藥品簡介
通用名 茶鹼控釋膠囊
英文名 THEOPHYLLINE CONTROLLED RELEASE CAPSULES
拼音名 CHAJIAN KONGSHI JIAONANG
藥品類別 平喘藥
性狀 本品為膠囊劑，內容物為白色球狀小丸。
貯藏 遮光、密封保存。
主要成分
通用名 茶鹼
化學名 1,3-二甲基黃嘌呤
拼音名 CHAJIAN
英文名 THEOPHYLLINE
分子式 C7H8N4O2
分子量 180
規 格 0.1g ; 0.3g
藥理毒理
茶鹼可直接松馳支氣管平滑肌，對處於收縮痙攣狀態的支氣管作用尤為明顯，並可抑制肥大細胞和嗜鹼性粒細胞釋放組胺，具有抗炎作用。能加強膈肌收縮力，降低易疲勞性，從而改善慢性阻塞性肺病（COPD）患者膈肌收縮力。茶鹼還有增強心肌收縮和輕微的利尿作用。
藥代動力學
口服後在消化道內緩慢釋放茶鹼，吸收完全，能分布到全身各部分，還能通過胎盤。每12小時口服一次，血藥濃度保持平穩狀態，血藥水平有較大個體差異。茶鹼主要在肝臟中代謝，大多數以代謝產物從腎臟排泄。
適應症
⒈用於緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的慢性支氣管哮喘或哮喘持續狀態。哮喘持續狀態後的維持治療能有效地防止再次發作。與β2受體激動劑或糖皮質激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，且副作用降低，耐受性更好。
⒉也適用於慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的可逆性支氣管痙攣的症狀。
⒊是慢阻肺病人（COPD）冬季正常生活的保障，尤其對夜間發作的哮喘更適宜。
用法用量
吞服整個膠囊，或將膠囊中小丸倒在半食匙溫水或流體食物中吞服。成人一次0.2～ 0.3g,每12小時1次;大於1歲兒童一次0.1～0.2g(1～9歲兒童一次0.1g;9～12歲兒童一次0.2g;12～16歲少年一次0.2g) 。
不良反應
不良反應與個體對茶鹼清除速率的快慢有關，毒性常出現在藥物血清濃度15~20μ g/ml時，當少數病人茶鹼血藥濃度超過20μg/ml時，常見頭痛、噁心、嘔吐和失眠，較少見的有消化不良、震顫和眩暈。多為輕至中度，重度罕見。當血藥濃度超過40μg/ml 時，可發生髮熱、失水、驚厥等，嚴重者甚至呼吸、心跳停止。
禁忌症
對茶鹼不能耐受的病人禁用，未治癒的潛在癲癇患者及急性心肌梗死伴有血壓降低者禁用。
注意事項
⒈茶鹼控釋膠囊不可咀嚼或服用，不應超過醫生處方劑量。
⒉本品不適用於哮喘發作狀態或急性支氣管痙孿發作的患者。
⒊茶鹼可致心律失常可使原有的心律失常惡化，對患者心律異常或心律有任何顯著變化者均應進行監測和研究。
⒋有消化性潰瘍，肝腎功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持續高燒的及使用某些藥物的患者、有低氧血症、高血壓患者應慎用。並注意監測血清茶鹼濃度。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦和哺乳期婦女儘量避免使用茶鹼製劑。
兒童用藥 小兒的藥物消除率較高，達到有效的血藥濃度需用較大劑量，用藥時應監測其血藥濃度。
老年患者用藥 老年患者對茶鹼的消除率可能會有不同，因此需檢測血藥濃度維持在 7.5~12.5mg/ml。
藥物相互作用
⒈茶鹼與麻黃鹼合用可使毒性增強，與其它擬交感胺類支氣管擴張藥合用亦可使毒性增強。
⒉茶鹼與別嘌呤醇（大劑量）、西咪替丁、及口服避孕藥合用可使茶鹼血清濃度增高。
⒊茶鹼與利福平、苯巴比妥、氨魯米特、戊巴比妥及異丙腎上腺素（靜注）合用可使茶鹼血清濃度降低；茶鹼與苯妥英鈉合用時，二者血藥濃度均降低。
⒋對於需用茶鹼的患者，最好避免使用非選擇性β受體阻滯劑，因它們的藥理作用相互拮抗。
⒌與克林黴素、林可黴素及某些大環內酯類（紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素）、喹諾酮類抗菌藥（伊諾沙星、環丙沙星）合用時，可降低本品在肝臟的代謝，血藥濃度升高，甚至出現毒性，應在給藥前後調整本品的用量。
⒍與鋰鹽合用時，可加速腎臟對鋰的排出，後者療效降低。
⒎吸菸者茶鹼的肝代謝加強，需增加用藥劑量。
藥物過量
應立即緊急處理，處理原則同普通茶鹼製劑中毒。
