藥品簡介
通用名螺內酯膠囊
英文名SPIRONOLACTONECAPSULES
拼音名LUONEIZHIJIAONANG
藥品類別利尿藥
性狀本品為白色片。
貯藏遮光，密封保存。
主要成分
通用名螺內酯
化學名17β-羥基-3-氧-7α-(乙醯硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-內酯
拼音名LUONEIZHI
英文名SPIRONOLACTONE
CASNo.52-01-7
分子式C24H32O4S
分子量416.57
規格20mg
藥理毒理
本藥結構與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。作用於遠曲小管和集合管，阻斷Na＋-K＋和Na＋-H＋交換，結果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄減少，對Ca2＋和P3－的作用不定。由於本藥僅作用於遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
藥代動力學
本藥口服吸收較好，生物利用度大於90%，血漿蛋白結合率在90%以上，進入體內後80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2~3日達高峰，停藥後作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同T1／2有所差異，每日服藥1~2次時平均19小時（13~24小時），每日服藥4次時縮短為12.5小時（9~16小時）。無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。
適應症
（1）水腫性疾病與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在於糾正上述疾病時伴發的繼發性醛固酮分泌增多，並對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用於特發性水腫的治療。
（2）高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。
（3）原發性醛固酮增多症螺內醋可用於此病的診斷和治療。
（4）低鉀血症的預防與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血症。
用法用量
1.成人①治療水腫性疾病，每日40~120mg，分2~4次服用，至少連服5日。以後酌情調整劑量。②治療高血壓，開始每日40~80mg，分次服用，至少2周，以後酌情調整劑量，不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用，以免增加發生高鉀血症的機會。③治療原發性醛固酮增多症，手術前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手術的患者，則選用較小劑量維持。④診斷原發性醛固酮增多症。長期試驗，每日400mg，分2~4次，連續3~4周。短期試驗，每日400mg，分2~4次服用，連續4日。老年人對本藥較敏感，開始用量宜偏小。
2.小兒治療水腫性疾病，開始每日按體重1~3mg/kg或按體表面積30~90mg/m2，單次或分2~4次服用，連服5日後酌情調整劑量。最大劑量為每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。
不良反應
（1）常見的有：①高鉀血症，最為常見，尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青黴素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時。即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血症的發生率仍可達8.6%~26%，且常以心律失常為首發表現，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖；②胃腸道反應，如噁心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉；尚有報導可致消化性潰瘍。
（2）少見的有：①低鈉血症，單獨套用時少見，與其他利尿藥合用時發生率增高；②抗雄激素樣作用或對其他內分泌系統的影響，長期服用本藥在男性可致男性乳房發育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛髮增多、月經失調、性機能下降；③中樞神經系統表現，長期或大劑量服用本藥可發生行走不協調、頭痛等。
（3）罕見的有:①過敏反應，出現皮疹甚至呼吸困難；②暫時性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關；③輕度高氯性酸中毒；④腫瘤，有報導5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發生乳腺癌。
禁忌症
高鉀血症患者禁用。
注意事項
（1）下列情況慎用：①無尿；②腎功能不全；③肝功能不全，因本藥引起電解質紊亂可誘發肝昏迷；④低鈉血症；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發本藥所致的高鉀血症；另一方面本藥可加重酸中毒；⑥乳房增大或月經失調者。
（2）給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用的發生。如每日服藥一次，應於早晨服藥，以免夜間排尿次數增多。
（3）用藥前應了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度並不能代表機體內鉀含量，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血症，酸中毒糾正後血鉀即可下降。
（4）本藥起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規劑量的2~3倍，以後酌情調整劑量。與其他利尿藥合用時，可先於其他利尿藥2~3日服用。在已套用其他利尿藥再加用本藥時，其他利尿藥劑量在最初2~3日可減量50%，以後酌情調整劑量。在停藥時，本藥應先於其他利尿藥2~3日停藥。
（5）用藥期間如出現高鉀血症，應立即停藥。
（6）應於進食時或餐後服藥，以減少胃腸道反應，並可能提高本藥的生物利用度。
（7）對診斷的干擾：①使螢光法測定血漿皮質醇濃度升高，故取血前4~7日應停用本藥或改用其他測定方法；②使下列測定值升高，血漿肌酐和尿素氮（尤其是原有腎功能損害時）、血漿腎素、血清鎂、鉀、尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥本藥可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應在醫師指導下用藥，且用藥時間應儘量短。
兒童用藥
老年患者用藥老年人用藥較易發生高鉀血症和利尿過度。
藥物相互作用
（1）腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者，促腎上腺皮質激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的瀦鉀作用。
（2）雌激素能引起水鈉瀦留，從而減弱本藥的利尿作用。
（3）非甾體類消炎鎮痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時腎毒性增加。
（4）擬交感神經藥物降低本藥的降壓作用。
（5）多巴胺加強本藥的利尿作用。
（6）與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。
（7）與下列藥物合用時，發生高鉀血症的機會增加，如含鉀藥物、庫存血（含鉀30mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L）、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環孢素A等。
（8）與葡萄糖胰島素液、鹼劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發生高鉀血症的機會減少。
（9）本藥使地高辛半衰期延長。
（10）與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒。
（11）與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。
（12）甘珀酸鈉、甘草類製劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。
鑑別
取本品的內容物適量（約相當於螺內酯0.1g），加氯仿5ml，振搖提取,濾過，濾液置水浴上蒸乾，殘渣照螺內酯項下的鑑別試驗，顯相同的結果。
檢查
有關物質取本品內容物適量（約相當於螺內酯0.2g），加氯仿10ml，振搖提取，濾過，取濾液作為供試品溶液；精密量取1ml,置100ml量瓶中，用氯仿稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照螺內酯項下的方法檢查，應符合規定。
其他應符合膠囊劑項下有關的各項規定。
含量測定
取本品20粒，將內容物混勻，精密稱取適量（約相當於螺內酯10mg），置100ml量瓶中，加無水乙醇適量，振搖使螺內酯溶解，加無水乙醇至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中，加無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法，在238nm的波長處測定吸收度，按C24H32O4S的吸收係數（Ｅ1%1cm）為471計算，即得。
