簡介
奎寧分子結構圖 形態
白色，無臭，味微苦的結晶性粉末或顆粒，微溶於水。重硫酸鹽為無色，無臭，味極苦的結晶或結晶性粉末。二鹽酸鹽為白色，無臭、味極苦的粉末，在陽光下逐漸變為黃色。
由來
金雞納樹17 世紀，秘魯首都利馬經常發生瘧疾，威脅著人們的生命。當地印第安人找到一種醫治瘧疾有特效的樹皮，他們稱這種樹為“生命之樹”，並規定：誰泄露了秘密，便處以死刑。
1638 年，擔任秘魯總督的西班牙欽瓊伯爵和夫人金雞納來到了利馬。不久，夫人患了一種嚴重的冷熱病，什麼藥也治不好，於是請來印第安姑娘珠瑪照料。金雞納的病一天重似一天，珠瑪姑娘出於同情，冒著生命危險采來了“生命之樹”的樹皮，讓夫人煎服。服後夫人的病果然好了，為此，欽瓊伯爵和夫人與珠瑪姑娘建立了深厚感情。
第二年，“生命之樹”便被移植到歐洲，植物學家把它改名為“金雞納”樹。後來，科學家經過對這種樹皮的精心研究，發明了聞名世界的治療瘧疾的特效藥——金雞納霜。
金雞納樹
金雞納樹，茜草科（Rubiaceae），屬常綠灌木或小喬木，又名雞納樹、奎寧樹、金雞勒。闊葉，乾高二三丈，冬季落葉代謝，新葉鏇亦萌發，因為是被傳教的耶穌會士發現，也有人把它叫做“耶穌會樹皮”。
樹皮和根皮是提取奎寧和奎尼丁的重要原料。原產南美洲的秘魯，最初發現於安第斯山東部海拔900～2700米的山谷內。19世紀中期移植至東南亞一帶栽培。印度尼西亞最早引種。中國於1906年開始在台灣省試種，1933年引種於廣東、雲南等地。
金雞納樹高2.5～3.0米，樹皮黃綠色或褐色。葉對生，披針形或橢圓狀披針形，光滑無毛。圓錐狀聚傘花序頂生或腋生。7～9月開白色或黃白色花。蒴果橢圓形，種子小而扁平,褐色，有翅。適宜生長在熱帶海拔800～3000米的山地。喜溫暖，以冬暖夏涼、全年無霜、年溫差小、年平均溫度16～24℃、年降雨量2000～2500毫米的氣候為宜。怕強光、乾旱和水澇。要求富含腐殖質、pH4.2～5.6的酸性壤土。主要用種子，亦可用芽接、扦插、高空壓條等法繁殖。用種子繁殖時須在種子採收後立即播種育苗。春播3～5月，秋播8～9月。播前用溫水浸種催芽以利出苗。每平方米用種量1～1.2克。幼苗期需有蔭蔽和溫潤環境。苗高10～12厘米時移植,至第3年雨季定植，行株距3×3米。生長6年後,在11～12月雨季結束時砍伐採收樹皮或根皮，晾乾後作商品出售。主要病蟲害有立枯病、小疫苗病、紫根病和金龜子、蟋蟀等。
金雞納樹皮含30多種生物鹼，其中主要為奎寧，其次為奎尼丁、辛可尼丁、辛可寧等。此外還含有金雞納鞣酸、奎寧酸和金雞納紅等。奎寧為抗瘧特效藥，製劑能消滅各種瘧原蟲的裂殖體，終止瘧疾的發作，對間日瘧療效尤好。
另外，金雞納屬中尚有紅金雞納樹（C.succirubra）、藥金雞納樹（C.officinalis）和西黃金雞納樹（C.calisaya）等種，亦可提制奎寧和奎尼丁等。
功效
1、金雞納霜是喹啉類衍生物，能與瘧原蟲的DNA結合，形成複合物，抑制DNA的複製和RNA的轉錄，從而抑制原蟲的蛋白合成，作用較氯奎為弱。
2、降低瘧原蟲氧耗量，抑制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
3、引起瘧色素凝集，但發展緩慢，很少形成大團塊，並常伴隨著細胞死亡。電子顯微鏡觀察，可見原蟲的核和外膜腫脹，並有小空泡，血細胞顆粒在小空泡內聚合，此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟。本品對紅外期無效，不能根治良性瘧，長療程可根治惡性疾，但對惡性瘧的配子體亦無直接作用，故不能中斷傳播。
4、對心臟有抑制作用，延長不應期，減慢傳導，並減弱其收縮力。
5、對妊娠子宮有微弱的興奮作用。
作用機制
本品作用同氯喹。對各種瘧原蟲紅細胞內期裂殖體，都有殺滅作用，能較快控制瘧疾發作症狀，其中對間日瘧作用最強。本品與氯喹間無交叉耐藥性，故可用於治療耐氯喹蟲株所致的感染。
奎寧及其同類物口服或肌注給藥很吸收，口服其硫酸鹽或二硫酸鹽幾乎完全由胃腸道吸收，大約1-3h後可達血藥濃度高峰，蛋白結合率在健康人中為70%，瘧疾患者可達90%或更多。奎寧廣泛分布於身體各部位，可通過胎盤，據報導腦型瘧疾的腦脊液濃度是血漿中的2%-7%，大部分經肝代謝，主要由尿排泄，原形藥物在尿中排泄量占10%左右。t1/2為8-10h，少量奎寧也在膽汁和唾液中出現，也可由乳汁排出。
副作用
金雞納樹1 頭痛、耳鳴、眼花、噁心、嘔吐、視力及聽力減退(稱金雞鈉反應)。停藥後可恢復。
2 特異體質者可有急性溶血、皮炎、瘙癢、血管神經性水腫及支氣管哮喘等。
3 中毒時有發熱、煩躁及譫妄等症狀；嚴重者可致體溫及血壓下降，最後呼吸麻痹而死(致死量為8g左右)。
4 奎寧對心臟有抑制作用，應嚴密觀察心臟功能，心肌病病人不宜用。
5 本品可降低骨骼肌興奮性，重症肌無力者禁用。
6 孕婦禁用；月經期慎用。
臨床套用
金雞納樹口服奎寧治療瘧疾通常用其硫酸鹽、鹽酸鹽或二鹽酸鹽。碳酸乙酯奎寧，口服給藥。治療惡性瘧疾療程7d，成人每8h0.6g（硫酸奎寧），兒童0.01g/kg，1次/8h。對多抗性惡性瘧需加服四環素，0.25g/次，4次/d，連服7d。重症慢速靜注時，需要監測心臟毒性，先給負荷量，然後維持量。靜脈給藥首劑負荷量0.1g/kg（奎寧的二鹽酸鹽），給藥時間要超過30min，一般4h內滴完，維持量是0.01g/kg，每8h1次，滴注時間超過4h。病情嚴重者，首劑0.02g/kg（最大達1.4g）。
用法
硫酸奎寧片面性0.3g,0.15g。重硫酸奎寧片0.12g,0.33g。鹽酸奎寧片0.12g,0.33g。重鹽酸奎寧片0.12g,0.33g。優奎寧片0.1g,供小兒服用。重鹽酸奎寧注射液，0.25g/1ml,0.5g/1ml；供靜滴用0.25g/10ml。
注意事項
奎寧及其鹽在常用治療劑量可以引起一系列金雞納反應，另有嘔吐、腹部疼痛、腹瀉、眩暈等。奎寧敏感病人小劑量也發生金雞納中毒。 其他副作用包括發熱、皮疹、呼吸困難，凝血酶原過少，也可發生血管神經性水腫，突發哮喘，血小板減少性紫癜，偶發血紅蛋白尿。 藥物過量可能是致死的，包括胃腸道反應，眼毒性，中樞神經系統紊亂，心肌毒性，視覺紊亂包括可逆的視盲。奎寧引起與奎尼丁類似的心血管毒性包括行為紊亂，心律失常，心絞痛綜合徵，低血壓導致心衰和循環衰竭。快速靜注奎寧可致死。大劑量奎寧能引起流產。
引進中國
金雞納樹1692年冬，康熙皇帝頒旨，諭在廣東傳教的洪若翰等兩位神父星夜返京。距紫禁城還有好幾里地，神父發現，皇帝侍衛和在京神父已在迎接他。原來，皇帝病了，冷時如入冰窖，熱時似進烤爐，是瘧疾。御醫用藥後，效果不佳，仍高燒不退。
這時候，有一傳教士告訴康熙：有一種樹叫金雞納樹，樹皮中可提制出一種生物鹼，白色，結晶，味苦，因此叫金雞納霜，是瘧疾剋星。皇上真有福氣，正在廣東傳教的兩位傳教士剛剛收到從法國寄來的整整一斤金雞納霜。康熙即刻頒旨，洪若翰等兩位神父立刻把藥帶入京師。
御醫堅決反對皇帝服用西藥，天下有什麼藥能比咱們的中藥鍋子更保險，更有療效？再說，這些傳教士不是郎中，他們懂什麼？康熙震怒了：不讓吃西藥，中藥又吃不好，你們說怎么辦？康熙生氣了，不顧御醫阻攔，頒旨讓進宮的瘧疾病人服用金雞納霜。一個個奄奄待斃的病人，服藥後第二天便脫離危險。康熙立刻命令把金雞納霜拿來，毫不猶豫地喝了下去。高燒終於退了，康熙仍不相信會這樣容易，他等待著那該死的熱度再次襲來，一天一夜過去了，皇帝平安無事。宮廷里一片歡騰。
康熙皇帝即刻向傳教士們傳旨，說金雞納霜可以引進中國，傳教士們虔誠地說：這一切都歸功於上帝，是上帝對中國皇帝的恩寵。康熙頒旨，即日起，允許西方傳教士在北京傳教。他讓內侍取出紫禁城內所有房屋圖，親自挑選了最大最方便的一幢，賞給傳教士們居住。法國國王路易十四派往中國的耶穌會傳教士，終於用西方醫學的敲門磚，在森嚴的紫禁城牆上打開了一道傳播宗教的缺口。
禁用慎用
孕婦禁用，奎寧有催產作用，可通過胎盤，引起胎兒聽力損害及中樞神經系統、四肢的先天缺損。哺乳期婦女慎用。
對於哮喘病人、心房顫動及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、重症肌無力、視神經炎患者均應慎用。
心肌病及孕婦禁用。用奎寧治療腦性瘧疾是危險的，對奎寧過敏者用此藥有危險性。
