茶鹼控釋膠囊 (THEOPHYLLINE CONTROLLED RELEASE CAPSULES)

【適用症】
⒈用於緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的慢性支氣管哮喘或哮喘持續狀態。哮喘持續狀態後的維持治療能有效地防止再次發作。與β2受體激動劑或糖皮質激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳,且副作用降低,耐受性更好。
⒉也適用於慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的可逆性支氣管痙攣的症狀。
⒊是慢阻肺病人(COPD)冬季正常生活的保障,尤其對夜間發作的哮喘更適宜。
【注意事項】
茶鹼控釋膠囊不可咀嚼或服用,不應超過醫生處方劑量。
⒉茶鹼控釋膠囊不適用於哮喘發作狀態或急性支氣管痙孿發作的患者。
⒊茶鹼可致心律失常可使原有的心律失常惡化,對患者心律異常或心律有任何顯著變化者均應進行監測和研究。
⒋有消化性潰瘍,肝腎功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持續高燒的及使用某些藥物的患者、有低氧血症、高血壓患者應慎用。並注意監測血清茶鹼濃度。
【用法與用量】
吞服整個膠囊,或將膠囊中小丸倒在半食匙溫水或流體食物中吞服。成人一次0.2~0.3g,每12小時1次;大於1歲兒童一次0.1~0.2g(1~9歲兒童一次0.1g;9~12歲兒童一次0.2g;12~16歲少年一次0.2g) 。
【禁忌症】
對茶鹼不能耐受的病人禁用,未治癒的潛在癲癇患者及急性心肌梗死伴有血壓降低者禁用。
【兒童用藥注意事項】
小兒的藥物消除率較高,達到有效的血藥濃度需用較大劑量,用藥時應監測其血藥濃度。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦和哺乳期婦女儘量避免使用茶鹼製劑。
【老年人用藥注意事項】
老年患者對茶鹼的消除率可能會有不同,因此需檢測血藥濃度維持在7.5~12.5mg/ml。
【不良反應】
不良反應與個體對茶鹼清除速率的快慢有關,毒性常出現在藥物血清濃度15~20μg/ml時,當少數病人茶鹼血藥濃度超過20μg/ml時,常見頭痛、噁心、嘔吐和失眠,較少見的有消化不良、震顫和眩暈。多為輕至中度,重度罕見。當血藥濃度超過40μg/ml時,可發生髮熱、失水、驚厥等,嚴重者甚至呼吸、心跳停止。
【藥物相互作用】
⒈茶鹼與麻黃鹼合用可使毒性增強,與其它擬交感胺類支氣管擴張藥合用亦可使毒性增強。
⒉茶鹼與別嘌呤醇(大劑量)、西咪替丁、及口服避孕藥合用可使茶鹼血清濃度增高。
⒊茶鹼與利福平、苯巴比妥、氨魯米特、戊巴比妥及異丙腎上腺素(靜注)合用可使茶鹼血清濃度降低;茶鹼與苯妥英鈉合用時,二者血藥濃度均降低。
⒋對於需用茶鹼的患者,最好避免使用非選擇性β受體阻滯劑,因它們的藥理作用相互拮抗。
⒌與克林黴素、林可黴素及某些大環內酯類(紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素)、喹諾酮類抗菌藥(伊諾沙星、環丙沙星)合用時,可降低茶鹼控釋膠囊在肝臟的代謝,血藥濃度升高,甚至出現毒性,應在給藥前後調整茶鹼控釋膠囊的用量。
⒍與鋰鹽合用時,可加速腎臟對鋰的排出,後者療效降低。
⒎吸菸者茶鹼的肝代謝加強,需增加用藥劑量。
【藥理】
茶鹼可直接松馳支氣管平滑肌,對處於收縮痙攣狀態的支氣管作用尤為明顯,並可抑制肥大細胞和嗜鹼性粒細胞釋放組胺,具有抗炎作用。能加強膈肌收縮力,降低易疲勞性,從而改善慢性阻塞性肺病(COPD)患者膈肌收縮力。茶鹼還有增強心肌收縮和輕微的利尿作用。
【藥物代謝動力學】
口服後在消化道內緩慢釋放茶鹼,吸收完全,能分布到全身各部分,還能通過胎盤。
每12小時口服一次,血藥濃度保持平穩狀態,血藥水平有較大個體差異。茶鹼主要在肝臟中代謝,大多數以代謝產物從腎臟排泄。
【用藥過量】
應立即緊急處理,處理原則同普通茶鹼製劑中毒。
【拼音名】: CHAJIAN KONGSHI JIAONANG
【性狀】: 茶鹼控釋膠囊為膠囊劑,內容物為白色球狀小丸。
【貯藏】: 遮光、密封保存。

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