之為抑菌劑(Bacteriostatic agent)

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