藥物介紹
本品劑量規格：西他生坦鈉100mg/片。西他塞坦鈉是首個選擇性內皮素A受體阻斷劑類一日1次治療肺動脈高壓的口服製劑。其對原發性肺動脈高壓和由結締組織疾病引起的肺動脈高壓顯示有效。本品靶向作用於內皮素A受體的選擇性是對內皮素B受體的6500倍。高度選擇性內皮素A受體阻斷劑在臨床藥理學研究中顯示可增加血流量和逆轉血管收縮。臨床研究
EncysivePharmaceuticals公司進行的2項關鍵的多中心隨機安慰劑對照的Ⅲ期臨床研究結果支持了本品在全世界上市。在研究中，本品100mg顯著改善了包括結締組織疾患在內的患者運動能力：增加了6分鐘行走距離。本品還顯示減輕患者肺動脈高壓症狀（提高NYHA/WHO功能級別）和改善肺動脈高壓血液動力學狀態。所有患者1年的存活率為96%，結締組織疾病繼發肺動脈高壓患者為98%。不良反應
在安慰劑對照的臨床研究中，本品最常出現的不良反應是頭痛、外周水腫和鼻充血。其它不良反應有眩暈、失眠、噁心、上腹部疼痛、嘔吐、消化不良、腹瀉、乏力、肌痙攣和凝血酶原時間延長等。藥物現狀
Thelin的活性成分為西他生坦，早在2006年在歐盟獲準用於治療肺動脈高血壓。目前，在歐盟16個成員國、澳大利亞和加拿大上市。
人們已知Thelin與肝臟毒性有關，且它的最初上市許可規定禁用於中度至重度肝功能損害（Child-Pugh分級A-C級）和治療初始轉氨酶升高的患者。
目前，建議服用Thelin或參與Thelin研究的患者不宜停止治療，應當在其下次預約時間請他們的主治醫生評估治療。EMA的人用藥品委員會（CHMP）將在其2010年12月13日-16日召開的全體會議上探討這個問題，為病人和處方醫師提供詳細建議。
緊急撤市
輝瑞製藥已經撤回了西他生坦在美國的銷售申請，但其既未在中國銷售，也無進入中國的醫學臨床試驗。
西他生坦是一種治療肺動脈高血壓的藥物，它並未在中國銷售。如果大家在國外購買了這種藥則要注意，美國輝瑞製藥有限公司近日宣布將西他生坦緊急撤出市場，並停止對該藥開展的所有臨床試驗，因為這種藥可能引起肝損傷，嚴重時可致患者死亡。在臨床試驗中，已有兩名患者在服用這種藥後死亡。
該公司聲明建議，服用西他生坦或正在參與這種藥物臨床試驗的患者儘快諮詢醫療專家，在有其他藥物可以選擇的情況下，最好不要服用西他生坦。
