成份：
本品主要成份為茶鹼
化學名：1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮
分子式：CHNO
分子量：180.16
所屬類別：
化藥及生物製品>>呼吸系統藥物>>平喘藥>>茶鹼類
性狀：
本品為膠囊劑，內容物為類白色的球形小丸。
適應症：
(1)用於緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發作。本品用於哮喘急性發作後的維持治療，能有效地防止再次發作。與β受體激動劑或糖皮質激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，且不良反應降低，耐受性更好。
(2)也適用於慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的支氣管痙攣的症狀。
用法用量：
口服。每日給藥1次，由於哮喘往往在凌晨發作或在凌晨加重，服藥時間最好選在晚上8～9點鐘。
(1)成人患者：一般每日1次(200mg)，病情較重者或慢性患者加服1次（200mg，早上8～9點鐘），但須根據個體差異，從小劑量開始，逐漸增加用藥量，最大用量不宜超過每日600mg。劑量較大時，可每日早晚2次分服，並儘量進行血藥濃度測定調節劑量。
(2)3歲以上的兒童患者可以按100mg開始治療，每日最大劑量不應超過10mg/kg。
不良反應：
不良反應與個體對茶鹼清除速率的快慢有關，毒性常出現在藥物血清濃度15～20μg/ml時，當少數病人茶鹼血藥濃度超過20μg/ml時，常見頭痛、噁心、嘔吐和失眠，較少見的有消化不良、震顫和眩暈。多為輕至中度，重度罕見。當血藥濃度超過40μg/ml時可發生髮熱、失水、驚厥等，嚴重者甚至呼吸心跳停止。
禁忌：
對茶鹼不能耐受的病人禁用，未治癒的潛在癲癇患者及急性心肌梗死伴有血壓降低者禁用。
注意事項：
(1)茶鹼緩釋膠囊不可咀嚼服用，不應超過醫生的處方劑量。
(2)本品不適用於哮喘發作狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。
(3)茶鹼可致心律失常可使原有的心律失常惡化，對患者心律異常或心律有任何顯著變化者均應進行監測和研究。
(4)有消化性潰瘍，肝腎功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持續高燒的及使用某些藥物的患者、有低氧血症、高血壓患者應慎用。並注意監測血清茶鹼濃度。
(5)吸菸者茶鹼的肝代謝加強，需增加用藥劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦和哺乳期婦女儘量避免使用茶鹼製劑。
兒童用藥：
兒童的藥物消除率較高，達到有效的血藥濃度需用較大劑量，用藥時應監測其血藥濃度。
老年用藥：
老年患者對茶鹼的消除率可能會有不同，因此需檢測血藥濃度並維持在7.5～12.5μg/ml。
藥物相互作用：
(1)茶鹼與麻黃鹼合用可使毒性增強，與其他擬交感胺類支氣管擴張藥合用亦可使毒性增強。
(2)茶鹼與別嘌呤醇（大劑量）、西咪替丁及口服避孕藥合用可使茶鹼血清濃度增高。
(3)茶鹼與利福平、苯巴比妥、氨魯米特、戊巴比妥及異丙腎上腺素（靜注）合用可使茶鹼血清濃度降低；茶鹼與苯妥英鈉合用時，二者血藥濃度均降低。
(4)對於需用茶鹼的患者，最好避免使用非選擇性β受體阻滯劑，因它們的藥理作用相互拮抗。
(5)與克林黴素、林可黴素及某些大環內酯類（紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素）、喹諾酮類抗菌藥（依諾沙星、環丙沙星）合用時，可降低本品在肝臟的代謝，血藥濃度升高，甚至出現毒性，應在給藥前後調整本品的用量。
(6)與鋰鹽合用時，可加速腎臟對鋰的排出，後者療效降低。
藥物過量：
應立即緊急處理，處理原則同普通茶鹼製劑中毒。
藥理毒理：
茶鹼可直接鬆弛支氣管平滑肌，對處於收縮痙攣狀態的支氣管作用尤為明顯，並可抑制肥大細胞和嗜鹼性粒細胞釋放組胺，具有一定的抗炎作用。能加強膈肌收縮力，降低易疲勞性，從而改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈肌收縮力。茶鹼還有增強心肌收縮和輕微的利尿作用。
藥代動力學：
本品口服後，其活性成分在胃腸道定量釋放，可被人體完全吸收，吸收後與血漿蛋白結合率約50%，分布容積(Vd)為0.5L/kg，一次口服400mg本品，藥物血漿濃度達峰時間(tmax)和峰濃度(Cmax)、平均血濃度分別為(8.12+0.22)小時，(13.82±1.46)mg/L，(5.80±0.83)mg/L，穩態有效血藥濃度維持在5~15μg/ml之間。本品90%經肝臟代謝，其餘10%以原形由尿液排出。
貯藏：
密封保存。
