金雞納鹼又稱奎寧,白色粉末,味極苦。易溶於乙醇、氯仿,溶於苯、乙醚,微溶於水。用於治療和預防各種瘧疾。也又興奮子宮,抑制心肌和解熱鎮痛作用。
來源
金雞納樹皮中的主要生物鹼。可將乾燥磨碎的金雞納樹皮以石灰與氫氧化鈉溶液處理,再以石油醚反覆熱提,提出液中加入硫酸使成硫酸鹽分出。也可由間羥基苯甲醛與2-氨基乙醛等原料合成。
作用
奎寧是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲的DNA結合,形成複合物,抑制DNA的複製和RNA的轉錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯奎為弱。另外,奎寧能降低瘧原蟲氧耗量,抑制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。奎寧也引起瘧色素凝集,但發展緩慢,很少形成大團塊,並常伴隨著細胞死亡。電子顯微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,並有小空泡,血細胞顆粒在小空泡內聚合,此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂,從而阻止裂殖體成熟。奎寧對紅外期無效,不能根治良性瘧,長療程可根治惡性疾,但對惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能中斷傳播。奎寧對心臟有抑制作用,延長不應期,減慢傳導,並減弱其收縮力。對妊娠子宮有微弱的興奮作用。