蘋果酸舒尼替尼膠囊基本信息
通用名：蘋果酸舒尼替尼膠囊
商品名：索坦/SUTENT
英文名：SunitinibMalateCapsules
漢語拼音：PingGuoSuanShuNiTiNiJiaoNang
【成份】本品主要成份及其化學名稱為：(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲醯-1H-吡咯蘋果酸鹽
輔料名稱：甘露醇、交聯羧甲基纖維素鈉、聚維酮(K-25)和硬脂酸鎂
【性狀】本品為膠囊劑，內容物為黃色至橙色的顆粒。
【適應證】1.甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸道間質瘤(GIST)。2.不能手術的晚期腎細胞癌(RCC)。
【用法用量】治療胃腸間質瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑量是50mg，每日一次，口服;服藥4周，停藥2周(4/2給藥方案)。與食物同服或不同服均可。
【規格】(1)12.5mg;(2)25mg;(3)50mg
【包裝】1)瓶裝包裝規格：14粒/瓶;28粒/瓶;30粒/瓶
2)鋁箔/PVC/Aclar水泡眼包裝包裝規格：28粒/盒
【貯藏】保存於25℃;允許範圍為15-30℃
【有效期】24個月
【生產廠家】Pfizer 輝瑞公司
【批准文號】註冊證號H20070403
劑量調整
建議根據藥物在個體中的安全性和耐受性情況，以12.5mg為梯度單位增加或減少劑量。
CYP3A4強抑制劑(如酮康唑)可增加本品的血漿濃度。如必須合併使用時，應考慮降低本品的劑量，最小可至37.5mg，每日一次。
CYP3A4誘導劑(如利福平)可降低本品的血漿濃度。如必須合併使用時，應考慮增加本品的劑量，最大可至87.5mg，每日一次。
不良反應
最常見：疲乏、食慾減退、噁心、腹瀉
常見：疲勞、乏力;腹瀉、腹痛、便秘、味覺改變、厭食、噁心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血壓;皮疹、手足綜合症、皮膚變色、出血。
潛在嚴重不良反應：左心室功能障礙、QT間期延長、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件;可逆性後腦白質腦病綜合症(RPLS)[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。
代謝/營養：厭食、無力
胃腸道：腹瀉、便秘、噁心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良
心血管：高血壓
皮膚：皮疹、手足綜合症、皮膚變色
神經系統：味覺改變
實驗室檢查異常：AST/ALT、脂肪酶、鹼性磷酸酶、澱粉酶、總膽紅素、間接膽紅素、肌酐升高;低血鉀、高血鈉、左室射血分數下降
注意事項
若出現充血性心力衰竭的臨床表現，建議停藥。
無充血性心力衰竭臨床證據但射血分數<50%以及射血分數低於基線20%的患者也應停藥和/或減量。
本品可延長QT間期，且呈劑量依賴性。應慎用於已知有QT間期延長病史的患者、服用抗心律失常藥物的患者或有相應基礎心臟疾病、心動過緩和電解質紊亂的患者。
使用期間如果發生嚴重高血壓，應暫停使用，直至高血壓得到控制。
育齡婦女接受本品治療時應避孕。
哺乳婦女接受本品治療時，應權衡決定是否停止哺乳或停止治療。
藥代動力學
一般在口服給藥後6-12小時(Tmax)舒尼替尼達到最大血漿濃度(Cmax)。進食對舒尼替尼生物利用度無影響。與食物同服或不同服均可。
體外實驗表明舒尼替尼及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結合率分別為95%和90%，在100-4000ng/mL範圍內無濃度依賴。舒尼替尼的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量範圍內，血漿藥時曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。
舒尼替尼主要由細胞色素P450CYP3A4代謝，產生的主要活性代謝物被CYP3A4進一步代謝。其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。主要通過糞便排泄。
肝功能不全：與肝功能正常的受試者相比，單劑舒尼替尼在輕度(Child-PughA級)或中度(Child-PughB級)肝功能損害的受試者中系統暴露量是相似的。
腎功能不全：未在腎功能損害的患者中進行本品的臨床研究。開展的研究中排除了肌酐大於正常值上限(ULN)2.0倍的患者。群體藥代動力學分析顯示在肌酐清除率42-347ml/分鐘內，舒尼替尼的藥代動力學沒有變化。
種族：亞洲人和西方人代謝相似。藥物暴露較高與體重有關，對體重標準化後的數值進行比較的結果表明，在同一治療期間，兩個種族之間平均數值沒有顯著性差異。
