簡介
青黴素鉀(Penicillin G Potassium; Benzylpenicillin sotassium)又名 青黴素G鉀，青黴素鉀鹽，汴青黴素，汴青黴素G鉀鹽，本品為白色晶體性粉末，無臭或微有特異性臭，有吸濕性。易溶於水，生理鹽水，葡萄糖溶液。水溶液在室溫放置易失效，遇酸，鹼，氧化劑等迅速失效。
青黴素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、 肺炎鏈球菌和不產青黴素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺鏇體和梅毒螺鏇體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用，對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青黴素通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。
藥代動力學
肌內注射後，0.5小時達到血藥峰濃度(Cmax)，肌內注射100萬單位（600mg）的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。成人每2小時靜脈注射青黴素200萬單位或每3小時注射300 萬單位，平均血藥濃度約為19.2mg/L。於5分鐘內靜脈注射 500萬單位(3g)青黴素，給藥後5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L，1小時即降至45mg/L，4小時僅有3.0mg/L。新生兒按體重肌內注射青黴素2.5萬單位/kg 後(15mg/kg)，0.5～1小時的平均血藥濃度約為21mg/L，12 小時後即降至9.6～19.2 mg/L。本品廣泛分布於組織、體液中。胸、腹腔和關節腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區域和膿腔中，易透入有炎症的組織。青黴素可通過胎盤，除在妊娠頭3個月羊水中青黴素濃度較低外，一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障，在無炎症腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%～3%。在有炎症的腦脊液中濃度可達同期血藥濃度的5%～30%。乳汁中可含有少量青黴素，其濃度為血藥濃度的5%～20%。本品血漿蛋白結合率為45%～65%。血消除半衰期(t1/2?) 約為30分鐘，腎功能減退者可延長至2.5～10小時，老年人和新生兒也可延長。新生兒的t1/2?與體重、日齡有關，體重低於2公斤者，7日和8～14日齡新生兒的t1/2?分別為4.9 和2.6小時；體重高於2公斤者，7日和8～14日齡的t1/2? 則分別為2.6小時和2.1小時。本品約19%在肝內代謝。腎功能正常情況下，約75%的給藥量於6小時內自腎臟排出。青黴素主要通過腎小管分泌排泄，在健康成年人經腎小球濾過排泄者僅占10%左右；但在新生兒，青黴素則主要經腎小球濾過排泄。亦有少量青黴素經膽道排泄，肌內注射600mg青黴素後2～4小時膽汁中濃度達到峰值，為10～20mg/L。由於青黴素可被腸道細菌所產青黴素酶破壞，糞便中不含或僅含少量青黴素。血液透析可清除本品，而腹膜透析則不能。
適應症
青黴素適用於敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血症、肺炎和心內膜炎等。其中青黴素為以下感染的首選藥物：
溶血性鏈球菌感染，如 咽炎、 扁桃體炎、 猩紅熱、 丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等。
肺炎鏈球菌感染如 肺炎、 中耳炎、 腦膜炎和菌血症等。
不產青黴素酶葡萄球菌感染。
炭疽。
破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。
梅毒（包括先天性梅毒）。
鉤端螺鏇體病。
回歸熱。
白喉。
青黴素與氨基糖苷類藥物聯合用於治療草綠色鏈球菌心內膜炎。
其他用途
青黴素亦可用於治療：
1．流行性腦脊髓膜炎。
2．放線菌病。
3．淋病。
4．奮森咽峽炎。
5．萊姆病。
6．多殺巴斯德菌感染。
7．鼠咬熱。
8．李斯特菌感染。
9．除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前，可用青黴素預防感染性心內膜炎發生。
用法用量
用量
青黴素由肌內注射或靜脈滴注給藥。 1．成人：肌內注射，一日80萬～200萬單位，分3～4 次給藥；靜脈滴註：一日200萬～2000萬單位，分2～4次給藥。 2．小兒：肌內注射，按體重2.5萬單位/kg，每12小時給藥1次；靜脈滴註：每日按體重5萬～20萬/kg，分2～ 4次給藥。 3．新生兒（足月產）：每次按體重5萬單位/kg，肌內注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時1次，一周以上者每8小時1次，嚴重感染每6小時1次。 4．早產兒：每次按體重3萬單位/kg，出生第一周每12 小時1次，2～4周者每8小時1次；以後每6小時1次。 5．腎功能減退患者：輕、中度腎功能損害者使用常規劑量不需減量，嚴重腎功能損害者應延長給藥間隔或調整劑量。當內生肌酐清除率為10～50ml/min時，給藥間期自8 小時延長至8～12小時或給藥間期不變、劑量減少25%；內生肌酐清除率小於10ml/min時，給藥間期延長至12～18小時或每次劑量減至正常劑量的25%～50%而給藥間期不變。 6．肌內注射時，每50萬單位青黴素鉀溶解於1ml滅菌注射用水，超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml，不應以氯化鈉注射液為溶劑；靜脈滴注時給藥速度不能超過每分鐘 50萬單位，以免發生中樞神經系統毒性反應。
不良反應
1．過敏反應：青黴素過敏反應較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2．毒性反應：少見，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內給藥時，可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神症狀等（青黴素腦病）。此種反應多見於嬰兒、老年人和腎功能不全患者。
3．赫氏反應和治療矛盾：用青黴素治療梅毒、鉤端螺鏇體病等疾病時可由於病原體死亡致症狀加劇，稱為赫氏反應；治療矛盾也見於梅毒患者，系治療後梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。
4．二重感染：可出現耐青黴素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染；腎功能不全患者套用大劑量青黴素鉀可導致高鉀血症。
禁忌症
有青黴素類藥物過敏史或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
注意事項
1．套用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗，皮試液為每1ml含500單位青黴素，皮內注射0.05～ 0.1ml，經20分鐘後，觀察皮試結果，呈陽性反應者禁用。必須使用者脫敏後套用，應隨時作好過敏反應的急救準備。
2．對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物、青黴胺過敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。
3．青黴素水溶液在室溫不穩定，20單位/ml青黴素溶液30℃放置24小時 效價下降56%，青黴烯酸含量增加200 倍，因此套用本品須新鮮配製；
4．大劑量使用本品時應定期檢測電解質；
5．對診斷的干擾：
(1)套用青黴素期間，以硫酸銅法測定尿糖時可能出現假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響。
(2)大劑量靜脈滴注本品可出現血鉀測定值增高。
(3)本品可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。
6.孕婦及哺乳期婦女用藥：
動物生殖試驗未發現本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進行嚴格對照試驗以除外這類藥物對胎兒的不良影響，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
藥物相互作用
1.氯黴素、紅黴素、四環素類、磺胺類可干擾本品活性，故不宜同瓶滴注。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青黴素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青黴素可增強華法林的抗凝作用。
3.本品與重金屬，特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。
4.青黴素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可黴素、四環素、萬古黴素、琥乙紅黴素、兩性黴素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等後將出現渾濁。
5.本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導致兩者抗菌活性降低，因此不能置同一容器內給藥。
藥物過量
藥物過量的主要表現是中樞神經系統不良反應，應及時停藥並予對症、支持治療。血液透析可清除青黴素。
貯藏
密閉，在涼暗乾燥處保存。
檢查
吸收度 取本品，加水製成每1ml 中含1.88mg的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在280nm 的波長處，其吸收度不得大於0.10；在264nm 的波長處有最大吸收，吸收度應為0.80～0.88。酸鹼度、溶液的澄清度與顏色、水分、熱原與無菌 照 青黴素鈉項下的方法檢查，均應符合規定。
含量測定
取本品，照青黴素鈉項下的方法測定。每1ml 硝酸汞滴定液
(0.02mol/L) 分別相當於7.450mg 的總青黴素鈉和7.450mg 的降解物（均按C16H17KN2O4S
計算）。每1mg 的C16H17KN2O4S相當於1598青黴素單位。
類別
抗生素類藥。
貯藏
嚴封，在涼暗乾燥處保存。
製劑
注射用青黴素鉀
