成份
本品含鹽酸二甲雙胍(C4H11N5·HC1)應為標示量的90.0%～11.0%。鹽酸二甲雙胍 125g，格列吡嗪 7.5g，肉桂提取物 15.g。
化學名：1,1-二甲雙胍鹽酸鹽
分子式：CHN·HC1
分子量：165.63
性狀
本品內容物為類白色或淺黃色粉末。
適應症
用於經飲食控制及體育鍛鍊2-3個月後效果不滿意的初發糖尿病菌的輕、中症和老年非胰島素依賴型糖尿病患者。
規格
0.3g
用法用量
口服，一次1-2粒，一日2-3次。
不良反應
1.較常見的為腸胃道症狀（如噁心、上腹脹滿）、頭痛等，減少劑量即可緩解。 2.個別患者可出現皮膚過敏。 3.偶見低血糖，尤其是年老體弱者、活動過度者、不規則進食、飲酒或肝功能損害者。 4.亦偶見造血系統可逆性變化的報導。 5.乳酸性酸中毒雖然發生率很低，但應予注意。臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒症、痛症酸中毒或水楊酸中毒解釋。 6.可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產生巨紅細胞貧血，也可引起吸收不良。
禁忌
1、非胰島依賴型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝腎功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染、重大手術、敗血症以及臨床有低血壓和缺氧情況者禁用。 2、過度飲酒者、脫水、痢疾、營養不良者禁用。 3、對本品、雙胍類、磺胺類藥物過敏者禁用。 4、已明確診斷的Ⅰ型糖尿病患者禁用。 5、肝、腎功能不全患者禁用。 6、白細胞減少症患者禁用。 7、孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
1.病人用藥時應遵醫囑，注意飲食控制和用藥時間。 2.下列情況應慎用：體質虛弱、高熱、噁心和嘔吐、有腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退症者。 3.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，並進行眼科檢查。 4.避免飲酒，以免引起類戒斷反應。 5.既往有乳酸性酸中毒史者慎用。 6.運動員慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1、動物實驗和臨床觀察證明磺醯脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。 2、本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發生低血糖。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
1、從小劑量開始使用，並逐漸調整劑量。 2、70歲以上患者可能出現乳酸性酸中毒，宜慎用。
藥物相互作用
1、本藥與胰島素合用會加強降血糖作用，宜減少胰島素劑量， 2、可加強抗凝藥（如華法林等）的抗凝作用，導致出血傾向。 3、本品如與含醇飲料同服可發生腹痛、酸血症及體溫過低。 4、本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯黴素、環磷醯胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加其降血糖作用。 5、與腎上腺素、腎上腺皮質激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合併使用時，可降低其降血糖作用。 6、與β受體阻斷藥並用時應謹慎。 7、縮短本品在胃腸道滯留時間的胃腸道疾病，可影響本品的藥代動力學和藥效。
藥理毒理
本品是二種傳統的藥物(格列吡嗪和鹽酸二甲雙胍)組合而成的複方製劑。格列吡嗪的作用機轉是刺激胰島細胞分泌胰島素，使血糖降低，而鹽酸二甲雙胍的作用機轉則是提高Ⅱ型糖尿病患者對糖的耐受性，可以增強肌肉、脂肪等外周組織對葡萄糖的攝取和利用，抑制腸道吸收。因此，二者且有相輔相成的效果。1、藥理 鹽酸二甲雙胍不促進胰島素的分泌，其降血糖作用機理是促進組織無氧糖酵解，使肌肉等組織利用葡萄糖的作用加強，同時抑制肝糖原的異生，減少肝糖的產生，使血糖降低。格列吡嗪主要作用為第二代磺醯脲類抗糖尿病藥。對大多數Ⅱ型糖尿病患者有效，可使空腹及餐後血糖降低，糖化血紅蛋白（HbA2C）下降1%-2%。此類藥主要作用為刺激胰島B細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與B細胞膜上的黃醯脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗狀態。 2、毒理 小鼠口服LD50為6.98mg/g，小鼠腹腔注射LD50為6.01mg/g。本品無體外溶血反應，對兔和小鼠胃腸道無刺激作用。
貯藏
遮光，密封保存。
有效期
24 月
